Галантамин
℞ По рецептуЖНВЛПGalantamine
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- C осторожностью применяется у детей
- Возможно применение пожилыми пациентами
Галантамин — лекарственный препарат, действующее вещество — галантамин, Ингибитор холинэстеразы. Производитель: Закрытое акционерное общество "ВИФИТЕХ" (ЗАО "ВИФИТЕХ").
Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна
О препарате
Показания к применению
Для приема внутрь: симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.
Для парентерального применения: полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит, спастические параличи, остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия; в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов.
Противопоказания
Бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к галантамину.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь суточная доза - 5-10 мг, кратность приема - 3-4 раза/сут после еды, длительность лечения 4-5 недель. Высокие дозы принимают в течение более короткого периода времени.
Для п/к введения разовые дозы для взрослых - 2.5-10 мг; для детей в возрасте 1-2 лет - 0.25-0.5 мг, 3-5 лет - 0.5-1 мг, 6-8 лет - 0.75-2 мг, 9-11 лет - 1.25-3 мг, 12-14 лет - 1.75-5 мг, 15-16 лет - 2-7 мг, при необходимости доза может быть увеличена, но строго индивидуально. Для взрослыхмаксимальная разовая дозасоставляет 10 мг, суточная - 20 мг. Кратность применения 1-2 раза/сут.
Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; кратность применения в высоких дозах - 3 раза/сут. Курс лечения продолжается до 50 дней, при необходимости можно провести 2-3 повторных курса с интервалом 1-1.5 мес. Для в/в введения разовые дозы для взрослых - 10-25 мг; для детей 1-2 лет - 1-2 мг, 3-5 лет - 1.5-3 мг, 6-8 лет - 2-5 мг, 9-11 лет - 3-8 мг, 12-15 лет - 5-10 мг.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:обильное слюнотечение, тошнота, рвота.Прочие:потоотделение, головокружение; редко - брадикардия.
Фармакологическое действие
Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина. Обеспечивает нервно-мышечную передачу в скелетных мышцах, проявляет антагонизм в отношении курареподобных средств недеполяризующего действия. Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию экзокринных желез.
Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Хорошо проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.
Фармакокинетика
Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Cmaxв плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.
Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче. Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения.
Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.
Особые указания
При тяжелой почечной недостаточности дозу следует уменьшить.Лечение галантамином следует проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами, которые следует начинать через 1-2 ч после введения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается антагонизм в отношении антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами и холиномиметиками - аддитивное действие. При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP2D6, CYP3A4 существует вероятность усиления побочных эффектов галантамина.
При одновременном применении кетоконазола, пароксетина повышается биодоступность галантамина. При одновременном применении существует вероятность усиления действия суксаметония, что обусловлено антихолинэстеразным эффектом галантамина.
Форма выпуска и состав
Раствор для в/в и п/к введенияпрозрачный, бесцветный.1 амп.галантамина гидробромид2.5 гВспомогательные вещества: вода д/и - до 1000 мл.1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.Раствор для в/в и п/к введенияпрозрачный, бесцветный.1 амп.галантамина гидробромид10 гВспомогательные вещества: вода д/и - до 1000 мл.1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Клинических данных о применении при беременности не имеется. В экспериментальных исследованиях выявлена репродуктивная токсичность.Неизвестно, выделяется ли галантамин с грудным молоком у человека.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Возможно парентеральное применение согласно режиму дозирования.Применение внутрь противопоказано.
Применение у пожилых
Применение возможно согласно режиму дозирования.
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| A80 | Острый полиомиелит |
| F00 | Деменция при болезни Альцгеймера |
| G09 | Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы |
| G12 | Спинальная мышечная атрофия и родственные синдромы |
| G70.2 | Врожденная или приобретенная миастения |
| G71.0 | Мышечная дистрофия |
| G80.0 | Спастический церебральный паралич, квадриплегия |
| G81.1 | Спастическая гемиплегия |
| G82.1 | Спастическая параплегия |
| G82.4 | Спастическая тетраплегия |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| Y55.1 | Миорелаксанты [блокаторы h-холинорецепторов скелетных мышц] |
≡Аналоги Галантамин
8 препаратов с тем же действующим веществом галантамин
| Препарат |
|---|
| Галантамин |
| Галантамин |
| Галантамин |
| Галантамин ДС |
| Галантамин Канон |
| Галантамин Канон |
| Гальнора®СР |
| Галантамин-Тева |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C17H21NO3
- Молекулярная масса
- 287.35 г/моль
- CAS номер
- 357-70-0
- Название IUPAC
- (1S,12S,14R)-9-methoxy-4-methyl-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.01,12.06,17]heptadeca-6(17),7,9,15-tetraen-14-ol
Источник: PubChem (CID: 9651)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL659)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Галантамин | капсулы с пролонгированным высвобождением, 24 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные | 3 036,88 ₽ |
| Галантамин | таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные | 3 221,57 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
▲Фармакодинамика
Galantamine is a competitive and reversible inhibitor of acetylcholinesterase that works to increase acetylcholine levels. Galantamine acts both centrally and peripherally to inhibit both muscle and brain acetylcholinesterase, thereby increasing cholinergic tone. Galantamine is also a positive allosteric modulator of neuronal nicotinic acetylcholine receptors. As dementia is a progressive neurodegenerative disease, galatamine has a negligible effect in altering the course of the underlying process of dementia and may exert its therapeutic effectiveness for a short period of time. However, galantamine promoted improvements in cognition, global function, activities of daily living, and behavioural symptoms in clinical studies of Alzheimer’s disease. Galantamine exhibited therapeutic effica…
Источник: PubChem (NIH)
◈Фармакогеномика
Генетические факторы, влияющие на ответ на препарат
| Гены | Категория | Уровень |
|---|---|---|
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
Источник: PharmGKB (Stanford University)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 8 взаимодействий · Типы: inhibitor
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| PRKCE | — | 0.6 | 1 ист., 1 публ. |
| ACHE | inhibitor | 0.6 | 5 ист., 1 публ. |
| FRA17A | inhibitor | 0.5 | 1 ист. |
| BCHE | — | 0.3 | 1 ист., 1 публ. |
| CHRNA7 | — | 0.3 | 1 ист., 1 публ. |
| APOE | — | 0.2 | 1 ист., 1 публ. |
| CYP2D6 | — | 0.0 | 2 ист., 1 публ. |
| IDH1 | — | 0.0 | 1 ист. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
химическое соединение
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Галантамин
- Какое действующее вещество в препарате Галантамин?
- Действующее вещество препарата Галантамин — галантамин.
- Какие есть аналоги Галантамин?
- Аналоги Галантамин по действующему веществу (галантамин): Галантамин, Галантамин, Галантамин, Галантамин ДС, Галантамин Канон и ещё 3 препаратов.
- В какой форме выпускается Галантамин?
- Галантамин выпускается в форме: раствор для внутривенного и подкожного введения 2.5 мг/мл.