Нантарид®
℞ По рецептуЖНВЛПNantarid®
- C осторожностью применяется при беременности
- C осторожностью применяется при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Нантарид® — лекарственный препарат, действующее вещество — кветиапин. Производитель: MATRIX Laboratories, Limited.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кветиапину.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС. Со стороны сердечно-сосудистой системы:ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия. Со стороны пищеварительной системы:запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.
Со стороны органов кроветворения:асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия. Со стороны костно-мышечной системы:миалгия. Со стороны дыхательной системы:ринит. Дерматологические реакции:кожная сыпь, сухость кожи. Со стороны органа слуха:боль в ухе. Со стороны мочеполовой системы:инфекции мочевого тракта.
Со сторон обмена веществ:незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови. Со стороны эндокринной системы:небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4). Прочие:астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет около 83%. Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4.
Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью. T1/2составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник.
Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог. Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%.
Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек. С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).
При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение. При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его. С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.
Вэкспериментальных исследованияхпри изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.
У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиКветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойжелтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.1 таб.кветиапина фумарат115.13 мг,что соответствует содержанию кветиапина100 мгВспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 50.27 мг, лактозы моногидрат - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 11 мг, повидон - 8 мг, магния стеарат - 3.6 мг.
Состав пленочной оболочки:опадрай®желтый 03В82923 - 6 мг (гипромеллоза - 3.75 мг, титана диоксид - 1.695 мг, макрогол 400 - 0.375 мг, краситель железа оксид желтый - 0.18 мг).10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. В экспериментальных исследованияхна животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина.
Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.
При нарушениях функции печени
Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени.
При нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций почек.
Применение у пожилых
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, особенно при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.
Упаковка и выпускающий контроль качества
GEDEON RICHTER, Plc.
(Венгрия)
ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО
(Россия)
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуНантарид®Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 30 или 60 шт.РУ: ЛСР-009347/09
от 19.11.09- Отмена гос. регистрации
≡Аналоги Нантарид®
4 препаратов с тем же действующим веществом кветиапин
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C21H25N3O2S
- Молекулярная масса
- 383.5 г/моль
- CAS номер
- 111974-69-7
- Название IUPAC
- 2-[2-(4-benzo[b][1,4]benzothiazepin-6-ylpiperazin-1-yl)ethoxy]ethanol
Источник: PubChem (CID: 5002)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (quetiapine)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL716)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Кветиапин | таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные | 1 106,80 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Нантарид®
- Какое действующее вещество в препарате Нантарид®?
- Действующее вещество препарата Нантарид® — кветиапин.
- Какие есть аналоги Нантарид®?
- Аналоги Нантарид® по действующему веществу (кветиапин): Лаквель, Нантарид®, Нантарид®, Нантарид®.
- В какой форме выпускается Нантарид®?
- Нантарид® выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.