Лекарства.Справочник

Баклосан

℞ По рецептуЖНВЛП

Baclosan

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
  • Противопоказан при нарушениях функции почек
  • C осторожностью применяется у детей
  • C осторожностью применяется у пожилых пациентов

Баклосан — лекарственный препарат, действующее вещество — баклофен, Миорелаксант центрального действия. Производитель: Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" АО.

Обновлено: · Проверено: Баркова Татьяна Викторовна

О препарате

Вещество
баклофен
Форма
таблетки 25 мг
Производитель
Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" АО
Код АТХ
M03BX01
Хранение
от 2 до 25 °С
Клин.-фарм. группа
Миорелаксант центрального действия

Показания к применению

Повышение тонуса мышц при:рассеянном склерозе;заболеваниях спинного мозга (опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы, миелит);цереброваскулярных заболеваниях;церебральном параличе;менингите;черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

  • психозы
  • болезнь Паркинсона
  • эпилепсия
  • судороги (в т.ч. анамнезе)
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
  • беременность
  • лактация (грудное вскармливание)
  • повышенная чувствительность к баклофену.Состорожностьюназначают препарат при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, детям в возрасте до 3 лет

Режим дозирования

Внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата. ВзрослыеНачальная доза - 5 мг 3 раза/сут, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг/сут). Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Окончательная доза устанавливается таким образом, чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции. При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5-10 мг, с последующим более медленным увеличением. Прихронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализасуточная доза - 5 мг.

У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 мг до 100 мг в сутки), следует применять препарат в таблетках по 25 мг. Упациентов старше 65 летдозу препарата следует увеличивать с осторожностью, в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов. ДетиНачальная доза - 5 мг 3 раза/сут.

В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта. Обычно рекомендуются следующие дозы: удетей от 3 до 6 лет- 20-30 мг/сут, от6 до 10 лет- 30-60 мг/сут, удетей старше 10 летмаксимальная суточная доза составляет 2.5 мг/кг массы тела; начальная доза - 1.5-2 мг/кг массы тела.

Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 недель).

Побочные действия

  • В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень редкие - менее 0.01%, редкие - более 0.01% и менее 0.1%, нечастые - более 0.1% и менее 1%, частые - более 1% и менее 10%, очень частые - более 10%.Со стороны нервной системы:очень частые - сонливость, седативный эффект
  • частые головокружение, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение походки, бессонница, эйфория, депрессия, астения, атаксия, тремор, галлюцинации, ночные кошмары, нистагм, сухость во рту
  • редкие - парестезии, дизартрия.Со стороны сердечно-сосудистой системы:частые - снижение сердечного выброса, артериальная гипотензия.Со стороны ЖКТ:очень частые - тошнота
  • частые - рвота, запор, диарея, диспепсические явления
  • редкие - абдоминальные боли, дисгевзия, нарушение функции печени.Со стороны дыхательной системы:частые - угнетение дыхания.Со стороны костно-мышечной системы:частые - миалгия.Со стороны органов чувств:частые - парез аккомодации, зрительные нарушения.Со стороны кожи и подкожной клетчатки:частые - гипергидроз, сыпь.Со стороны почек и мочевыделительной системы:частые - полиурия, энурез, дизурия
  • редкие - задержка мочи.Со стороны репродуктивной системы:редкие - эректильная дисфункция.Общие нарушения:очень редкие - гипотермия.В единичных случаях наблюдалось повышение спастичности, что расценивалось как парадоксальная реакция на препарат

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах.

При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги. Увеличивает объем движения в суставах, облегчает проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).

Фармакокинетика

ВсасываниеАбсорбция - высокая. Cmaxв плазме крови достигается через 2-3 ч после приема препарата.РаспределениеСвязывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.МетаболизмМетаболизируется в печени.ВыведениеВыводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Особые указания

Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических средств. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз и ЩФ, а также содержание глюкозы в крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиПациентам, принимающим Баклосан, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Баклосан усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных, противоподагрических средств, этанола.При одновременном применении Баклосана с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.При одновременном приеме Баклосана с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.

Форма выпуска и состав

БаклосанТаблеткибелого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской.1 таб.баклофен10 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.50 шт. - банки (1) - пачки картонные.БаклосанТаблеткибелого цвета, круглые, двояковыпуклые.1 таб.баклофен25 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.50 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции печени

У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Состорожностьюназначают препарат детям в возрасте до 12 лет.

Применение у пожилых

Состорожностьюназначают препарат пациентам пожилого возраста.

Контакты для обращений

АКРИХИН АО

(Россия)

Передозировка

Симптомы:мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).Лечение:обильное питье, прием диуретиков, при угнетении дыхания - ИВЛ. Специфического антидота не существует.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Срок годности - 3 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

АКРИХИН АО(Россия)

142450 Московская обл., г.о. Богородский,г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29Тел./факс: +7 (495) 702-95-03E-mail: info@akrikhin.ru

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Баклосан
КодДиагноз
C72.0Злокачественное новообразование спинного мозга
D33.4Спинного мозга
G00Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
G04Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
G12Спинальная мышечная атрофия и родственные синдромы
G35Рассеянный склероз
G80Церебральный паралич
G95.0Сирингомиелия и сирингобульбия
G95.9Болезнь спинного мозга неуточненная (миелопатия)
I69Последствия цереброваскулярных болезней
S06Внутричерепная травма
S14Травма нервов и спинного мозга
T90Последствия травм головы
T91.3Последствия травмы спинного мозга

Аналоги Баклосан

1 препаратов с тем же действующим веществом баклофен

Аналоги препарата Баклосан по действующему веществу баклофен
Препарат
Баклофен

Химические данные

Молекулярная формула
C10H12ClNO2
Молекулярная масса
213.66 г/моль
CAS номер
1134-47-0
Название IUPAC
4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid

Источник: PubChem (CID: 2284)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

fatigue
6 167
pain
5 754
drug ineffective
5 710
fall
5 487
nausea
4 638
headache
4 421
gait disturbance
4 134
off label use
3 696
gamma-Aminobutyric Acid-ergic Agonist [EPC]

Источник: OpenFDA FAERS (baclofen)

Механизм действия

GABA B AgonistsGABA A Agonists
GABA-B receptor agonistGABA-B receptor(GABBR2, GABBR1)
Физиологические эффекты
Decreased Organized Electrical ActivityDecreased Striated Muscle ContractionIncreased Spinal Cord GABA ActivityCentral Nervous System Depression

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL701)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Баклофенраствор для интратекального введения, 0.05 мг/мл, 1 мл - ампула (5) - пачка картонная128,24
Баклофентаблетки, 10 мг, 50 шт. - банка (1) - пачка картонная227,08
Баклофентаблетки, 25 мг, 50 шт. - банка (1) - пачка картонная396,76
Баклофентаблетки, 25 мг, 10 шт. - банка (1) - пачка картонная66,52
Баклофентаблетки, 25 мг, 30 шт. - банка (1) - пачка картонная199,56
Баклофентаблетки, 25 мг, 20 шт. - банка (1) - пачка картонная133,04

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
5
Фаза 1
15
Фаза 2
9
Фаза 3
Ключевые исследования
Traditional Lecture Versus Procedural Video
NAЗавершеноn=60
A Study With IPX056 in Subjects With Spasticity Associated With Multiple Sclerosis
Фаза 2Завершеноn=23
Baclofen for the Treatment of Alcohol Drinkers
Фаза 2Завершеноn=323

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

MКостно-мышечная система
M03MUSCLE RELAXANTS
M03BMUSCLE RELAXANTS, CENTRALLY ACTING AGENTS
M03BXOther centrally acting agents

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

Gamma-aminobutyric acid type B receptor subunit 1
Q9UBS5
Гены: GABBR1
Isoform 1E may regulate the formation of functional GABBR1/GABBR2 heterodimers by competing for GABBR2 binding. This could explain the observation that certain small molecule ligands exhibit differential affinity for central versus peripheral sites
Neurodevelopmental disorder with language delay and variable cognitive abnormalities

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Cerebral PalsySpinal Cord DiseasesMuscle SpasticityMuscle RigiditySpinal Cord InjuriesBrain InjuriesBrain Injuries, TraumaticMultiple SclerosisSubstance Withdrawal SyndromeGastroesophageal RefluxPainAlcoholismCharcot-Marie-Tooth DiseaseCocaine-Related DisordersTobacco Use Disorder
Предупреждения
Black Box Warning
Black Box Warning
Black Box Warning

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Баклосан

Какое действующее вещество в препарате Баклосан?
Действующее вещество препарата Баклосан — баклофен.
Какие есть аналоги Баклосан?
Аналоги Баклосан по действующему веществу (баклофен): Баклофен.
В какой форме выпускается Баклосан?
Баклосан выпускается в форме: таблетки 25 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATCUniProt (EMBL-EBI)