Налоксон
℞ По рецептуЖНВЛПNaloxon
- C осторожностью применяется при беременности
- C осторожностью применяется при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- C осторожностью применяется у детей
Налоксон — лекарственный препарат, действующее вещество — налоксон. Производитель: Федеральное государственное унитарное предприятие "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД" (ФГУП "ЭНДОФАРМ").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Передозировка наркотических анальгетиков. Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только, если во время анестезии применялись наркотические анальгетики. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными чем опиоиды.
Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице наркотических анальгетиков. В качестве диагностического лекарственного средства у больных с подозрением на наркотическую зависимость.
Противопоказания
Гиперчувствительность.С осторожностью.Органические заболевания сердца, заболевания легких, почечная/печеночная недостаточность, применение наркотических анальгетиков в высоких дозах, физическая опиоидная зависимость, детский возраст, применение у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.
Режим дозирования
Препарат вводят в/в, в/м, подкожно. Припередозировке наркотических анальгетиковвзрослым- в дозе 0.4-2 мг,детям- 5-10 мкг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза - 10 мг/сут. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.
Послеоперационное введениепроводят в/в, в дозе 0.1-0.2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают в/м введение. Удетейв/в начальная доза - 1-2 мкг/кг.
Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 0.1 мг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в введения можно вводить в/м или подкожно дробными дозами. Уноворожденныхначальная доза – 0.01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых.
Приугнетении дыхания, вызванном введением опиоидных анальгетиков матери во время родов,новорожденнымвводят 0.1 мг/кг в/м, подкожно или в/в. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 0.2 мг (0.06 мг/кг). Диагностика опиоидной зависимости - в/в 0.08 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы:тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления.
После введения в дозах, превышающих терапевтическую, (особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): исчезновение анальгезии и возбуждение, снижение/повышение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.
Со стороны ЦНС:тремор, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, судороги, нарушение поведения. Прочие:повышенное потоотделение, аллергические реакции, отек легких.
Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью:неясные боли, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, необычайная раздражительность, рвота.
Фармакологическое действие
Антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.
После в/в введения эффект развивается через 1-2 мин, после в/м - 2-5 мин, достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения - при в/в введении 0.4 мг продолжительность эффекта - 45 мин, при в/м введении - дольше (до 4 ч). В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. T1/2налоксона - 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70% введенной дозы).
Особые указания
Может применяться в качестве лекарственного средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.
Лекарственное взаимодействие
Уменьшает гипотензивное действие клонидина.Снижает эффект наркотических анальгетиков (в том числе буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома «отмены».Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих гидросульфаты. Фармацевтически совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.
Форма выпуска и состав
Раствор для инъекцийбесцветный, прозрачный.1 млналоксона гидрохлорид400 мкгВспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.1 мл - ампулы (5) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные.1 мл - ампулы (10) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные.1 мл - ампулы (100) - держатели пластиковые (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Применение во время беременности допустимо, если польза для матери превышает риск для плода. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно по абсолютным показаниям.
При нарушениях функции печени
С осторожностью:печеночная недостаточность.
При нарушениях функции почек
С осторожностью:почечная недостаточность.
Применение у детей
С осторожностью:детский возраст, применение у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуНалоксонРаствор для инъекций 400 мкг/1 мл: амп. 5, 10 или 100 шт.РУ: ЛП-№(011473)-(РГ-RU)
от 29.08.25- БессрочноПредыдущий РУ: ЛП-000266
Условия хранения
Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности - 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
≡Аналоги Налоксон
4 препаратов с тем же действующим веществом налоксон
| Препарат |
|---|
| Налоксон |
| Налоксон |
| Налоксон |
| Налоксон + Оксикодон (Naloxone + Oxycodone) |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C19H21NO4
- Молекулярная масса
- 327.4 г/моль
- CAS номер
- 465-65-6
- Название IUPAC
- (4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-prop-2-enyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one
Источник: PubChem (CID: 5284596)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL80)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Налоксон+Оксикодон | таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг+10 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контур | 434,00 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Naloxone is an opioid receptor antagonist indicated in the reversal of opioid overdoses. Naloxone has a shorter duration of action than opioids and multiple doses may be required. The therapeutic window of naloxone is wide, as it has no effect if a patient has not taken opioids. Patients treated with naloxone may experience opioid withdrawal and a person administering naloxone should be aware that reversal of opioid overdoses may not resolve all the symptoms a patient is experiencing if other drugs are involved.
Источник: PubChem (NIH)
◈Фармакогеномика
Генетические факторы, влияющие на ответ на препарат
| Гены | Категория | Уровень |
|---|---|---|
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
Источник: PharmGKB (Stanford University)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 4 взаимодействий · Типы: agonist, inhibitor
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| NUDT2 | agonist | 0.2 | 1 ист. |
| APOF | inhibitor | 0.1 | 1 ист. |
| KCNH2 | — | 0.0 | 1 ист. |
| EHMT2 | — | 0.0 | 1 ист. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
химическое соединение
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Налоксон
- Какое действующее вещество в препарате Налоксон?
- Действующее вещество препарата Налоксон — налоксон.
- Какие есть аналоги Налоксон?
- Аналоги Налоксон по действующему веществу (налоксон): Налоксон, Налоксон, Налоксон, Налоксон + Оксикодон (Naloxone + Oxycodone).
- В какой форме выпускается Налоксон?
- Налоксон выпускается в форме: раствор для инъекций 400 мкг/1 мл.