Лекарства.Справочник

L-Тироксин

℞ По рецептуЖНВЛП

L-Thyroxin

  • Возможно применение при беременности
  • C осторожностью применяется при кормлении грудью
  • Возможно применение для детей
  • Возможно применение пожилыми пациентами

L-Тироксин — лекарственный препарат, действующее вещество — левотироксин натрия. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон").

Обновлено:

О препарате

Форма
таблетки 50 мкг
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон")
Код АТХ
H03AA01
Хранение
от 2 до 25 °С

Показания к применению

гипотиреоз;эутиреоидный зоб;в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;рак щитовидной железы (после оперативного лечения);диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии);в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность к препарату
  • нелеченый тиреотоксикоз
  • острый инфаркт миокарда, острый миокардит
  • нелеченая недостаточность надпочечников
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и лактозы.С осторожностью:следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ишемической болезни сердца (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии
  • при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы)

Режим дозирования

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний. L-тироксин в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.

При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний L-тироксин назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями – 0.9 мкг/кг массы тела. При выраженном ожирении (ИМТ ≥ 30 кг/м2) расчет следует делать на «идеальный вес».

Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозеБольные без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 летначальная доза: женщины – 75-100 мкг/сут, мужчины – 100-150 мкг/сутБольные с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 летначальная доза – 25 мкг в деньувеличивать по 25 мкг с интервалом 2 месяца до нормализации показателя ТТГ в кровиПри появлении или усугублении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеванийРекомендуемые дозы левотироксина для лечения врожденного гипотиреозаВозрастСуточная доза левотироксина (мкг)Доза левотироксина в расчете на массу тела (мкг/кг)0-6 месяцев25-5010-156-12 месяцев50-756-81-5 лет75-1005-66-12 лет100-1504-5≥12 лет100-2002-3ПоказанияРекомендуемые дозы(L-тироксин мкг/сут)Лечение эутиреоидного зоба75-200Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба75-200В комплексной терапии тиреотоксикоза50-100Супрессивная терапия рака щитовидной железы150-300Тест тиреоидной супрессииЗа 4 недели до тестаЗа 3 недели до тестаЗа 2 недели до тестаЗа 1 неделю до тестаL-тироксин75 мкг/сут75 мкг/сут150-200 мкг/сут150-200 мкг/сутГрудным детям и детям младше 3 лет суточную дозу L-тироксина дают в один прием за 30 минут до первого кормления.

Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарат. При гипотиреозе L-тироксин принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе L-тироксин используют в комплексной терапии с антитиреоидными средствами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочные действия

При правильном применении L-тироксина под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции. Развитие других побочных эффектов обусловлено передозировкой препарата (см. раздел «Передозировка»).

Фармакологическое действие

Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен.

В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Cmaxдостигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь.

После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются, главным образом, в печени, почках, головном мозге и в мышцах.

Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Особые указания

При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.

Рекомендуется периодически определять в крови концентрацию тиреотропного гормона (ТТГ), повышение которого указывает на недостаточность дозы. Препарат не оказывает влияния на деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы. Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов. Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах.

Более частый контроль концентрации глюкозы в крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином натрия, а также при изменении его режима дозирования. Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия и тироксина (Т4). Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в левотироксине натрия у некоторых пациентов.

Соматотропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста. Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина натрия и потребовать повышения дозы.

На распределение и метаболизм препарата оказывают влияние амиодарон, аминоглутетимид, ПАСК, этионамид, антитиреоидные лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, фуросемидом (в высоких дозах), клофибратом повышается концентрация препарата в крови. Фенитоин снижает количество левотироксина, связанного с белком, и концентрацию Т4 на 15 и 25% соответственно.

Форма выпуска и состав

Таблетки1 таб.левотироксин натрия100 мкг10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.50 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.Таблетки1 таб.левотироксин натрия50 мкг10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.50 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Беременность и лактация

В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина.

Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), не достаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка. Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными препаратами противопоказано, так как прием левотироксина натрия может потребовать увеличение дозы антитиреоидных препаратов.

Поскольку антитиреоидные препараты, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать в плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз. В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдаютсясимптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея.

В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Условия хранения

Список Б.Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Взаимодействие с другими препаратами

Андипал(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)Боботик®(Pharmaceutical Works "POLPHARMA", Польша)Викаир(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)Галвус Мет®(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)Глимекомб(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)Глутамевит(МАРБИОФАРМ, Россия)Кальций-Д3-МИК(МИНСКИНТЕРКАПС УП, Республика Беларусь)Пиоглит(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)Рифапекс(LUPIN, Индия)Стопгрипан Форте(ZENTIVA, Чешская Республика)Все взаимодействия

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата L-Тироксин
КодДиагноз
C73Злокачественное новообразование щитовидной железы
E01.0Диффузный (эндемический) зоб, связанный с йодной недостаточностью
E01.1Многоузловой (эндемический) зоб, связанный с йодной недостаточностью
E01.2Зоб (эндемический), связанный с йодной недостаточностью, неуточненный
E02Субклинический гипотиреоз вследствие йодной недостаточности
E03Другие формы гипотиреоза
E04Другие формы нетоксического зоба
E05Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
Z03Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние

Аналоги L-Тироксин

15 препаратов с тем же действующим веществом левотироксин натрия

Аналоги препарата L-Тироксин по действующему веществу левотироксин натрия
Препарат
Баготирокс
L-Тироксин Берлин-Хеми
L-тироксин Реневал
L-Тироксин Гексал
L-Тироксин Гексал
L-Тироксин Гексал
L-Тироксин Гексал
L-Тироксин Гексал
L-Тироксин Гексал
L-Тироксин Гексал
L-Тироксин Гексал
L-Тироксин-Акри®
L-Тироксин-Фармак
L-Тироксин-Фармак
L-Тироксин-Фармак

Химические данные

Молекулярная формула
C15H11I4NO4
Молекулярная масса
776.87 г/моль
CAS номер
51-48-9
Название IUPAC
(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid

Источник: PubChem (CID: 5819)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

fatigue
25 854
nausea
22 036
drug ineffective
20 559
headache
18 794
diarrhoea
18 183
dyspnoea
16 213
pain
15 933
dizziness
15 434
Boxed Warning (FDA): WARNING: NOT FOR TREATMENT OF OBESITY OR FOR WEIGHT LOSS Thyroid hormones, including levothyroxine sodium, either alone or with other therapeutic agents, should not be used for the treatment of obesit...
Беременность (FDA): 8.1 Pregnancy Risk Summary The clinical experience, including data from postmarketing studies, in pregnant women treated with oral levothyroxine to maintain euthyroid state have not reported increased rates of major birth defects, miscarriages, or other adverse maternal or fetal outcomes. There are

Источник: OpenFDA FAERS (levothyroxine)

Механизм действия

Thyroid Hormone Receptor Agonists
Физиологические эффекты
Cellular Synthetic Activity AlterationIncreased GluconeogenesisIncreased Metabolic Rate

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1624)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Левотироксин натриятаблетки, 25 мкг, 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные85,57
Левотироксин натриятаблетки, 50 мкг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные154,96
Левотироксин натриятаблетки, 50 мкг, 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные173,59
Левотироксин натриятаблетки, 100 мкг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные122,98
Левотироксин натриятаблетки, 100 мкг, 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные119,16
Левотироксин натриятаблетки, 25 мкг, 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные91,14
Левотироксин натриятаблетки, 50 мкг, 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные104,80
Левотироксин натриятаблетки, 25 мкг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные40,83

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
7
Фаза 1
7
Фаза 2
4
Фаза 3
Ключевые исследования
SNUH Immune Checkpoint Inhibitor-induced Hypothyroidism Recovery Trial
NAНаборn=107
A Study of Armour® Thyroid Compared to Synthetic T4 (Levothyroxine) in Previously Hypothyroid Participants
Фаза 2Завершеноn=284
Diagnosis and Follow-up of Patients With Subclinical Hypothyroidism
N/AЗавершено

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

HГормоны системного действия
H03THYROID THERAPY
H03ATHYROID PREPARATIONS
H03AAThyroid hormones

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
HypothyroidismLipid Metabolism DisordersCongenital HypothyroidismGraves DiseaseBipolar DisorderDiabetes MellitusInfectionsPregnancy

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате L-Тироксин

Какое действующее вещество в препарате L-Тироксин?
Действующее вещество препарата L-Тироксин — левотироксин натрия.
Какие есть аналоги L-Тироксин?
Аналоги L-Тироксин по действующему веществу (левотироксин натрия): Баготирокс, L-Тироксин Берлин-Хеми, L-тироксин Реневал, L-Тироксин Гексал, L-Тироксин Гексал и ещё 10 препаратов.
В какой форме выпускается L-Тироксин?
L-Тироксин выпускается в форме: таблетки 50 мкг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATC