Баклофен
℞ По рецептуЖНВЛПBaclofen
- C осторожностью применяется при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Возможно применение для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Баклофен — лекарственный препарат, действующее вещество — баклофен, Миорелаксант центрального действия. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "Атолл" (ООО "Атолл").
Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна
О препарате
Показания к применению
Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе. Спастические состояния при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического генеза, а также при детском церебральном параличе.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к баклофену.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым в начале лечения - по 5 мг 3 раза/сут. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 раза/сут до развития оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30-75 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 100-120 мг.
Окончательная суточная доза устанавливается индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений. Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5-10 мг с последующим более медленным увеличением.
Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг. Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет - 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания.
Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет - 30-60 мг/сут.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы:сонливость, головокружение (особенно в начале лечения)
- иногда - апатия, чувство усталости, расстройства сна, спутанность сознания
- редко - эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации, галлюцинации
- возможны учащение судорог и снижение порога их возникновения (особенно при эпилепсии).Со стороны пищеварительной системы:тошнота
- иногда наблюдаются сухость во рту, запор, диарея
- в отдельных случаях - нарушения функции печени.Со стороны сердечно-сосудистой системы:иногда - артериальная гипотензия, ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы.Прочие:иногда - угнетение дыхания
- редко - дизурия, энурез.Побочные эффекты возникают, главным образом, в начале лечения, при быстром повышении дозы, при назначении в дозе более 60 мг/сут, а также у пациентов пожилого возраста
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmaxв плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Особые указания
Подбор индивидуальной суточной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара. Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прерывании терапии возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится лечение.
Отмену баклофена следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 нед. (за исключением случаев развития серьезных побочных явлений). С осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у пожилых больных.
При сопутствующей эпилепсии лечение следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией на фоне лечения баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи.
У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ и глюкозы крови. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВо время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.
Описан случай развития токсических реакций, обусловленных действием баклофена (нарушение сознания, дезориентация, брадикардия, нарушение четкости зрения, артериальная гипотензия, гипотермия), при одновременном применении с ибупрофеном у пациента пожилого возраста с нарушениями функции почек. При одновременном применении с препаратами лития возможны тяжелые проявления гиперкинетических симптомов.
У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.
Форма выпуска и состав
Таблеткибелого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской.1 таб.баклофен10 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, крахмал картофельный - 34.75 мг, желатин - 2.25 мг, тальк - 1 мг, магния стеарат - 0.5 мг, этилцеллюлоза - 1.5 мг.10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (200) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (400) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (600) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (800) - коробки картонные (для стационаров).
Таблеткибелого цвета, круглые, двояковыпуклые.1 таб.баклофен25 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50 мг, крахмал картофельный - 29.75 мг, желатин - 2.25 мг, тальк - 1 мг, магния стеарат - 0.5 мг, этилцеллюлоза - 1.5 мг.10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (100) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (200) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (400) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (600) - коробки картонные (для стационаров).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (800) - коробки картонные (для стационаров).
Беременность и лактация
При беременности (особенно в I триместре) баклофен можно применять только по жизненным показаниям.Баклофен выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. У пациентов с заболеваниями печени следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.
Применение у детей
Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет - 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет - 30-60 мг/сут.
Применение у пожилых
С осторожностью применяют у пожилых больных.
Взаимодействие с другими препаратами
Деблок(ALKALOID AD Skopje, Республика Северная Македония)Кватрокс(ХИМФАРМ, Казахстан)Морфин(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)Пентабуфен®(МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)Тремонорм(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)Все взаимодействия
⊞Показания по МКБ-10
≡Аналоги Баклофен
1 препаратов с тем же действующим веществом баклофен
| Препарат |
|---|
| Баклосан |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C10H12ClNO2
- Молекулярная масса
- 213.66 г/моль
- CAS номер
- 1134-47-0
- Название IUPAC
- 4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid
Источник: PubChem (CID: 2284)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL701)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Баклофен | раствор для интратекального введения, 0.05 мг/мл, 1 мл - ампула (5) - пачка картонная | 128,24 ₽ |
| Баклофен | таблетки, 10 мг, 50 шт. - банка (1) - пачка картонная | 227,08 ₽ |
| Баклофен | таблетки, 25 мг, 50 шт. - банка (1) - пачка картонная | 396,76 ₽ |
| Баклофен | таблетки, 25 мг, 10 шт. - банка (1) - пачка картонная | 66,52 ₽ |
| Баклофен | таблетки, 25 мг, 30 шт. - банка (1) - пачка картонная | 199,56 ₽ |
| Баклофен | таблетки, 25 мг, 20 шт. - банка (1) - пачка картонная | 133,04 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Baclofen is an antispasmodic agent that induces muscle relaxation. It reduces the release of excitatory neurotransmitters in the pre-synaptic neurons and stimulates inhibitory neuronal signals in the post-synaptic neurons. Oral formulations of baclofen are the most commonly used form of the drug. In one cross-section study, intrathecal baclofen was more effective than oral baclofen in relieving spasticity directly at the level of the spinal cord. Baclofen has CNS depression properties and can cause sedation with tolerance, somnolence, ataxia, and respiratory and cardiovascular depression. Baclofen also mediates some antinociceptive effects and stimulates gastric acid secretion. Baclofen exhibits anti-inflammatory and neuroprotective activities: it inhibits the release of pro-inflammatory …
Источник: PubChem (NIH)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 10 взаимодействий · Типы: agonist
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| GABBR1 | agonist | 2.6 | 4 ист., 2 публ. |
| GABBR2 | agonist | 1.7 | 3 ист. |
| TSHB | — | 0.5 | 1 ист., 1 публ. |
| FOS | — | 0.4 | 1 ист., 1 публ. |
| GCG | — | 0.4 | 1 ист., 1 публ. |
| TAC1 | — | 0.4 | 1 ист., 1 публ. |
| NOS1 | — | 0.2 | 1 ист., 2 публ. |
| BDNF | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| NFKB1 | — | 0.1 | 1 ист. |
| NFE2L2 | — | 0.0 | 1 ист. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
химическое соединение
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Баклофен
- Какое действующее вещество в препарате Баклофен?
- Действующее вещество препарата Баклофен — баклофен.
- Какие есть аналоги Баклофен?
- Аналоги Баклофен по действующему веществу (баклофен): Баклосан.
- В какой форме выпускается Баклофен?
- Баклофен выпускается в форме: таблетки 10 мг.