Лекарства.Справочник

Галантамин Канон

℞ По рецептуЖНВЛП

Galantamine Canon

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • Противопоказан при нарушениях функции печени
  • Противопоказан при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей

Галантамин Канон — лекарственный препарат, действующее вещество — галантамин, Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения болезни Альцгеймера. Производитель: Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн" (ЗАО "Канонфарма продакшн").

Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна

О препарате

Вещество
галантамин
Форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12 мг
Производитель
Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн" (ЗАО "Канонфарма продакшн")
Код АТХ
N06DA04
Хранение
от 2 до 25 °С
Клин.-фарм. группа
Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения болезни Альцгеймера

Показания к применению

деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);миастения gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, детский церебральный паралич, неврит, радикулит, миопатия.

Противопоказания

  • бронхиальная астма
  • брадикардия
  • атриовентрикулярная блокада
  • артериальная гипертензия
  • стенокардия
  • хроническая сердечная недостаточность
  • эпилепсия
  • гиперкинезы
  • тяжелые почечные (клиренс креатинина - менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов : по шкале Child-Pugh) нарушения
  • механическая кишечная непроходимость
  • хроническая обструктивная болезнь легких
  • обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта
  • обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы
  • детский возраст до 9 лет
  • беременность и период лактации
  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.Состорожностью:легкие и умеренные нарушения функции почек или печени
  • синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости
  • одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы)
  • общая анестезия
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ

Режим дозирования

Внутрь, во время еды, запивая водой. Взрослые:Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема. Примиастении gravisсуточная доза разделяется на 3 приема. Приболезни Альцгеймералечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза/сут. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг - по 1 таб., по 8 мг 2 раза/сут - утром и вечером.

Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

Пациентам сумеренно выраженным нарушением функции печени и почек:Начальная доза - 4 мг 1 раз/сут, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза/сут и принимают в течение 4 недель. Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Дети (с 9 лет):Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича:с 9 до 11 лет- суточная доза - 4-12 мг, разделенная на 2-3 приема;с 12 до 15 лет- суточная доза составляет 4-16 мг, разделенная на 2-4 приема.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы:вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка. Лабораторные показатели:повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалиемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови. Гематологические:тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы:недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы:часто тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.

Со стороны органов чувств:ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации, нечасто - шум в ушах. Со стороны психики:депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий. Общие:боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

Фармакологическое действие

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия.

Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность является высокой - до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема. Cmaxпосле приема в дозе 8 мг наблюдается на 2-м часу и составляет 1.2 мг/мл. T1/2- 5 ч. После многократного приема устанавливается равновесная концентрация. В незначительной степени связывается с белками крови.

Легко проходит через гематоэнцефалический барьер. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования. Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин. У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься.

При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

Особые указания

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь ввиду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных. В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.

Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин или бета-адреноблокаторы).

При лечении Галантамином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза). С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.

Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена. Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе управления автомобилем.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками. Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр. Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду. Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.

Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония). Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы) увеличивают риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты).

В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином.

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.галантамин4 мг-"-8 мг-"-12 мг10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью при легких и умеренных нарушениях функции печени

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью при легких и умеренных нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан детям младше 9 лет.

Передозировка

Симптомы:угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.Лечение:промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозах 0.5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия реализации

По рецепту.

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Галантамин Канон
КодДиагноз
A80Острый полиомиелит
F00Деменция при болезни Альцгеймера
G30Болезнь Альцгеймера
G70Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
G71.0Мышечная дистрофия
G72Другие миопатии
G80Церебральный паралич
M54.1Радикулопатия
M79.2Невралгия и неврит неуточненные

Аналоги Галантамин Канон

8 препаратов с тем же действующим веществом галантамин

Аналоги препарата Галантамин Канон по действующему веществу галантамин
Препарат
Галантамин
Галантамин
Галантамин
Галантамин
Галантамин ДС
Галантамин Канон
Гальнора®СР
Галантамин-Тева

Химические данные

Молекулярная формула
C17H21NO3
Молекулярная масса
287.35 г/моль
CAS номер
357-70-0
Название IUPAC
(1S,12S,14R)-9-methoxy-4-methyl-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.01,12.06,17]heptadeca-6(17),7,9,15-tetraen-14-ol

Источник: PubChem (CID: 9651)

Механизм действия

Cholinesterase Inhibitors
Физиологические эффекты
Increased Central Nervous System Acetylcholine ActivityIncreased Glutamate ActivityIncreased Serotonin Activity

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL659)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Галантаминкапсулы с пролонгированным высвобождением, 24 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные3 036,88
Галантаминтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные3 221,57

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
7
Фаза 1
6
Фаза 2
14
Фаза 3
Ключевые исследования
Discontinuation of Cholinesterase Inhibitors for the Treatment of Severe Alzheimer's Disease
Фаза 3Завершеноn=40
Elucidating the Role of Cholinergic Degeneration in Cognitive Fluctuations in Lewy Body Dementia
Фаза 4Наборn=120
Symptomatic Treatment of Vascular Cognitive Impairment
Фаза 2UNKNOWNn=30

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

NНервная система
N06PSYCHOANALEPTICS
N06DANTI-DEMENTIA DRUGS
N06DAAnticholinesterases

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
DementiaAutistic DisorderDementia, VascularAnxietyLewy Body DiseaseDepressive DisorderAlzheimer DiseaseSchizophreniaTobacco Use DisorderCocaine-Related DisordersHIV InfectionsPsychotic DisordersLecithin Cholesterol Acyltransferase DeficiencyObesitySubarachnoid Hemorrhage

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

Фармакодинамика

Galantamine is a competitive and reversible inhibitor of acetylcholinesterase that works to increase acetylcholine levels. Galantamine acts both centrally and peripherally to inhibit both muscle and brain acetylcholinesterase, thereby increasing cholinergic tone. Galantamine is also a positive allosteric modulator of neuronal nicotinic acetylcholine receptors. As dementia is a progressive neurodegenerative disease, galatamine has a negligible effect in altering the course of the underlying process of dementia and may exert its therapeutic effectiveness for a short period of time. However, galantamine promoted improvements in cognition, global function, activities of daily living, and behavioural symptoms in clinical studies of Alzheimer’s disease. Galantamine exhibited therapeutic effica…

Источник: PubChem (NIH)

Фармакогеномика

Генетические факторы, влияющие на ответ на препарат

Клинические аннотации (4)
ГеныКатегорияУровень

Источник: PharmGKB (Stanford University)

Доказательная база применения

Макс. фаза КИ:APPROVAL
Механизмы действия
Acetylcholinesterase inhibitor
ACHE
Показания (17)
fasting(PHASE_1)memory(PHASE_1)Lewy body dementia(PHASE_3)Alzheimer disease(APPROVAL)bipolar disorder(UNKNOWN)cocaine dependence(PHASE_2)Fish-eye disease(PHASE_1)dementia(APPROVAL)schizophrenia(PHASE_2_3)Parkinson disease(UNKNOWN)HIV infection(PHASE_2)cocaine abuse(UNKNOWN)endothelial dysfunction(PHASE_1_2)vascular dementia(PHASE_3)nicotine dependence(PHASE_2)autism(PHASE_3)subarachnoid hemorrhage(PHASE_1_2)

Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)

Ген-лекарство взаимодействия

Найдено 8 взаимодействий · Типы: inhibitor

ГенТипОценкаИсточники
PRKCE0.61 ист., 1 публ.
ACHEinhibitor0.65 ист., 1 публ.
FRA17Ainhibitor0.51 ист.
BCHE0.31 ист., 1 публ.
CHRNA70.31 ист., 1 публ.
APOE0.21 ист., 1 публ.
CYP2D60.02 ист., 1 публ.
IDH10.01 ист.
Гены-мишени:ACHEAPOEBCHECHRNA7CYP2D6FRA17AIDH1PRKCE

Источник: DGIdb (Washington University)

WЭнциклопедические данные

химическое соединение

English name
galantamine
CAS
357-70-0
Формула
C₁₇H₂₁NO₃
Молекулярная масса
+287.152
АТХ коды:N06DA04

Источник: Wikidata / Wikipedia

?Частые вопросы о препарате Галантамин Канон

Какое действующее вещество в препарате Галантамин Канон?
Действующее вещество препарата Галантамин Канон — галантамин.
Какие есть аналоги Галантамин Канон?
Аналоги Галантамин Канон по действующему веществу (галантамин): Галантамин, Галантамин, Галантамин, Галантамин, Галантамин ДС и ещё 3 препаратов.
В какой форме выпускается Галантамин Канон?
Галантамин Канон выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12 мг.

Источники данных