Каберголин
℞ По рецептуCabergoline
- C осторожностью применяется при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
Каберголин — лекарственный препарат, действующее вещество — каберголин, Агонист допаминовых рецепторов. Ингибитор секреции пролактина. Производитель: Акционерное общество "Обнинская химико-фармацевтическая компания" (АО "ОХФК").
Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна
О препарате
Показания к применению
Предотвращение физиологической лактации после родов; подавление уже установившейся послеродовой лактации; лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи
- нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений в легких, перикарде, клапанах сердца или забрюшинном пространстве, или наличие таких состояний в анамнезе
- при длительной терапии - анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные ЭхоКГ, проведенным в начале терапии
- риск послеродового психоза
- период грудного вскармливания
- детский возраст до 16 лет.С осторожностью:артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно
- гипотония, болезнь Паркинсона
- тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе)
- пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения
- тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз)
- почечная недостаточность
- одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии)
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:сердцебиение, стенокардия
- при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия
- возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов.Со стороны нервной системы:головокружение/вертиго, тремор, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания, нарушение импульсного контроля (чрезмерная страсть к шопингу, перееданию, трате денег).Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.Со стороны дыхательной системы:плеврит.Прочие:мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, "приливы" крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей, нарушения зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко
- у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации
Фармакологическое действие
Производное алкалоида спорыньи эрголина, агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли - пролактина.
Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.
В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, каберголин вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Действие носит дозозависимый характер. Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получают лечение комбинацией леводопа/карбидопа.
Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. К фармакодинамическим эффектам каберголина, не связанным с терапевтической активностью, относится только снижение АД. При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmaxв плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут. Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина. Каберголин обладает длительным T1/2.
T1/2у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Особые указания
Перед назначением каберголина с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза. Перед назначением каберголина следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.
Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.
При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз.
Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов. Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральным выпотом/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.
При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.
После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭКГ обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес.
В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить. Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.
Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены каберголина гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиКаберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Пациентам, получающим каберголин, следует воздерживаться от вождения транспортных средства и другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять каберголин одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.
Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид). Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.
Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.
Форма выпуска и состав
Таблеткибелого или почти белого цвета, продолговатые, плоскоцилиндрические; с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.1 таб.каберголин0.5 мгВспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.2 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.2 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.2 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.8 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.8 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.8 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.8 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.2 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.8 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, его прием следует немедленно прекратить, также с тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.
Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после его отмены до повторения ановуляции.
Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза. Сведений о выведении каберголина с грудным молоком нет.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуется применение более низких доз).
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность каберголина не установлены).
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуКаберголинТаблетки 0.5 мг: 2, 4, 6, 8, 10, 16, 20, 24, 30, 32 или 40 шт.РУ: ЛП-№(001463)-(РГ-RU)
от 28.11.22- БессрочноПредыдущий РУ: ЛП-003364
Взаимодействие с другими препаратами
Метоклопрамид(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)Все взаимодействия
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| D35.2 | Доброкачественное новообразование гипофиза |
| E22.1 | Гиперпролактинемия |
| E23.6 | Другие болезни гипофиза |
| N64.3 | Галакторея, не связанная с деторождением |
| N91 | Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации |
| N97 | Женское бесплодие |
| O92.6 | Галакторея |
| Z39.1 | Помощь и обследование кормящей матери |
≡Аналоги Каберголин
3 препаратов с тем же действующим веществом каберголин
| Препарат |
|---|
| Агалатес |
| Каберголин |
| Каберлакт |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C26H37N5O2
- Молекулярная масса
- 451.6 г/моль
- CAS номер
- 81409-90-7
- Название IUPAC
- (6aR,9R,10aR)-N-[3-(dimethylamino)propyl]-N-(ethylcarbamoyl)-7-prop-2-enyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
Источник: PubChem (CID: 54746)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1201087)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Cabergoline stimulates centrally-located dopaminergic receptors resulting in a number of pharmacologic effects. Five dopamine receptor types from two dopaminergic subfamilies have been identified. The dopaminergic D1 receptor subfamily consists of D<sub>1</sub> and D<sub>5</sub> subreceptors, which are associated with dyskinesias. The dopaminergic D2 receptor subfamily consists of D<sub>2</sub>, D<sub>3</sub> and D<sub>4</sub> subreceptors, which are associated with improvement of symptoms of movement disorders. Thus, agonist activity specific for D2 subfamily receptors, primarily D<sub>2</sub> and D<sub>3</sub> receptor subtypes, are the primary targets of dopaminergic antiparkinsonian agents. It is thought that postsynaptic D2 stimulation is primarily responsible for the antiparkinsonian…
Источник: PubChem (NIH)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 16 взаимодействий · Типы: agonist, inhibitor
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| ALDH3A1 | agonist | 0.1 | 1 ист. |
| ALCAM | agonist | 0.1 | 1 ист. |
| DRD2 | agonist | 0.1 | 5 ист., 1 публ. |
| AOC1 | inhibitor | 0.1 | 1 ист. |
| ALDH2 | agonist | 0.1 | 1 ист. |
| ABCB7 | inhibitor | 0.1 | 1 ист. |
| ABL2 | inhibitor | 0.1 | 1 ист. |
| ABCD1 | agonist | 0.0 | 1 ист. |
| A2M | agonist | 0.0 | 1 ист. |
| A2MP1 | agonist | 0.0 | 1 ист. |
| A12M4 | agonist | 0.0 | 1 ист. |
| A1BG | agonist | 0.0 | 1 ист. |
| A12M3 | agonist | 0.0 | 1 ист. |
| HTR2C | agonist | 0.0 | 1 ист. |
| ABL1 | inhibitor | 0.0 | 1 ист. |
| ALDH1A1 | agonist | 0.0 | 1 ист. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
химическое соединение
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Каберголин
- Какое действующее вещество в препарате Каберголин?
- Действующее вещество препарата Каберголин — каберголин.
- Какие есть аналоги Каберголин?
- Аналоги Каберголин по действующему веществу (каберголин): Агалатес, Каберголин, Каберлакт.
- В какой форме выпускается Каберголин?
- Каберголин выпускается в форме: таблетки 0.5 мг.