Оксалиплатин
℞ По рецептуЖНВЛПOxaliplatin
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции почек
Оксалиплатин — лекарственный препарат, действующее вещество — оксалиплатин. Производитель: Публичное акционерное общество "Биосинтез" (ПАО "Биосинтез").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Метастазирующий колоректальный рак в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с фторопиримидинами.Рак яичников.
Противопоказания
Миелосупрессия до начала первого курса терапии при уровне нейтрофилов менее 2×109/л и/или тромбоцитов менее 100×109/л, периферическая сенсорная невропатия до начала первого курса терапии, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к оксалиплатину.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения:анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:часто - периферические невропатии, характеризующиеся парестезией конечностей; могут сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной области или верхних отделов дыхательных путей (что может симулировать клиническую картину обратимого ларингоспазма) и ЖКТ. Появление таких симптомов часто обусловлено воздействием холода.
Парестезия, в основном, регрессирует между курсами лечения, однако может принимать постоянный характер и вызывать функциональные нарушения обычно после превышения общей дозы 800 мг/м2(6 курсов). Прочие:в отдельных случаях - повышение температуры, кожная сыпь.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство, производное платины. Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-позициях. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует ее синтез и последующую репликацию.
Синтез связей оксалиплатина с ДНК быстрый и составляет максимум 15 мин (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к цисплатину.
Фармакокинетика
Оксалиплатин интенсивно метаболизируется и к концу 2-часового введения в дозе 130 мг/м2уже не поддается определению, при этом 15% введенной дозы находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы. Выводится с мочой в течение первых 48 ч. К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале.
При почечной недостаточности наблюдалось значительное уменьшение клиренса с 17.55±2.18 л/ч до 9.95±1.91 л/ч и Vdс 330±40.9 до 241±36.1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.
Особые указания
Оксалиплатин может применять только квалифицированный врач, имеющий опыт проведения противоопухолевой химиотерапии. Перед началом лечения и перед очередным введением оксалиплатина необходимо провести исследование периферической крови, кроме того следует регулярно проводить неврологическое обследование, особенно при одновременном применении с препаратами, обладающими потенциальной нейротоксичностью.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных средств. В случаях гематологических нарушений (лейкопения менее 2×109/л и/или тромбоцитопения менее 50×109/л) очередное введение следует отложить до восстановления нормальной картины крови.
Лекарственное взаимодействие
При применении оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом отмечается синергическое цитотоксическое действие in vitro и in vivo, усугубляется выраженность нейтропении и тромбоцитопении.
Форма выпуска и состав
Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузийв виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.1 фл.оксалиплатин50 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 450 мг. Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (1) - пачки картонные. Флаконы стеклянные вместимостью 50 мл (1) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузийв виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.1 фл.оксалиплатин100 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 900 мг. Флаконы стеклянные вместимостью 50 мл (1) - пачки картонные. Флаконы стеклянные вместимостью 100 мл (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Оксалиплатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).
≡Аналоги Оксалиплатин
17 препаратов с тем же действующим веществом оксалиплатин
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C8H14N2O4Pt
- Молекулярная масса
- 397.29 г/моль
- Название IUPAC
- [(1R,2R)-2-azanidylcyclohexyl]azanide;oxalic acid;platinum(2+)
Источник: PubChem (CID: 9887053)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (oxaliplatin)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL414804)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Оксалиплатин | концентрат для приготовления раствора для инфузий, 2 мг/мл, 25 мл - флакон (1) - пачка картонная | 2 258,81 ₽ |
| Оксалиплатин | лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий, 50 мг, 50 мг - флаконы (1) - пачки карт | 1 634,75 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Оксалиплатин
- Какое действующее вещество в препарате Оксалиплатин?
- Действующее вещество препарата Оксалиплатин — оксалиплатин.
- Какие есть аналоги Оксалиплатин?
- Аналоги Оксалиплатин по действующему веществу (оксалиплатин): Оксалиплатин, Оксалиплатин Медак, Оксалиплатин медак®, Оксалиплатин Эбеве®, Оксалиплатин-Амедарт и ещё 12 препаратов.
- В какой форме выпускается Оксалиплатин?
- Оксалиплатин выпускается в форме: лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий 50 мг.