Нантарид®
℞ По рецептуЖНВЛПNantarid®
- C осторожностью применяется при беременности
- C осторожностью применяется при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Нантарид® — лекарственный препарат, действующее вещество — кветиапин. Производитель: MATRIX Laboratories, Limited.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кветиапину.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС. Со стороны сердечно-сосудистой системы:ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия. Со стороны пищеварительной системы:запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.
Со стороны органов кроветворения:асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия. Со стороны костно-мышечной системы:миалгия. Со стороны дыхательной системы:ринит. Дерматологические реакции:кожная сыпь, сухость кожи. Со стороны органа слуха:боль в ухе. Со стороны мочеполовой системы:инфекции мочевого тракта.
Со сторон обмена веществ:незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови. Со стороны эндокринной системы:небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4). Прочие:астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет около 83%. Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4.
Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью. T1/2составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник.
Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог. Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%.
Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек. С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).
При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение. При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его. С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.
Вэкспериментальных исследованияхпри изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.
У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиКветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойжелто-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.1 таб.кветиапина фумарат28.783 мг,что соответствует содержанию кветиапина25 мгВспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 12.567 мг, лактозы моногидрат - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2.75 мг, повидон - 2 мг, магния стеарат - 0.9 мг.
Состав пленочной оболочки:опадрай®розовый 03В84929 - 2 мг (гипромеллоза - 1.25 мг, титана диоксид - 0.567 мг, макрогол 400 - 0.125 мг, краситель железа оксид желтый - 0.03 мг, краситель железа оксид красный - 0.028 мг).10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. В экспериментальных исследованияхна животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина.
Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.
При нарушениях функции печени
Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени.
При нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций почек.
Применение у пожилых
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, особенно при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.
Упаковка и выпускающий контроль качества
GEDEON RICHTER, Plc.
(Венгрия)
ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, АО
(Россия)
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуНантарид®Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг: 30 шт.РУ: ЛСР-009347/09
от 19.11.09- Отмена гос. регистрации
≡Аналоги Нантарид®
4 препаратов с тем же действующим веществом кветиапин
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C21H25N3O2S
- Молекулярная масса
- 383.5 г/моль
- CAS номер
- 111974-69-7
- Название IUPAC
- 2-[2-(4-benzo[b][1,4]benzothiazepin-6-ylpiperazin-1-yl)ethoxy]ethanol
Источник: PubChem (CID: 5002)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL716)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Кветиапин | таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные | 1 106,80 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Quetiapine improves the positive and negative symptoms of schizophrenia and major depression by acting on various neurotransmitter receptors, such as the serotonin and dopamine receptors. In bipolar disorder, it improves both depressive and manic symptoms. **A note on suicidality in young patients and administration in the elderly** Quetiapine can cause suicidal thinking or behavior in children and adolescents and should not be given to children under 10 years of age. It is important to monitor for suicidality if this drug is given to younger patients. In addition, this drug is not indicated for the treatment of psychosis related to dementia due to an increased death rate in elderly patients taking this drug.
Источник: PubChem (NIH)
◈Фармакогеномика
Генетические факторы, влияющие на ответ на препарат
| Гены | Категория | Уровень |
|---|---|---|
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
Источник: PharmGKB (Stanford University)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 36 взаимодействий · Типы: agonist, inhibitor
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| RIMS1 | — | 2.9 | 1 ист., 1 публ. |
| MIR582 | — | 2.9 | 1 ист., 1 публ. |
| MIR1264 | — | 0.7 | 1 ист., 1 публ. |
| MIR1912 | — | 0.7 | 1 ист., 1 публ. |
| EIF2AK4 | — | 0.5 | 1 ист., 1 публ. |
| ANKK1 | — | 0.4 | 1 ист., 1 публ. |
| EPM2A | — | 0.4 | 1 ист., 1 публ. |
| KCNMA1 | — | 0.3 | 1 ист., 1 публ. |
| SH2B1 | — | 0.3 | 1 ист., 1 публ. |
| RABEP1 | — | 0.3 | 1 ист., 1 публ. |
| MC4R | — | 0.2 | 1 ист., 2 публ. |
| FAAH | — | 0.2 | 1 ист., 2 публ. |
| CYP3A43 | — | 0.2 | 1 ист., 1 публ. |
| HTR2B | — | 0.1 | 2 ист. |
| MTHFR | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| PDE4D | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| COMT | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| HTR1A | — | 0.1 | 2 ист., 1 публ. |
| HTR2A | inhibitor | 0.0 | 3 ист. |
| CD8B | inhibitor | 0.0 | 1 ист. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
лекарственное средство
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Нантарид®
- Какое действующее вещество в препарате Нантарид®?
- Действующее вещество препарата Нантарид® — кветиапин.
- Какие есть аналоги Нантарид®?
- Аналоги Нантарид® по действующему веществу (кветиапин): Лаквель, Нантарид®, Нантарид®, Нантарид®.
- В какой форме выпускается Нантарид®?
- Нантарид® выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.