Лекарства.Справочник

Женале®

℞ По рецепту

Zhenale

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • Противопоказан при нарушениях функции печени
  • Противопоказан при нарушениях функции почек
  • Противопоказан пожилым пациентам

Женале® — лекарственный препарат, действующее вещество — мифепристон. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "Изварино Фарма" (ООО "Изварино Фарма").

Обновлено:

О препарате

Вещество
мифепристон
Форма
таблетки 10 мг
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "Изварино Фарма" (ООО "Изварино Фарма")
Код АТХ
G03XB01
Хранение
от 2 до 25 °С

Показания к применению

экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после полового акта без предшествующего применения контрацептивных средств или методов, а также при неудачном их применении (в т.ч. ошибка при применении календарного метода, неудачное прерывание полового акта, разрыв или сползание презерватива).

Противопоказания

  • острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность
  • длительная терапия глюкокортикоидными средствами
  • порфирия
  • анемия
  • нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами)
  • наличие тяжелой экстрагенитальной патологии
  • надпочечниковая недостаточность
  • беременность
  • период лактации
  • наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или вспомогательным компонентам

Режим дозирования

Следует принять 1 таб. внутрь за 2 ч до или через 2 ч после приема пищи (в ближайшие 72 ч после незащищенного контрацепцией полового акта), вне зависимости от фазы менструального цикла.

Побочные действия

Со стороны половой системы:кровянистые выделения из половых путей, дискомфорт и боль внизу живота, обострение воспалительных заболеваний матки и придатков.Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, диарея.Со стороны ЦНС:головная боль, головокружение.Прочие:слабость, гипертермия, крапивница.

Фармакологическое действие

Синтетический стероидный антипрогестагенный препарат. Блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов, гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.

Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеПосле однократного приема внутрь Cmaxдостигается через 1.3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 69%. В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым α1-гликопротеином.ВыведениеПосле фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро. T1/2составляет 18 ч.

Особые указания

Препарат не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД. Не рекомендуется применять препарат в качестве плановой, постоянной контрацепции после каждого полового акта, а также ежемесячно. После применения в качестве посткоитальной контрацепции и до конца текущего менструального цикла не рекомендуются последующие половые акты без применения контрацептивных средств.

При дальнейших половых актах следует использовать барьерный метод контрацепции. Доза препарата 10 мг недостаточна для того, чтобы вызвать аборт, поэтому до его дальнейшего применения следует провести высокочувствительный тест на беременность, гарантирующий, что данный препарат применяется только при отсутствии беременности.

В случае наступления беременности, несмотря на применение препарата, рекомендуется ее прерывание медикаментозным или хирургическим методом. Если пациентка примет решение сохранить беременность, невозможно полностью исключить риск для здоровья будущего ребенка.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВлияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не отмечено.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать применения НПВП в течение 8-12 дней после приема препарата.

Форма выпуска и состав

Таблеткисветло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.1 таб.мифепристон10 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 123.4 мг, крахмал картофельный - 22 мг, повидон К25 - 6 мг, натрия крахмалгликолят, тип А - 5 мг, магния стеарат - 1.6 мг.1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Препарат нельзя применять при беременности. Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема препарата.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при острой или хронической печеночной недостаточности.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при острой или хронической почечной недостаточности.

Применение у пожилых

Не применяется.

Контакты для обращений

ИЗВАРИНО ФАРМА ООО

(Россия)

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуЖенале®Таблетки 10 мг: 1 или 2 шт.РУ: ЛП-№(004966)-(РГ-RU)

от 22.03.24- БессрочноПредыдущий РУ: ЛП-000572

Передозировка

В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Срок годности - 3 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

ИЗВАРИНО ФАРМА ООО(Россия)

108817 Москва, п. Внуковское,Внуковское ш., 5-й км., домовл. 1, стр. 1Тел.: +7 (495) 232-56-55E-mail: info@izvarino-pharma.ru

⊞Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Женале®
КодДиагноз
Z30.0Общие советы и консультации по контрацепции

⬡Химические данные

Молекулярная формула
C29H35NO2
Молекулярная масса
429.6 г/моль
CAS номер
84371-65-3
Название IUPAC
(8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-17-hydroxy-13-methyl-17-prop-1-ynyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

Источник: PubChem (CID: 55245)

▲Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

nausea
778
fatigue
680
blood potassium decreased
433
vomiting
417
dizziness
391
headache
379
haemorrhage
358
abortion incomplete
335
Boxed Warning (FDA): WARNING: TERMINATION OF PREGNANCY Mifepristone is a potent antagonist of progesterone and cortisol via the progesterone and glucocorticoid (GR-II) receptors, respectively. The antiprogestational effec...
Беременность (FDA): 8.1 Pregnancy Risk Summary KORLYM is contraindicated in pregnancy because the use of KORLYM results in pregnancy loss. There are no data that assess the risk of birth defects in women exposed to KORLYM during pregnancy. Available data limited to exposure following a single dose of mifepristone durin
Progestin Antagonist [EPC]

Источник: OpenFDA FAERS (mifepristone)

◎Механизм действия

Glucocorticoid Receptor AntagonistsProgestational Hormone Receptor Antagonists
Glucocorticoid receptor antagonist→ Glucocorticoid receptor(NR3C1)
Progesterone receptor antagonist→ Progesterone receptor(PGR)
Физиологические эффекты
Decreased Ovarian Progesterone Secretion

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1276308)

⚗Клинические исследования

50
Всего
4
Фаза 1
16
Фаза 2
2
Фаза 3
Ключевые исследования
Mifepristone Drug-Drug Interaction Study With CYP3A Inhibitor
Фаза 1Завершеноn=33
The Acceptability and Feasibility of an Alternative to Routine Follow-up Visit After Medical Abortion in Vietnam
Фаза 3Завершеноn=1500
Brain Receptor Function in Post-Traumatic Stress Disorder
N/AЗавершеноn=97

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

⊞ATC-классификация (ВОЗ)

GМочеполовая система и половые гормоны
G03SEX HORMONES AND MODULATORS OF THE GENITAL SYSTEM
G03XOTHER SEX HORMONES AND MODULATORS OF THE GENITAL SYSTEM
G03XBProgesterone receptor modulators

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

⬡Белки-мишени

Rho GTPase-activating protein 35
Q9NRY4
Гены: ARHGAP35
Rho GTPase-activating protein (GAP) (PubMed:19673492, PubMed:28894085). Binds several acidic phospholipids which inhibits the Rho GAP activity to promote the Rac GAP activity (PubMed:19673492). This binding is inhibited by phosphorylation by PRKCA (PubMed:19673492). Involved in cell differentiation as well as cell adhesion and migration, plays an important role in retinal tissue morphogenesis, neural tube fusion, midline fusion of the cerebral hemispheres and mammary gland branching morphogenesi
Membrane-associated progesterone receptor component 1
O00264
Гены: PGRMC1
Component of a progesterone-binding protein complex (PubMed:28396637). Binds progesterone (PubMed:25675345). Has many reported cellular functions (heme homeostasis, interaction with CYPs). Required for the maintenance of uterine histoarchitecture and normal female reproductive lifespan (By similarity). Intracellular heme chaperone. Regulates heme synthesis via interactions with FECH and acts as a heme donor for at least some hemoproteins (PubMed:27599036). Forms a ternary complex with TMEM97 rec

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

✦Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Cushing SyndromeLeiomyomaPituitary ACTH HypersecretionAbortion, SpontaneousDepressive Disorder, MajorDepressive DisorderBreast NeoplasmsCocaine-Related DisordersHepatitis CStress Disorders, Post-TraumaticHIV InfectionsEndometriosisCarcinoma, Non-Small-Cell LungProstatic NeoplasmsBorderline Personality Disorder
Предупреждения
Black Box Warning
Black Box Warning
Black Box Warning
Black Box Warning
Black Box Warning

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Женале®

Какое действующее вещество в препарате Женале®?
Действующее вещество препарата Женале® — мифепристон.
В какой форме выпускается Женале®?
Женале® выпускается в форме: таблетки 10 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATCUniProt (EMBL-EBI)