Лекарства.Справочник

Овестин®

℞ По рецепту

Ovestin

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей
  • C осторожностью применяется у пожилых пациентов

Овестин® — лекарственный препарат, действующее вещество — эстриол. Производитель: CYNDEA PHARMA, S.L..

Обновлено:

О препарате

Вещество
эстриол
Форма
таблетки 2 мг
Производитель
CYNDEA PHARMA, S.L.(Испания)
Код АТХ
G03CA04
Хранение
от 2 до 30 °С

Показания к применению

Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью, в частности, для лечения таких симптомов, как диспареуния, сухость и зуд влагалища, для предупреждения рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочеполового тракта; для лечения нарушений мочевыведения (например, учащение, дизурия) и умеренного недержания мочи; пред- и послеоперационное лечение при проведении операций на влагалище в постменопаузальном периоде; климактерические расстройства, такие как "приливы", ночная потливость; как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка; бесплодие, вызванное цервикальным фактором.

Противопоказания

Беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к эстрадиолу, рак молочной железы (в анамнезе; подозреваемый или установленный), выявленные или подозреваемые эстрогенозависимые опухоли (рак эндометрия), влагалищное кровотечение неясной этиологии, нелеченная гиперплазия эндометрия, подтвержденная венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия) в течение последних 2 лет, венозная тромбоэмболия в анамнезе или тромбоз, если не проводится терапия антикоагулянтами, подтвержденные тромбофилии (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина), тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения; состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе, заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме, порфирия, сахарный диабет с диабетической ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, синдром Дубина-Джонсона, нарушение мозгового кровообращения, синдром Ротора.

С осторожностьюС осторожностью (под тщательным наблюдением врача) следует применять эстрадиол, если присутствуют любые из нижеперечисленных заболеваний или состояний, или эти заболевания или состояния отмечались ранее и/или ухудшались во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения (т.к. они могут рецидивировать или ухудшиться на фоне применения эстриола): семейная гиперлипопротеинемия, факторы риска тромбоэмболий, факторы риска эстрогенозависимых опухолей (например, 1-я степень наследственности для рака молочной железы), системная красная волчанка, длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства, тяжелые заболевания печени (например, аденома), заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно, холелитиаз), печеночная порфирия, сахарный диабет без диабетической ангиопатии, сильный зуд или холестатическая желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), мигрень или сильная головная боль, панкреатит, эндометриоз, лейомиома (фибромы матки), гиперплазия эндометрия в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, гиперкальциемия, обусловленная костными метастазами рака молочной железы, герпес беременных, эпилепсия, отосклероз.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь.Разовая доза составляет 1-8 мг. Максимальная суточная доза - 8 мг. Схема лечения и длительность применения зависят от показаний.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:тошнота.Со стороны водно-электролитного обмена:задержка жидкости.Со стороны репродуктивной системы:болезненность и напряжение молочных желез; межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища; цервикальная гиперсекреция.

Фармакологическое действие

Женский половой гормон. В период, предшествующий менопаузе, и в постменопаузу (естественную или хирургическую), эстриол применяют для лечения симптомов, вызванных дефицитом эстрогенов. Эстриол обладает селективным действием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву и особенно эффективен для лечения урогенитальных симптомов, вызванных эстрогенной недостаточностью.

В случаях атрофии слизистой оболочки влагалища эстриол вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологической влагалищной среды, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. В результате повышается резистентность клеток эпителия к инфекции и воспалению.

В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия, и при соблюдении рекомендованного режима дозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия. В связи с этим циклическое применение прогестагенов не обязательно, постменопаузные кровотечения отмены не возникают.

Фармакокинетика

После приема внутрь эстриол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Сmaxнеконъюгированного эстриола в плазме достигается в течение 1 ч после приема. Около 90% эстриола связывается с альбумином плазмы, и, в отличие от других эстрогенов, эстриол почти не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм эстриола состоит, главным образом, из конъюгации и деконъюгации в ходе кишечно-печеночной циркуляции. Эстриол, конечный продукт метаболизма, выводится в основном с мочой в конъюгированной форме. Лишь небольшая часть (±2%) выводится с калом, преимущественно в виде неконъюгированного эстриола.

Особые указания

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказаний и при возникновении следующих состояний: желтуха или ухудшение функции печени; значительное повышение АД; возникновение головной боли по типу мигрени; беременность. Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза эстриола не должна делиться на несколько приемов и превышать 8 мг эстриола.

Кроме того, в одном эпидемиологическом исследовании было выявлено, что длительный прием эстриола в низких дозах может повышать риск рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличения продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год после отмены эстриола. В основном, повышается риск малоинвазивных и высокодифференцированных опухолей.

У женщин с интактной маткой рекомендуются следующие меры предосторожности: всю суточную дозу необходимо принимать единовременно; пациентка должна быть информирована о необходимости связаться с лечащим врачом в случае начала вагинального кровотечения (данный симптом во всех случаях требует обследования); при длительном лечении состояние эндометрия необходимо оценивать хотя бы 1 раз в год либо назначать прогестагены, по крайней мере, на 12-14 дней каждого календарного месяца.

Обобщенные доказательства свидетельствуют об увеличенном риске рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами. При монотерапии эстрогенами любое увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами. Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.

Важно, чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железахУ пациенток с подтвержденной тромбофилией риск возникновения ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана.

Обычно признанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 кг/м2), беременность/послеродовый период, системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4-6 недель до операции. Лечение следует возобновить после того, как женщина начнет ходить. Если эстриол применяется в качестве пред- и послеоперационного лечения, следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.

При отсутствии ВТЭ в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки, ей можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений).

При выявлении тромбофилического дефекта, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении серьезного дефекта (например, дефицита антитромбина, протеина S или протеина С, либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана. В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.

Если после начала лечения эстриолом развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют возможные признаки тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска ишемического инсульта в 1.5 раза. Относительный риск с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста, и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается.

Лекарственное взаимодействие

Имеются данные об усилении фармакологического эффекта ГКС, гиполипидемических средств при совместном применении с эстрогенами. При необходимости доза ГКС может быть снижена. Возможно ослабление эффектов препаратов мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств.

Барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин, фенитоин), антиретровирусные препараты невирапин и эфавиренз, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum Perforatum), усиливают метаболизм стероидных гормонов. Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при одновременном применении со стероидными гормонами.

С клинической точки зрения увеличение метаболизма эстрогенов может привести к снижению эффективности эстриола и изменению характера маточных кровотечений.

Антибиотики (гризеофульвин, ампициллин, рифампицин), лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические лекарственные средства, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность эстрогенов. Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстриола.

Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов, увеличивать фармакологический эффект сукцинилхолина, теофиллина, фолеандомицина.

Форма выпуска и состав

Таблеткибелого цвета, круглые, плоские, диаметром 6.0 мм, с фаской и риской, с гравировкой "DG" над риской и гравировкой "8" - под риской на одной стороне таблетки.1 таб.эстриол2 мгВспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.75 мг, крахмал картофельный - 10 мг, магния стеарат - 0.5 мг, повидон - 1 мг, лактозы моногидрат - до 100 мг (около 88.25 мг), вода очищенная - q.s. (удаляется в процессе производства).30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение эстриола при заболеваниях печени в острой стадии или заболеваниях печени в анамнезе, после которых показатели функции печени не вернулись к норме.С осторожностью следует применять эстриол при тяжелых заболеваниях печени (например, аденома).

При нарушениях функции почек

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому пациентки с нарушением функции почек должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Применение у детей

Данное средство не предназначено для применения у детей и подростков до 18 лет.

Применение у пожилых

Не рекомендуется применение у женщин пожилого возраста.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуОвестин®Таблетки 2 мг: 30 шт.РУ: ЛП-№(010433)-(РГ-RU)

от 04.06.25- БессрочноПредыдущий РУ: П N013327/03

Взаимодействие с другими препаратами

Варфарекс(ГРИНДЕКС, Латвия)Гризеофульвин(БИОСИНТЕЗ, Россия)Дифенин(ЛУГАНСКИЙ ХФЗ, Украина)Индинол Форто®(АЛЦЕЯ, Россия)Калетра®(ЭббВи, Россия)Ламиктал®(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)Сандиммун®Неорал®(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)Теофедрин-Н®(ЭНДОКРИННЫЕ ТЕХНОЛОГИИ, Россия)Эритромицин-ЛекТ(ТЮМЕНСКИЙ ХИМИКО - ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, Россия)Юмекс®(CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private, Венгрия)

Все взаимодействия

Аналоги Овестин®

5 препаратов с тем же действующим веществом эстриол

Аналоги препарата Овестин® по действующему веществу эстриол
Препарат
Ованелия
Овестин®
Овестин®
Овипол Клио
Овипол Клио®

Химические данные

Молекулярная формула
C18H24O3
Молекулярная масса
288.4 г/моль
CAS номер
50-27-1
Название IUPAC
(8R,9S,13S,14S,16R,17R)-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,16,17-triol

Источник: PubChem (CID: 5756)

Механизм действия

Estrogen receptor modulatorEstrogen receptor(ESR2, ESR1)

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL193482)

Клинические исследования

50
Всего
9
Фаза 1
9
Фаза 2
2
Фаза 3
Ключевые исследования
Evaluation of Effects of Estetrol on Testosterone Suppression and Quality of Life in Prostate Cancer Patients Treated With an LHRH Agonist.
Фаза 2Завершеноn=63
Microbiome-Modulating Prophylaxis RCT: Antibiotic vs Gynoflor in Postmenopausal Women With Recurrent Cystitis
Фаза 4Наборn=100
Gonadotropin Releasing Hormone Agonist (GnRHa) Versus Estrogen and Progesterone for Luteal Support in High Responders
Фаза 4UNKNOWNn=100

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

GМочеполовая система и половые гормоны
G03SEX HORMONES AND MODULATORS OF THE GENITAL SYSTEM
G03CESTROGENS
G03CANatural and semisynthetic estrogens, plain

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

Estrogen receptor beta
Q92731
Гены: ESR2
Lacks ligand binding ability and has no or only very low ERE binding activity resulting in the loss of ligand-dependent transactivation ability
Ovarian dysgenesis 8

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Atrophic VaginitisMultiple Sclerosis, Relapsing-RemittingMultiple Sclerosis, Chronic ProgressiveMenopausePregnancy

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

Фармакодинамика

Estriol (also oestriol) is one of the three main estrogens produced by the human body. It is only produced in significant amounts during pregnancy as it is made by the placenta. In pregnant women with multiple sclerosis (MS), estriol reduces the disease's symptoms noticeably, according to researchers at UCLA's Geffen Medical School.

Источник: PubChem (NIH)

Доказательная база применения

Макс. фаза КИ:APPROVAL
Механизмы действия
Estrogen receptor modulator
ESR2ESR1
Показания (5)
menopause(PHASE_2)Atrophic Vaginitis(PHASE_3)multiple sclerosis(PHASE_2)pregnancy(PHASE_1)relapsing-remitting multiple sclerosis(PHASE_2)

Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)

WЭнциклопедические данные

женский половой гормон

English name
estriol
CAS
50-27-1
Формула
C₁₈H₂₄O₃
Молекулярная масса
+288.173
АТХ коды:G03CA04G03CC06

Источник: Wikidata / Wikipedia

?Частые вопросы о препарате Овестин®

Какое действующее вещество в препарате Овестин®?
Действующее вещество препарата Овестин® — эстриол.
Какие есть аналоги Овестин®?
Аналоги Овестин® по действующему веществу (эстриол): Ованелия, Овестин®, Овестин®, Овипол Клио, Овипол Клио®.
В какой форме выпускается Овестин®?
Овестин® выпускается в форме: таблетки 2 мг.

Источники данных