Лекарства.Справочник

Бактробан®

℞ По рецепту

Bactroban®

  • C осторожностью применяется при беременности
  • C осторожностью применяется при кормлении грудью
  • Возможно применение при нарушениях функции печени
  • Возможно применение при нарушениях функции почек
  • C осторожностью применяется у детей
  • Возможно применение пожилыми пациентами

Бактробан® — лекарственный препарат, действующее вещество — мупироцин, Антибактериальный препарат для местного применения в ЛОР-практике. Производитель: Glaxo Operations UK, Limited.

Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна

О препарате

Вещество
мупироцин
Форма
мазь назальная 2%
Производитель
Glaxo Operations UK, Limited(Великобритания)
Код АТХ
R01AX06
Хранение
от 2 до 25 °С
Клин.-фарм. группа
Антибактериальный препарат для местного применения в ЛОР-практике

Показания к применению

носительство стафилококковой инфекции в носовой полости, включая носительство Staphylococcus aureus (в т.ч. метициллин-резистентные штаммы);профилактика инфицирования Staphylococcus aureus пациентов, находящихся на гемодиализе или непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе.

Противопоказания

повышенная чувствительность к мупироцину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата, в анамнезе;применение препарата у детей в возрасте до 12 лет (оценка безопасности и эффективности у детей в возрасте до 12 лет не проводилась, поэтому препарат не рекомендован для лечения данной возрастной группы).

Режим дозирования

Для интраназального применения. Взрослые и дети старше 12 летДля нанесения мази в качестве аппликатора следует использовать ватную палочку. Следует наносить небольшое количество мази объемом примерно со спичечную головку (приблизительно 30 мг мази) на слизистую оболочку носа в каждый носовой ход 2 раза/сут на протяжении 5 дней.

После нанесения мази следует несколько раз плотно сжать нос одновременно с обеих сторон, что обеспечивает равномерное распределение мази по слизистой оболочке. Следует мыть руки до и после нанесения препарата. Обычно назальное носительство исчезает на 3-5 день лечения. Не следует применять препарат более 5 дней. Детям и подросткам старше 12 леткоррекция дозы не требуется.

Пациентам пожилого возрастакоррекция дозы не требуется. Пациентам с нарушением функции почеккоррекция дозы не требуется. Пациентам с нарушением функции печеникоррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Распространенность нечастых нежелательных реакций была установлена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных в ходе 12 клинических исследований с участием 422 пациентов.

Распространенность очень редких нежелательных реакций была определена преимущественно на основании пострегистрационных данных и поэтому представляет собой скорее частоту сообщений о таких реакциях, нежели истинную частоту встречаемости этих реакций.

Со стороны иммунной системы:очень редко - местные реакции повышенной чувствительности, системные аллергические реакции (в т.ч. анафилаксия, генерализованная сыпь, крапивница и ангионевротический отек). Со стороны дыхательной системы:нечасто - реакции со стороны слизистой оболочки носа (зуд, покраснение, жжение, покалывание).

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия для наружного и местного применения. Мупироцин представляет собой новый антибиотик, который получают путем ферментации Pseudomonas fluorescens. Мупироцин подавляет изолейцил-трансфер-РНК-синтетазу, блокируя синтез белка в бактериальной клетке.

Вследствие специфического механизма действия и уникальной химической структуры мупироцин не характеризуется перекрестной резистентностью с другими применяемыми в клинической практике антибиотиками. При местном применении в минимальных подавляющих концентрациях (МПК) мупироцин обладает бактериостатическим, а в более высоких концентрациях - бактерицидным свойствами.

АктивностьМупироцин является антибактериальным веществом для местного применения, демонстрирующим in vivo активность против Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), S. epidermidis и β-гемолитических штаммов Streptococcus species.

Спектр активности in vitro включает следующие бактерии:Чувствительные виды:Staphylococcus aureus1,2; Staphylococcus epidermidis1,2; коагулазонегативные Staphylococci1,2; Streptococcus species1; Haemophilus influenzae; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida.1- Клиническая эффективность продемонстрирована для изолятов чувствительных бактерий по зарегистрированным клиническим показаниям к применению.2- Включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу, и метициллин-резистентные штаммы.

Устойчивые виды:Corynebacterium species; Enterobacteriaceae; грамотрицательные неферментирующие палочки; Micrococcus spp.; анаэробы. Пограничные концентрации чувствительности к мупироцину (МПК) для Staphylococcus spp.чувствительные - ≤ 1 мкг/мл;промежуточная чувствительность - от 2 до 256 мкг/мл;устойчивые - > 256 мкг/мл.

Механизмы резистентностиПоказано, что низкий уровень резистентности стафилококков (МПК от 8 до 256 мкг/мл) обусловлен изменениями нативного фермента изолейцил-трансфер-РНК-синтетазы. Показано, что высокий уровень резистентности стафилококков (МПК ≥ 512 мкг/мл) обусловлен определенной плазмидной кодировкой фермента изолейцил-трансфер-РНК-синтетазы.

Природная устойчивость грамотрицательных бактерий, таких как Enterobacteriaceae, может быть обусловлена низким уровнем проникновения антибиотика внутрь бактериальной клетки.

Фармакокинетика

ВсасываниеВсасывание мупироцина через поврежденную и здоровую слизистую оболочку носа является незначительным (менее 1% нанесенной дозы выводится с мочой в виде мониевой кислоты). МетаболизмПрепарат предназначен только для местного применения. В случае всасывания через поврежденную кожу мупироцин быстро метаболизируется до неактивной мониевой кислоты.

ВыведениеМупироцин быстро выводится из организма путем метаболического превращения в неактивный метаболит - мониевую кислоту, которая быстро выводится почками.

Особые указания

Препарат не предназначен для применения в офтальмологической практике. Следует избегать попадания мази в глаза. При попадании в глаза промыть большим количеством воды до полного удаления остатков мази. В редких случаях при применении препарата возможно возникновение реакции повышенной чувствительности или тяжелого местного раздражения.

В таком случае требуется прекратить лечение, по возможности удалить препарат со слизистой оболочки и назначить альтернативную терапию инфекции. Как и в случае других антибактериальных препаратов, при длительном применении мупироцина существует риск чрезмерного роста нечувствительных микроорганизмов.

При применении антибиотиков были описаны случаи развития псевдомембранозного колита, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно рассматривать возможность такого диагноза у пациентов в случае развития диареи на фоне или после применения антибиотиков.

Несмотря на то, что вероятность развития этого явления при местном применении мупироцина меньше, в случае развития продолжительной или выраженной диареи или спазмов в животе, лечение следует немедленно прекратить и провести дополнительное обследование пациента. Для пациентов пожилого возраста ограничений нет (при отсутствии симптомов средней или тяжелой степени почечной недостаточности).

Нельзя использовать мазь, оставшуюся в открытой тубе по окончании лечения, для следующего курса лечения. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиСогласно описанным побочным эффектам применение препарата не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами или механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными препаратами во избежание разведения мази и, следовательно, снижения антибактериальной активности или возможного изменения стабильности мупироцина.

Форма выпуска и состав

Мазь назальнаяоднородная, почти белого цвета.1 гмупироцин (в форме мупироцина кальция)20 мгВспомогательные вещества: парафин белый мягкий - 929.6 мг, софтизан 649 - 48.9 мг.3 г - тубы алюминиевые (1) с наконечником - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Беременность и лактация

Нет данных о применении препарата в период беременности и грудного вскармливания.В исследованиях на животных не было обнаружено признаков репродуктивной токсичности.Однако, как и при применении других лекарственных препаратов, применение препарата Бактробан®во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода и ребенка.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печеникоррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почеккоррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 12 лет (оценка безопасности и эффективности у детей в возрасте до 12 лет не проводилась, поэтому препарат не рекомендован для лечения данной возрастной группы).

Применение у пожилых

Пациентам пожилого возрастакоррекция дозы не требуется.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуБактробан®Мазь назальная 2%: туба 3 г с наконечникомРУ: ЛП-№(002731)-(РГ-RU)

от 10.07.23- БессрочноПредыдущий РУ: П N012295/01

Передозировка

Симптомы:в настоящий момент имеются ограниченные данные о передозировке мупироцином.Лечение:специфическое лечение для передозировки мупироцином отсутствует. В случае передозировки показана поддерживающая терапия и соответствующий контроль состояния пациента при необходимости.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Срок годности - 3 года. Не принимать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Бактробан®
КодДиагноз
Z22.3Носительство возбудителя других бактериальных болезней (менингококков, стафилококков, стрептококков)
Z29.2Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Аналоги Бактробан®

1 препаратов с тем же действующим веществом мупироцин

Аналоги препарата Бактробан® по действующему веществу мупироцин
Препарат
Бактробан®

Химические данные

Молекулярная формула
C26H44O9
Молекулярная масса
500.6 г/моль
CAS номер
12650-69-0
Название IUPAC
9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]oxiran-2-yl]methyl]oxan-2-yl]-3-methylbut-2-enoyl]oxynonanoic acid

Источник: PubChem (CID: 446596)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

drug ineffective
1 508
off label use
942
nausea
901
pain
898
product use in unapproved indication
825
macular degeneration
811
fatigue
781
headache
726
Беременность (FDA): 8.1 Pregnancy Risk Summary There are insufficient human data to establish whether there is a drug-associated risk with mupirocin cream in pregnant women. Systemic absorption of mupirocin through intact human skin is minimal following topical administration of mupirocin cream [see Clinical Pharmacolo

Источник: OpenFDA FAERS (mupirocin)

Механизм действия

RNA Synthetase Inhibitors
Isoleucyl-tRNA synthetase inhibitorIsoleucine--tRNA ligase(ileS)
Isoleucyl-tRNA synthetase inhibitorIsoleucine--tRNA ligase(ileS)
Физиологические эффекты
Decreased RNA ReplicationDecreased Transcription to RNAIncreased Protein Synthesis

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL719)

Клинические исследования

50
Всего
5
Фаза 1
9
Фаза 2
6
Фаза 3
Ключевые исследования
Decolonization of Patients Carrying S. Aureus Before Cardiac Surgery: Study of the Risk Factors Associated With Failure
N/AЗавершеноn=215
Evaluation of a Staphylococcus Eradication Protocol for Patients Who Present to the ED With Cutaneous Abscess
Фаза 4Завершеноn=50
Efficacy, Safety, and Tolerability of TD1414 2% Cream in Impetigo and Secondarily Infected Traumatic Lesions (SITL)
Фаза 2Завершеноn=773

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

RДыхательная система
R01NASAL PREPARATIONS
R01ADECONGESTANTS AND OTHER NASAL PREPARATIONS FOR TOPICAL USE
R01AXOther nasal preparations

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

Isoleucine--tRNA ligase, mitochondrial
Q9NSE4
Гены: IARS2
Aminoacyl-tRNA synthetase that catalyzes the specific attachment of isoleucine to its cognate tRNA (tRNA(Ile))
Cataracts, growth hormone deficiency, sensory neuropathy, sensorineural hearing loss, and skeletal dysplasia

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Nasal ObstructionImpetigoInfectionsStaphylococcal InfectionsEpistaxisTelangiectasia, Hereditary HemorrhagicHemangiomaRadiodermatitisCystic FibrosisSinusitisOsteomyelitisBacterial Infections

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Бактробан®

Какое действующее вещество в препарате Бактробан®?
Действующее вещество препарата Бактробан® — мупироцин.
Какие есть аналоги Бактробан®?
Аналоги Бактробан® по действующему веществу (мупироцин): Бактробан®.
В какой форме выпускается Бактробан®?
Бактробан® выпускается в форме: мазь назальная 2%.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATCUniProt (EMBL-EBI)