Овестин®
℞ По рецептуOvestin
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Овестин® — лекарственный препарат, действующее вещество — эстриол. Производитель: UNITHER INDUSTRIES.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
В качестве ЗГТ (в соответствии с используемой лекарственной формой): для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей в связи с эстрогенной недостаточностью у женщин в постменопаузе; пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузе при хирургических вмешательствах влагалищным доступом; как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к эстриолу, рак молочной железы (установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый), диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия), кровотечение из влагалища неясной этиологии, нелеченная гиперплазия эндометрия, наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия), подтвержденные тромбофилии (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина, тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения
- состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе, заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме
- порфирия.С осторожностьюС осторожностью (под тщательным наблюдением врача) следует применять, если присутствуют любые из нижеперечисленных заболеваний или состояний, или эти заболевания или состояния отмечались ранее и/или ухудшались во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения (т.к. они могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения эстриолом): лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз
- факторы риска тромбоэмболий
- факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочной железы
- артериальная гипертензия
- доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени)
- сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее
- желчнокаменная болезнь
- желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности)
- печеночная недостаточность
- мигрень или (тяжелая) головная боль
- системная красная волчанка
- гиперплазия эндометрия в анамнезе
- эпилепсия
- бронхиальная астма
- отосклероз
- семейная гиперлипопротеинемия
- панкреатит
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Интравагинально.В зависимости от применяемой лекарственной формы доза составляет 50 мкг или 500 мкг в сут.Частота применения зависит от показаний и схемы терапии.
Побочные действия
Возможноместное раздражение или зуд.Иногдаможет отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.Также отмечаются ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.
Фармакологическое действие
Эстриол - аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств.
В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище.
В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.
В отличие от других эстрогенов эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены.
Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.
Фармакокинетика
Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. Cmaxв плазме наблюдается через 1-2 ч после введения.
После вагинального применения 0.5 мг эстриола максимальная концентрация Сmaxсоставляет приблизительно 100 пг/мл, минимальная концентрация Сmin- примерно 25 пг/мл, а средняя концентрация Сср- примерно 70 пг/мл. После 3 недель ежедневной аппликации 0.5 мг вагинального эстриола величина Ссруменьшилась до 40 пг/мл.
В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной циркуляции. Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном выводится с мочой в связанном виде.
Только небольшая часть (± 2%) выводится с калом в основном в виде несвязанного эстриола. Т1/2составляет примерно 6-9 ч.
Особые указания
Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказаний и при возникновении следующих состояний: желтуха или ухудшение функции печени; значительное повышение АД; возникновение головной боли по типу мигрени; беременность.
Обобщенные доказательства свидетельствуют об увеличенном риске рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами. При монотерапии эстрогенами любое увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами. Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.
Важно, чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железахУ пациенток с подтвержденной тромбофилией риск возникновения ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана.
Обычно признанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 кг/м2), беременность/послеродовый период, системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.
После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4-6 недель до операции. Лечение следует возобновить после того, как женщина начнет ходить. Если эстриол применяется в качестве пред- и послеоперационного лечения, следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.
При отсутствии ВТЭ в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки, ей можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений).
При выявлении тромбофилического дефекта, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении серьезного дефекта (например, дефицита антитромбина, протеина S или протеина С, либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана. В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.
Если после начала лечения эстриолом развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют возможные признаки тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).
Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска ишемического инсульта в 1.5 раза. Относительный риск с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста, и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается.
Имеются данные о повышенном риске возможной деменции (старческое слабоумие) у женщин, начавших комбинированную ЗГТ или монотерапию эстрогенами в непрерывном режиме после 65 лет.
Лекарственное взаимодействие
Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).
Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами. Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов. Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.
Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств. Лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность эстрадиола.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.
Форма выпуска и состав
Суппозитории вагинальныев форме торпеды от белого до светло-кремового цвета; поверхность и продольный срез однородны.1 супп.эстриол (эстриол микронизированный)0.5 мгВспомогательные вещества: витепсол S58 - 2499.5 мг.5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
Эстриол противопоказан при заболевании печени в острой стадии или заболевании печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.При печеночной недостаточности эстриол следует применять с осторожностью.
При нарушениях функции почек
Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому пациентки с нарушением функции почек должны находиться под тщательным контролем.
Применение у детей
Не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.
Применение у пожилых
Имеются данные о повышенном риске возможной деменции (старческое слабоумие) у женщин, начавших комбинированную ЗГТ или монотерапию эстрогенами в непрерывном режиме после 65 лет.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуОвестин®Суппозитории вагинальные 0.5 мг: 15 шт.РУ: ЛП-№(010411)-(РГ-RU)
от 03.06.25- БессрочноПредыдущий РУ: П N013327/01
Взаимодействие с другими препаратами
Гипозоль(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)Лонгидаза®(НПО ПЕТРОВАКС ФАРМ, Россия)Нео-Пенотран®Форте Л(EXELTIS ILAC San. ve Tic., Турция)Полижинакс Вирго(Laboratoire INNOTECH INTERNATIONAL, Франция)Эльжина®(ВЕРТЕКС, Россия)Все взаимодействия
≡Аналоги Овестин®
5 препаратов с тем же действующим веществом эстриол
| Препарат |
|---|
| Ованелия |
| Овестин® |
| Овестин® |
| Овипол Клио |
| Овипол Клио® |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C18H24O3
- Молекулярная масса
- 288.4 г/моль
- CAS номер
- 50-27-1
- Название IUPAC
- (8R,9S,13S,14S,16R,17R)-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,16,17-triol
Источник: PubChem (CID: 5756)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (estriol)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL193482)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Овестин®
- Какое действующее вещество в препарате Овестин®?
- Действующее вещество препарата Овестин® — эстриол.
- Какие есть аналоги Овестин®?
- Аналоги Овестин® по действующему веществу (эстриол): Ованелия, Овестин®, Овестин®, Овипол Клио, Овипол Клио®.
- В какой форме выпускается Овестин®?
- Овестин® выпускается в форме: суппозитории вагинальные 0.5 мг.