Далацин®Ц Фосфат
℞ По рецептуЖНВЛПDalacin®C Phosphate
- C осторожностью применяется при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- C осторожностью применяется у детей
- Возможно применение пожилыми пациентами
Далацин®Ц Фосфат — лекарственный препарат, действующее вещество — клиндамицин. Производитель: Акционерное общество "Р-Фарм" (АО "Р-Фарм").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, в т.ч. хронический синусит, вызванный анаэробными бактериями, средний отит (при условии одновременного применения антибактериальных препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов), рецидивирующий фаринготонзиллит; инфекции нижних дыхательных путей, в т.ч. пневмония, бронхит, абсцесс легкого, эмпиема плевры; скарлатина; воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингит, абсцессы фаллопиевых труб и яичников) и пельвиоперитонит (при условии одновременного применения антибактериальных препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов); инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. инфицированные раны, абсцессы, фурункулез, целлюлит (флегмона), импетиго, угри, рожа; интраабдоминальные инфекции, в т.ч. перитонит, абсцессы брюшной полости (при условии одновременного применения антибактериальных препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов); инфекции полости рта, в т.ч. периодонтальный абсцесс и периодонтит; инфекционные заболевания костей и суставов, в т.ч. остеомиелит и септический артрит; септицемия; бактериальный эндокардит; токсоплазмозный энцефалит у пациентов со СПИД (в сочетании с пириметамином) при непереносимости стандартной терапии; пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii, у пациентов со СПИД (в сочетании с примахином) при непереносимости или резистентности к стандартной терапии; малярия, вызванная Plasmodium falciparum, в т.ч. с множественной лекарственной резистентностью (в сочетании с хинином).
Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину; детский возраст до 3 лет; одновременное применение с эритромицином или хлорамфениколом.С осторожностью:желудочно-кишечные заболевания в анамнезе (особенно колит), миастения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, одновременное применение с миорелаксантами периферического действия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В/в капельно, в/м.Рекомендуемая доза (при условии одновременного применения антибактериальных препаратов, активных в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов): 2400-2700 мг/сут, разделенная на 2, 3 или 4 равные дозы. При инфекциях, вызванных более чувствительными к терапии возбудителями: 1200-1800 мг/сут, разделенная на 3 или 4 равные дозы. Максимальная суточная доза - 4800 мг. У детей в возрасте от 3 до 18 лет доза составляет 20-40 мг/кг/сут, разделенная на 3 или 4 равные дозы.
Побочные действия
- Инфекционные и паразитарные заболевания:часто - псевдомембранозный колит
- частота неизвестна - вагинальные инфекции.Со стороны системы кроветворения:часто - эозинофилия
- частота неизвестна - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.Со стороны иммунной системы:очень редко - анафилактический шок
- частота неизвестна - анафилактоидные реакции, анафилактическая реакция, реакции гиперчувствительности.Со стороны нервной системы:нечасто - извращение вкуса.Со стороны сердечно-сосудистой системы:часто - тромбофлебит
- нечасто - снижение АД
- редко - остановка дыхания и сердечной деятельности (при слишком быстром в/в введении клиндамицина).Со стороны пищеварительной системы:часто - боль в животе, диарея, нарушения функции печени
- нечасто - тошнота, рвота
- очень редко - колит
- частота неизвестна - язва пищевода, эзофагит, желтуха.Со стороны кожи и подкожных тканей:часто - макуло-папулезная сыпь
- нечасто - крапивница, многоформная эритема, кожный зуд
- частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности, острый генерализованный экзантематозный пустулез.Прочие:нечасто - при в/в или в/м введении клиндамицина может наблюдаться болезненность и образование абсцессов в месте инъекции
- частота неизвестна - местное раздражение.Имеются данные о возможности развития следующих побочных явлений на фоне применения клиндамицина: нарушение нейромышечной передачи, развитие суперинфекции
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. Связывается с 50S-субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в клетках бактерий, нарушая процесс удлинения белковой цепочки. Клиндамицин способен ингибировать процесс связывания аминоацильной тРНК и реакцию транслокации, которая происходит после прикрепления молекулы аминокислоты к рибосоме.
В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата клиндамицин может действовать бактериостатически (преимущественно) или бактерицидно (в высоких концентрациях).
Клиндамицинактивен в отношенииаэробных грамположительных бактерий - Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные изоляты), коагулаза-отрицательные стафилококки (метициллин-чувствительные изоляты), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные изоляты); β-гемолитические стрептококки группы А, В, С, G; Streptococcus viridans, Corynebacterium spp.; аэробных грамотрицательных бактерий - Chlamydia trachomatis; анаэробных грамположительных микроорганизмов - Actinomyces spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eggerthella (Eubacterium) spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (Finegoldia magna, Micromonas micros), Propionibacterium acnes; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов - Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Prevotella spp.; грибов - Pneumocystis jirovecii; простейших - Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum.
Следующие микроорганизмы обычнорезистентнык клиндамицину: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Klebsiella spp., метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, большинство грамотрицательных аэробных бактерий (включая Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, а также грибы (в т.ч. дрожжи) и вирусы.
Фармакокинетика
После в/м введения в дозе 600 мг Cmaxв плазме в среднем составляет 9 мкг/мл и достигается в течение 1-3 ч, после в/в инфузии в дозе 300 мг в течение 10 мин или 600 мг в течение 20 мин Cmaxсоставляет 7 мкг/мл и 10 мкг/мл соответственно, достигается к окончанию введения клиндамицина.
Сывороточные концентрации клиндамицина превышают МИК для большинства чувствительных микроорганизмов в течение не менее 6 ч после введения в рекомендуемых дозах.40-90% введенного клиндамицина связывается в организме с белками плазмы.
Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма, не проникает через неповрежденный ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается незначительно). Концентрация клиндамицина в костной ткани достигает примерно 40% (20-75%) его концентрации в сыворотке крови.
В материнском молоке концентрация клиндамицина составляет 50-100% его концентрации в сыворотке крови, в синовиальной жидкости - 50%, в мокроте - 30-75%, в перитонеальной жидкости - 50%, в крови плода - 40%, в гное - 30%, в плевральной жидкости - 50-90% концентрации в сыворотке крови. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием N-деметильного и сульфоксидного активных метаболитов.
Т1/2у взрослых составляет в среднем около 2.4 ч. В неизмененном виде из организма выводится около 10% клиндамицина почками, 3.6% кишечником. Остальное количество выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом, с желчью и калом. Клиндамицин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. При тяжелой печеночной или почечной недостаточности Т1/2удлиняется до 3-5 ч.
Особые указания
В случае развития реакции гиперчувствительности или тяжелой кожной реакции, таких как лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, следует прекратить лечение клиндамицином и начать соответствующую терапию этих осложнений.
Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению Clostridium difficile, продуцирующих токсины А и В, и приводить к развитию Clostridium difficile-ассоциированной диареи. Все случаи развития диареи у пациентов на фоне антибиотикотерапии должны рассматриваться как подозрительные на развитие Clostridium difficile-ассоциированной диареи.
Необходим тщательный сбор анамнеза в случае развития Clostridium difficile-ассоциированной диареи в течение 2 месяцев после назначения антибактериальных препаратов.
После постановки диагноза псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в случаях средней тяжести и в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение антибактериального препарата, эффективного в отношении Clostridium difficile.
Препараты, снижающие моторику ЖКТ, не следует назначать одновременно с клиндамицином. Клиндамицин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, особенно колитом. Антибиотик-ассоциированный колит и диарея возникают чаще и в более тяжелой форме у ослабленных пациентов и/или пациентов пожилого возраста.
При применении всех антибактериальных средств, включая клиндамицин, возможен избыточный рост нечувствительных к данному препарату микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов. При развитии суперинфекции следует принять соответствующие меры в зависимости от клинической ситуации. Клиндамицин не следует назначать для лечения менингита, т.к. он плохо проникает через ГЭБ.
При применении препарата в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме крови. Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, следует регулярно проводить исследования функции печени и почек.
У пациентов с нарушением функции печени и почек коррекции дозы не требуется, поскольку клиндамицин практически не накапливается в организме, если вводится с интервалом 8 ч. Пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью необходимо назначать клиндамицин с осторожностью и контролировать функцию печени (печеночные ферменты) и почек.
Лекарственное взаимодействие
Установлено, что in vitro проявляется антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Поскольку данный антагонизм может быть клинически значимым, эти лекарственные средства не следует принимать одновременно.
При одновременном применении клиндамицина с хлорамфениколом отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять клиндамицин из связанного состояния или препятствовать его связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Установлено, что при в/в введении клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие других нейромышечных блокаторов или миорелаксантов периферического действия, поэтому клиндамицин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты этих групп, такие как векурония бромид, рокурония бромид, гентамицин, рапакурония бромид (с магнием) или панкурония бромид.
Описано синергическое влияние других антибиотиков при их применении с клиндамицином на блокаторы нейромышечной проводимости. В связи с этим следует быть крайне внимательным при применении антибиотиков вместе с миорелаксантами, поскольку их синергическое действие при совместном применении может вызвать более глубокое и длительное расслабление мышц и может задерживать выздоровление.
У пациентов, получавших клиндамицин в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарином, аценокумаролом и флуиндионом), наблюдалось повышение показателей, характеризующих свертывающую способность крови (протромбиновое время и МНО), и/или кровотечение.
В связи с этим, у пациентов, получающих лечение антагонистами витамина К, следует осуществлять частый мониторинг результатов коагуляционных тестов. Клиндамицин фармацевтически несовместим с ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом, магния сульфатом, цефтриаксоном и ципрофлоксацином.
Форма выпуска и состав
Раствор для в/в и в/м введения1 мл1 амп.клиндамицина фосфат150 мг900 мг6 мл - ампулы (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Клиндамицин не следует применять в I триместре беременности, во II и III триместрах препарат применяется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать при тяжелой печеночной недостаточности.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 3 лет.
Применение у пожилых
При нормальной (для данного возраста) функции печени и почек коррекции дозы не требуется.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуДалацин®Ц ФосфатРаствор для внутривенного и внутримышечного введения 900 мг/6 мл: амп. 1 шт.РУ: П N013455/01
от 04.12.08- Отмена гос. регистрации
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| A38 | Скарлатина |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A46 | Рожа |
| B20.6 | Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii |
| B20.8 | Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других инфекционных и паразитарных болезней |
| B50 | Малярия, вызванная Plasmodium falciparum |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37.1 | Хронический ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| K05.2 | Острый пародонтит (в т.ч. периодонтальный абсцесс) |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| L70 | Угри |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
≡Аналоги Далацин®Ц Фосфат
5 препаратов с тем же действующим веществом клиндамицин
| Препарат |
|---|
| Далацин® |
| Далацин® |
| Далацин® |
| Далацин®Ц Фосфат |
| Далацин®Ц Фосфат |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C18H33ClN2O5S
- Молекулярная масса
- 425.0 г/моль
- CAS номер
- 18323-44-9
- Название IUPAC
- (2S,4R)-N-[(1S,2S)-2-chloro-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyloxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide
Источник: PubChem (CID: 446598)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (clindamycin)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1753)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Клиндамицин | раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 150 мг/мл, 4 мл - флакон (5) - пачка картонная | 491,02 ₽ |
| Клиндамицин | капсулы, 150 мг, 8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные | 132,65 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Далацин®Ц Фосфат
- Какое действующее вещество в препарате Далацин®Ц Фосфат?
- Действующее вещество препарата Далацин®Ц Фосфат — клиндамицин.
- Какие есть аналоги Далацин®Ц Фосфат?
- Аналоги Далацин®Ц Фосфат по действующему веществу (клиндамицин): Далацин®, Далацин®, Далацин®, Далацин®Ц Фосфат, Далацин®Ц Фосфат.
- В какой форме выпускается Далацин®Ц Фосфат?
- Далацин®Ц Фосфат выпускается в форме: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 900 мг/6 мл.