Лекарства.Справочник

Салофальк

℞ По рецептуЖНВЛП

Salofalk

  • C осторожностью применяется при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • Противопоказан при нарушениях функции печени
  • Противопоказан при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей
  • Возможно применение пожилыми пациентами

Салофальк — лекарственный препарат, действующее вещество — месалазин. Производитель: VIFOR AG.

Обновлено:

О препарате

Вещество
месалазин
Форма
суппозитории ректальные 500 мг
Производитель
VIFOR AG(Швейцария)
Код АТХ
A07EC02
Хранение
от 2 до 25 °С

Показания к применению

Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к салицилатам
  • заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.Противопоказано применение у детей до 3 лет
  • у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.С осторожностьюЗаболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним
  • заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита
  • атопический дерматит, атопическая экзема

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь или ректально.Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны нервной системы:головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах. Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд, эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка. Со стороны мочевыделительной системы:протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия. Со стороны системы кроветворения:анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия. Прочие:алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Фармакокинетика

После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.

Особые указания

До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов.Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина.

Форма выпуска и состав

Суппозитории ректальныеот белого до кремового цвета, торпедовидные, однородной консистенции, с неповрежденной ровной поверхностью.1 супп.месалазин (5-АСК)500 мгВспомогательные вещества: жир твердый - 1680 мг, цетиловый спирт - 18 мг, натрия докузат - 2 мг.5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.5 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Беременность и лактация

В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.С осторожностью применяют при заболеваниях печени.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.

Применение у пожилых

Коррекция дозы не требуется.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуСалофалькСуппозитории ректальные 500 мг: 10 или 30 шт.РУ: П N013074/02

от 07.12.07- Действующее

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Салофальк
КодДиагноз
K50Болезнь Крона [регионарный энтерит]
K51Язвенный колит

Аналоги Салофальк

9 препаратов с тем же действующим веществом месалазин

Аналоги препарата Салофальк по действующему веществу месалазин
Препарат
Салофальк
Салофальк
Салофальк
Салофальк
Салофальк
Салофальк
Салофальк
Салофальк
Улколфри®

Химические данные

Молекулярная формула
C7H7NO3
Молекулярная масса
153.14 г/моль
CAS номер
89-57-6
Название IUPAC
5-amino-2-hydroxybenzoic acid

Источник: PubChem (CID: 4075)

Механизм действия

Lipoxygenase InhibitorsCyclooxygenase Inhibitors
Arachidonate 5-lipoxygenase inhibitorPolyunsaturated fatty acid 5-lipoxygenase(ALOX5)
Peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonistPeroxisome proliferator-activated receptor gamma(PPARG)
Cyclooxygenase inhibitorCyclooxygenase(PTGS1, PTGS2)
Физиологические эффекты
Decreased Leukotriene ActivityDecreased Platelet AggregationDecreased Prostaglandin ProductionDecreased Thromboxane Production

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL704)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Месалазинтаблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки ка1 105,28
Месалазинтаблетки с пролонгированным высвобождением, 500 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные1 711,15
Месалазинсуппозитории ректальные, 1000 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные690,67
Месалазинсуппозитории ректальные, 500 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные345,44
Месалазингранулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой, 1000 мг, 1860 мг - пакеты (50) - пачки1 360,00

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
7
Фаза 1
12
Фаза 2
12
Фаза 3
Ключевые исследования
Assessment of 5-Aminosalicylic Acid Prescription Patterns and Treatment Outcomes in Patients With Ulcerative Colitis in Korea
N/AЗавершеноn=11385
Amoxicillin Drug Interaction Study With MMX® Mesalazine/Mesalamine
Фаза 1Завершеноn=62
A Study to Investigate the Safety and Efficacy of LT-02 in Patients With Mesalamine Refractory Ulcerative Colitis (UC)
Фаза 3TERMINATEDn=25

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

AПищеварительный тракт и обмен веществ
A07ANTIDIARRHEALS, INTESTINAL ANTIINFLAMMATORY/ANTIINFECTIVE AGENTS
A07EINTESTINAL ANTIINFLAMMATORY AGENTS
A07ECAminosalicylic acid and similar agents

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

Polyunsaturated fatty acid 5-lipoxygenase
P09917
Гены: ALOX5
Catalyzes the oxygenation of arachidonate ((5Z,8Z,11Z,14Z)-eicosatetraenoate) to 5-hydroperoxyeicosatetraenoate (5-HPETE) followed by the dehydration to 5,6- epoxyeicosatetraenoate (Leukotriene A4/LTA4), the first two steps in the biosynthesis of leukotrienes, which are potent mediators of inflammation (PubMed:19022417, PubMed:21233389, PubMed:22516296, PubMed:23246375, PubMed:24282679, PubMed:24893149, PubMed:31664810, PubMed:8615788, PubMed:8631361). Also catalyzes the oxygenation of arachidon
Peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator-related protein 1
Q5VV67
Гены: PPRC1
Acts as a coactivator during transcriptional activation of nuclear genes related to mitochondrial biogenesis and cell growth. Involved in the transcription coactivation of CREB and NRF1 target genes
Prostaglandin G/H synthase 2
P35354
Гены: PTGS2
Dual cyclooxygenase and peroxidase in the biosynthesis pathway of prostanoids, a class of C20 oxylipins mainly derived from arachidonate ((5Z,8Z,11Z,14Z)-eicosatetraenoate, AA, C20:4(n-6)), with a particular role in the inflammatory response (PubMed:11939906, PubMed:16373578, PubMed:19540099, PubMed:22942274, PubMed:26859324, PubMed:27226593, PubMed:7592599, PubMed:7947975, PubMed:9261177). The cyclooxygenase activity oxygenates AA to the hydroperoxy endoperoxide prostaglandin G2 (PGG2), and the

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
ProctitisColitis, UlcerativeCrohn DiseaseIrritable Bowel SyndromeColitis, CollagenousColitis, LymphocyticDiverticular DiseasesDiverticulitisColitisAdenomaDiverticulum, ColonEosinophilic EsophagitisColorectal Neoplasms, Hereditary NonpolyposisInflammatory Bowel DiseasesDigestive System Diseases

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Салофальк

Какое действующее вещество в препарате Салофальк?
Действующее вещество препарата Салофальк — месалазин.
Какие есть аналоги Салофальк?
Аналоги Салофальк по действующему веществу (месалазин): Салофальк, Салофальк, Салофальк, Салофальк, Салофальк и ещё 4 препаратов.
В какой форме выпускается Салофальк?
Салофальк выпускается в форме: суппозитории ректальные 500 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govWHO ATCUniProt (EMBL-EBI)