Галантамин Канон
℞ По рецептуЖНВЛПGalantamine Canon
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции печени
- Противопоказан при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
Галантамин Канон — лекарственный препарат, действующее вещество — галантамин, Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения болезни Альцгеймера. Производитель: Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн" (ЗАО "Канонфарма продакшн").
Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна
О препарате
Показания к применению
деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);миастения gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, детский церебральный паралич, неврит, радикулит, миопатия.
Противопоказания
- бронхиальная астма
- брадикардия
- атриовентрикулярная блокада
- артериальная гипертензия
- стенокардия
- хроническая сердечная недостаточность
- эпилепсия
- гиперкинезы
- тяжелые почечные (клиренс креатинина - менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов : по шкале Child-Pugh) нарушения
- механическая кишечная непроходимость
- хроническая обструктивная болезнь легких
- обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта
- обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы
- детский возраст до 9 лет
- беременность и период лактации
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.Состорожностью:легкие и умеренные нарушения функции почек или печени
- синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости
- одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы)
- общая анестезия
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ
Режим дозирования
Внутрь, во время еды, запивая водой. Взрослые:Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема. Примиастении gravisсуточная доза разделяется на 3 приема. Приболезни Альцгеймералечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза/сут. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг - по 1 таб., по 8 мг 2 раза/сут - утром и вечером.
Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.
Пациентам сумеренно выраженным нарушением функции печени и почек:Начальная доза - 4 мг 1 раз/сут, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза/сут и принимают в течение 4 недель. Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.
Дети (с 9 лет):Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича:с 9 до 11 лет- суточная доза - 4-12 мг, разделенная на 2-3 приема;с 12 до 15 лет- суточная доза составляет 4-16 мг, разделенная на 2-4 приема.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы:вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка. Лабораторные показатели:повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалиемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови. Гематологические:тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы:недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.
Со стороны нервной системы:часто тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.
Со стороны органов чувств:ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации, нечасто - шум в ушах. Со стороны психики:депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий. Общие:боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.
Фармакологическое действие
Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия.
Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность является высокой - до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема. Cmaxпосле приема в дозе 8 мг наблюдается на 2-м часу и составляет 1.2 мг/мл. T1/2- 5 ч. После многократного приема устанавливается равновесная концентрация. В незначительной степени связывается с белками крови.
Легко проходит через гематоэнцефалический барьер. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования. Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин. У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься.
При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.
Особые указания
Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь ввиду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных. В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.
Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин или бета-адреноблокаторы).
При лечении Галантамином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза). С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.
Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена. Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе управления автомобилем.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками. Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр. Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду. Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.
Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония). Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы) увеличивают риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.
Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты).
В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином.
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.галантамин4 мг-"-8 мг-"-12 мг10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью при легких и умеренных нарушениях функции печени
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью при легких и умеренных нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказан детям младше 9 лет.
Передозировка
Симптомы:угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.Лечение:промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозах 0.5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
По рецепту.
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| A80 | Острый полиомиелит |
| F00 | Деменция при болезни Альцгеймера |
| G30 | Болезнь Альцгеймера |
| G70 | Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса |
| G71.0 | Мышечная дистрофия |
| G72 | Другие миопатии |
| G80 | Церебральный паралич |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
≡Аналоги Галантамин Канон
8 препаратов с тем же действующим веществом галантамин
| Препарат |
|---|
| Галантамин |
| Галантамин |
| Галантамин |
| Галантамин |
| Галантамин ДС |
| Галантамин Канон |
| Гальнора®СР |
| Галантамин-Тева |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C17H21NO3
- Молекулярная масса
- 287.35 г/моль
- CAS номер
- 357-70-0
- Название IUPAC
- (1S,12S,14R)-9-methoxy-4-methyl-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.01,12.06,17]heptadeca-6(17),7,9,15-tetraen-14-ol
Источник: PubChem (CID: 9651)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (galantamine)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL659)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Галантамин | капсулы с пролонгированным высвобождением, 24 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные | 3 036,88 ₽ |
| Галантамин | таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные | 3 221,57 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Галантамин Канон
- Какое действующее вещество в препарате Галантамин Канон?
- Действующее вещество препарата Галантамин Канон — галантамин.
- Какие есть аналоги Галантамин Канон?
- Аналоги Галантамин Канон по действующему веществу (галантамин): Галантамин, Галантамин, Галантамин, Галантамин, Галантамин ДС и ещё 3 препаратов.
- В какой форме выпускается Галантамин Канон?
- Галантамин Канон выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12 мг.