Дакарбазин медак
℞ По рецептуЖНВЛПDacarbazine medac
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции печени
- Противопоказан при нарушениях функции почек
Дакарбазин медак — лекарственный препарат, действующее вещество — дакарбазин. Производитель: ONCOMED MANUFACTURING, A.S. (Чешская Республика) ONCOTEC PHARMA PRODUKTION, GmbH.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
меланома;лимфогранулематоз;саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши).Имеются сообщения об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюшины, мелкоклеточного рака легких, рака щитовидной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы, нейробластомы и глиом.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дакарбазину или любому из вспомогательных компонентов препарата
- выраженное угнетение костномозгового кроветворения
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность
- беременность и период кормления грудью.С осторожностью:острые инфекционные заболевания вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующая лучевая терапия
Режим дозирования
При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует пользоваться данными специальной литературы. Препарат вводится строго в/в. Дозы до 200 мг/м2вводятся струйно медленно в течение 1-2-х мин. Более высокие дозы следует вводить в форме в/в инфузий на протяжении 15-30 мин. Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/м2ежедневно в течение 5 дней.
Повторные курсы проводят с интервалом в 3 недели. При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/м24-5 дней подряд с интервалом в 4 недели или 375 мг/м2каждые 15 дней. Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/1 мл.
Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Все растворы дакарбазина следует предохранять от света.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения:анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным явлением. Лейкоцитопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения - на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 недели. Восстановление показателей крови происходит к 4-й неделе.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота, рвота, анорексия, стоматит. Редко - диарея. Со стороны печени:редко - повышение активности печеночных ферментов. Очень редко – гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом. Как правило, этот синдром возникал во время второго курса лечения.
В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней. Со стороны нервной системы:головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица. Со стороны репродуктивной системы:аменорея, азооспермия.
Аллергические реакции:кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции. Со стороны кожи и кожных придатков:редко - алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи. Местные реакции:болезненность в месте введения по ходу вены. При попадании препарата под кожу - резкая боль, некроз окружающих тканей.
Прочие:гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печеночных вен, миалгия. При длительном применении повышается риск развития новообразований.
Фармакологическое действие
Дакарбазин - это противоопухолевое средство алкилирующего действия, по химическому составу представляющее собой 5-(3.3-диметил-1-триазено)-имидазол-4 -карбоксамид.Препарат становится активным после метаболизма в печени. Предполагают, что существует три пути механизма действия дакарбазина: алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH группами. Препарат фазонеспецифичен.
Фармакокинетика
Cmaxв плазме обычно достигается сразу непосредственно после в/в введения препарата. Связь с белками плазмы - очень низкая (около 5%). Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Нет данных о проникновении его в плаценту и материнское молоко.
Выводится препарат из организма двухфазно с начальным T1/2около 20 мин и конечным - приблизительно 5 ч, при нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 мин и 7 ч соответственно.
Препарат подвергается деметилированию печеночными микросомальными ферментами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом, и аминоимидазолкарбоксамида, выводящегося с мочой. 40% препарата выводится почками в неизменном виде в основном за счет клубочковой фильтрации.
Особые указания
Препарат должен вводиться под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Учитывая, что дакарбазин отличается светочувствительностью, растворы препарата следует хранить в защищенном от света месте. В период лечения и после него необходим тщательный контроль за картиной периферической крови, функцией печени и размерами печени.
При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить. При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену.
Женщинам и мужчинам но время лечения и в течение 6-ти месяцев после следует применять надежные методы контрацепции. Во время проведения терапии дакарбазином нельзя проводить вакцинацию вакцинами, содержащими живые возбудители.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, стимулирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин) при одновременном применении могут усиливать токсическое действие дакарбазина. Применение дакарбазина в сочетании с меркаптопурином, азатиоприном и аллопуринолом может усиливать действие последних и увеличивать их токсичность.
Дакарбазин может усиливать действие метоксипсоралена вследствие фотосенсибилизации. Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, L-цистеином и натрия гидрокарбонатом.
Форма выпуска и состав
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введенияв виде белого или слегка желтоватого порошка или пористой (слежавшейся) массы.1 фл.дакарбазин1 гВспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол. Флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введенияв виде белого или слегка желтоватого порошка или пористой (слежавшейся) массы.1 фл.дакарбазин100 мгВспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол. Флаконы темного стекла (10) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введенияв виде белого или слегка желтоватого порошка или пористой (слежавшейся) массы.1 фл.дакарбазин200 мгВспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол. Флаконы темного стекла (10) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введенияв виде белого или слегка желтоватого порошка или пористой (слежавшейся) массы.1 фл.дакарбазин500 мгВспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол. Флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.При возникновении нарушений со стороны функции печени лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.При возникновении нарушений со стороны функции почек лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.
Упаковка и выпускающий контроль качества
medac, GmbH
(Германия)
Передозировка
При передозировке следует ожидать усиление угнетения костномозгового кроветворения и гастроинтестинальной токсичности. Специфический антидот неизвестен.Лечение симптоматическое.
Условия хранения
Список Б. Препарат хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
⊞Показания по МКБ-10
≡Аналоги Дакарбазин медак
4 препаратов с тем же действующим веществом дакарбазин
| Препарат |
|---|
| Дакарбазин-ЛЭНС |
| Дакарбазин-ЛЭНС |
| Дакарбазин-Рус |
| Дакарбазин Лахема |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C6H10N6O
- Молекулярная масса
- 182.18 г/моль
- CAS номер
- 4342-03-4
- Название IUPAC
- 4-[(E)-dimethylaminodiazenyl]-1H-imidazole-5-carboxamide
Источник: PubChem (CID: 135398738)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (dacarbazine)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL476)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Дакарбазин | лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 100 мг, 1 шт. - флаконы (1) - пачки картонные | 430,56 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Дакарбазин медак
- Какое действующее вещество в препарате Дакарбазин медак?
- Действующее вещество препарата Дакарбазин медак — дакарбазин.
- Какие есть аналоги Дакарбазин медак?
- Аналоги Дакарбазин медак по действующему веществу (дакарбазин): Дакарбазин-ЛЭНС, Дакарбазин-ЛЭНС, Дакарбазин-Рус, Дакарбазин Лахема.
- В какой форме выпускается Дакарбазин медак?
- Дакарбазин медак выпускается в форме: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г.