Улколфри®
℞ По рецептуЖНВЛПUlcolfry
- C осторожностью применяется при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции печени
- Противопоказан при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- Возможно применение пожилыми пациентами
Улколфри® — лекарственный препарат, действующее вещество — месалазин. Производитель: Сандоз д.д..
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к салицилатам
- заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.Противопоказано применение у детей до 3 лет
- у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.С осторожностьюЗаболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним
- заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита
- атопический дерматит, атопическая экзема
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь или ректально.Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны нервной системы:головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах. Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка. Со стороны мочевыделительной системы:протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия. Со стороны системы кроветворения:анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия. Прочие:алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Особые указания
До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов.Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Форма выпуска и состав
Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкойот коричневого до красно-коричневого цвета, двояковыпуклые, капсуловидные; на поперечном разрезе - ядро от белого до почти белого цвета.1 таб.месалазин1.2 гВспомогательные вещества: гипромеллоза - 46 мг, кармеллоза натрия - 41 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 26 мг, кросповидон - 22 мг, кремния диоксид коллоидный - 22 мг, магния стеарат - 10 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки:метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] - 49,72 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] - 16,58 мг, тальк - 11,88 мг, моноглицериды диацетилированные - 9,00 мг, титана диоксид (Е171) - 3,53 мг, макрогол-6000 - 2,09 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 2,20 мг;материалы для создания полированной поверхности:макрогол-6000 - 3,00 мг.10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
Беременность и лактация
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение у пожилых
Коррекция дозы не требуется.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуУлколфри®Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1.2 г: 60 или 120 шт.РУ: ЛП-004001
от 06.12.16- Отмена гос. регистрации
⊞Показания по МКБ-10
≡Аналоги Улколфри®
9 препаратов с тем же действующим веществом месалазин
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C7H7NO3
- Молекулярная масса
- 153.14 г/моль
- CAS номер
- 89-57-6
- Название IUPAC
- 5-amino-2-hydroxybenzoic acid
Источник: PubChem (CID: 4075)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL704)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Месалазин | таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки ка | 1 105,28 ₽ |
| Месалазин | таблетки с пролонгированным высвобождением, 500 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные | 1 711,15 ₽ |
| Месалазин | суппозитории ректальные, 1000 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные | 690,67 ₽ |
| Месалазин | суппозитории ректальные, 500 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные | 345,44 ₽ |
| Месалазин | гранулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой, 1000 мг, 1860 мг - пакеты (50) - пачки | 1 360,00 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Улколфри®
- Какое действующее вещество в препарате Улколфри®?
- Действующее вещество препарата Улколфри® — месалазин.
- Какие есть аналоги Улколфри®?
- Аналоги Улколфри® по действующему веществу (месалазин): Салофальк, Салофальк, Салофальк, Салофальк, Салофальк и ещё 4 препаратов.
- В какой форме выпускается Улколфри®?
- Улколфри® выпускается в форме: таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1.2 г.