Налбуфин
℞ По рецептуNalbuphin
- C осторожностью применяется при беременности
- C осторожностью применяется при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Налбуфин — лекарственный препарат, действующее вещество — налбуфин. Производитель: Федеральное государственное унитарное предприятие "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД" (ФГУП "МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, при гинекологических вмешательствах, при злокачественных новообразованиях); премедикация перед ингаляционным наркозом, в качестве компонента в/в наркоза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к налбуфину.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Вводят в/в, в/м и п/к. Для взрослых разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1 мг/кг. Для детей начальная разовая доза составляет 300 мкг/кг. Кратность введения зависит от показаний и клинической ситуации. Длительность применения - не более 3 дней.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:часто – сонливость, заторможенность
- возможны - головокружение, нарушения равновесия, головная боль
- редко - нервозность, депрессия, спутанность сознания, дисфория
- в отдельных случаях - затруднение речи, нечеткость зрения.Со стороны пищеварительной системы:возможны тошнота, рвота, сухость во рту.Со стороны сердечно-сосудистой системы:в отдельных случаях - артериальная гипертензия или гипотензия, брадикардия, тахикардия.Аллергические реакции:в отдельных случаях - крапивница.Прочие:возможно усиление потоотделения
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные κ-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты опиоидных μ-рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ.
Анальгезирующее действие развивается быстро: при в/в введении - через несколько минут; при в/м – через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени.T1/2составляет 2.5-3 ч. Неизмененный налбуфин выделяется в основном с мочой (около 70%), в виде метаболитов - главным образом с желчью.
Особые указания
С осторожностью следует применять при нарушениях функции дыхания (в т.ч. при обструктивных заболеваниях легких, эмфиземе), т.к. налбуфин может вызвать сокращение минутного объема дыхания приблизительно на 20-25% (при введении в дозе 20 мг на 70 кг массы тела), при уремии, у лиц пожилого возраста, при выраженном истощении.
С осторожностью и под постоянным наблюдением налбуфин следует применять при травмах черепа (из-за возможного развития угнетения дыхания), повышении внутричерепного давления и давления ликвора в спинномозговом канале. При почечной и печеночной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.
Налбуфин не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять налбуфин на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептиков) во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиС осторожностью применяют в амбулаторных условиях у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении со средствами для наркоза, снотворными, седативными препаратами, анксиолитиками (транквилизаторами), антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, антигистаминными средствами с седативным эффектом, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Форма выпуска и состав
Раствор для инъекцийв виде прозрачной, бесцветной или желтоватой жидкости.1 млналбуфина гидрохлорид (в пересчете на безводный)10 мгВспомогательные вещества: натрия хлорид - 1 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1 мг, натрия цитрата дигидрат - 7.74 мг (эквивалентный 9.4 мг натрия цитрата пентасесквигидрата), лимонной кислоты моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат) - 12.6 мг, вода д/и - до 1 мл.1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям.С осторожностью применяют при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода (т.к. налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного).С осторожностью применяют в период лактации (грудного вскармливания).Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1% вводимой дозы).
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.
Применение у пожилых
С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуНалбуфинРаствор для инъекций 10 мг/1 мл: амп. 1 мл 5 или 10 шт.РУ: ЛП-№(005712)-(РГ-RU)
от 10.06.24- БессрочноПредыдущий РУ: ЛСР-000074
≡Аналоги Налбуфин
6 препаратов с тем же действующим веществом налбуфин
| Препарат |
|---|
| Налбуфин |
| Налбуфин |
| Налбуфин Серб |
| Налбуфин Серб |
| Налбуфина гидрохлорид |
| Налбуфина гидрохлорид |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C21H27NO4
- Молекулярная масса
- 357.4 г/моль
- CAS номер
- 20594-83-6
- Название IUPAC
- (4R,4aS,7S,7aR,12bS)-3-(cyclobutylmethyl)-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,7,9-triol
Источник: PubChem (CID: 5311304)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL895)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
▲Фармакодинамика
Nalbuphine is a synthetic opioid agonist-antagonist analgesic of the phenanthrene series. Nalbuphine's analgesic potency is essentially equivalent to that of [morphine] on a milligram basis. The opoioid antagonist activity of nalbuphine is about one-fourth to that of [nalorphine] and 10 times to that of [pentazocine]. Nalbuphine by itself has potent opioid antagonist activity at doses equal to or lower than its analgesic dose. When administered following or concurrent with mu agonist opioid analgesics (e.g., morphine, oxymorphone, fentanyl), nalbuphine may partially reverse or block opioid-induced respiratory depression from the mu agonist analgesic. Nalbuphine may precipitate withdrawal in patients dependent on opioid drugs. Nalbuphine should be used with caution in patients who have been…
Источник: PubChem (NIH)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 9 взаимодействий · Типы: agonist
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| OPRK1 | agonist | 0.5 | 5 ист., 1 публ. |
| OPRD1 | agonist | 0.4 | 3 ист. |
| OPRM1 | agonist | 0.2 | 3 ист. |
| NUDT2 | agonist | 0.1 | 1 ист. |
| APOF | agonist | 0.1 | 1 ист. |
| APAF1 | agonist | 0.1 | 1 ист. |
| CYP1A2 | — | 0.0 | 1 ист., 1 публ. |
| CYP2D6 | — | 0.0 | 1 ист., 1 публ. |
| CYP3A4 | — | 0.0 | 1 ист., 1 публ. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Налбуфин
- Какое действующее вещество в препарате Налбуфин?
- Действующее вещество препарата Налбуфин — налбуфин.
- Какие есть аналоги Налбуфин?
- Аналоги Налбуфин по действующему веществу (налбуфин): Налбуфин, Налбуфин, Налбуфин Серб, Налбуфин Серб, Налбуфина гидрохлорид и ещё 1 препаратов.
- В какой форме выпускается Налбуфин?
- Налбуфин выпускается в форме: раствор для инъекций 10 мг/1 мл.