Зелмак
℞ По рецептуZelmac
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- Противопоказан для детей
Зелмак — лекарственный препарат, действующее вещество — тегасерод. Производитель: NOVARTIS PHARMA, AG.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Синдром раздраженного кишечника.
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к тегасероду.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь перед едой. Рекомендуемая доза - по 6 мг 2 раза/сут.
Побочные действия
Возможно:диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, головокружение, боли в спине, гриппоподобные симптомы.В плацебо-контролируемых исследованиях по безопасности установлено, что у пациентов, получающих тегасерод, повышается риск развития приступа стенокардии, инсульта, усиления боли в грудной клетке, которое может привести к развитию ангинального приступа. В связи с этим препарат не применяется на рынке в настоящее время.
Фармакологическое действие
Средство, регулирующее моторную функцию ЖКТ, частичный агонист серотониновых 5-НТ4-рецепторов. Оказывает избирательное действие на ЖКТ. Стимулирует серотониновые 5-НТ4-рецепторы в окончаниях чувствительных (афферентных) нейронов ЖКТ и вызывает высвобождение целого ряда медиаторов (в частности, пептида, связанного с геном кальцитонина).
Способствует усилению перистальтики, повышает базальную двигательную активность и нормализует нарушенную пропульсивную активность на протяжении всего ЖКТ. Благодаря повышению образования циклического АМФ под действием тегасерода происходит повышение секреции ионов хлора и воды криптами кишечника.
Под влиянием тегасерода уменьшается число импульсов, генерируемых афферентными нейронами в ответ на растяжение прямой кишки. Тегасерод обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ4-рецепторам человека, при этом не имеет сколько-нибудь существенного сродства к 5-НТ3и допаминовым рецепторам.
У больных с синдромом раздраженного кишечника с преобладанием запора тегасерод ускоряет прохождение кишечного содержимого по тонкой и толстой кишке. Способствует нормализации консистенции стула и увеличивает число опорожнений кишечника; уменьшает выраженность совокупности симптомов (дискомфорт/боли в животе, запор), характерных для синдрома раздраженного кишечника.
Фармакокинетика
После приема внутрь тегасерод быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmaxсоставляет около 1 ч. При приеме натощак биодоступность составляет около 10%. Пища снижает биодоступность тегасерода на 40-65% и Cmax- примерно на 20-40%. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через ГЭБ в незначительной степени.
Метаболизируется преимущественно путем пресистемного гидролиза в желудке с участием кислой каталазы и путем прямой глюкуронизации. В исследованиях in vitro было показано, что тегасерод не ингибирует изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4. В то же время нельзя исключить ингибирования изоферментов CYP1А2 и CYP2D6.
При изучении метаболизма у человека показано, что тегасерод не подавляет активность ни одного из вышеперечисленных изоферментов системы цитохрома Р450. Около 2/3 принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде с калом; оставшаяся часть дозы выводится с мочой, преимущественно в виде основного метаболита. Существенной кумуляции тегасерода в плазме не наблюдается.
У лиц со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени было отмечено увеличение, по сравнению со здоровыми лицами, среднего значения AUC ни 43% и Cmaxна 18%.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.В связи с риском развития серьезных побочных эффектов тегасерод снят с продажи в США.!!!!
Форма выпуска и состав
Таблеткиокруглой формы, плоские, со скошенными краями, цвет беловатый до слегка желтоватого, с мраморностью, с отметкой "ЕН" на одной стороне и "NVR" - на другой.1 таб.тегасерод (в форме гидрогена малеата)6 мгВспомогательные вещества: кросповидон, глицерил моностеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 4000, полоксамер 188.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (30) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности, в период лактации.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуЗелмакТаблетки 6 мг: 20, 30, 50, 60, 100 или 300 шт.РУ: П N014469/01-2002
от 18.10.02- Отмена гос. регистрации
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| K58 | Синдром раздраженного кишечника |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C16H23N5O
- Молекулярная масса
- 301.39 г/моль
- CAS номер
- 145158-71-0
- Название IUPAC
- 1-[(E)-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)methylideneamino]-2-pentylguanidine
Источник: PubChem (CID: 135409453)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL76370)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
In general, it has been determined that tegaserod is an agonist of serotonin type-4 (5-HT(4)) receptors, an antagonist at 5-HT(2B) receptors, but is expected to possess minimal binding to 5-HT(1) receptors, and virtually no affinity for 5-HT(3) or dopamine receptors. In clinical trials with tegaserod, centrally analyzed ECGs were recorded in 4,605 male and female patients receiving tegaserod 6 mg twice daily or placebo for IBS-C and other related motility disorders. No subject receiving the agent had an absolute QTcF above 480 ms. An increase in QTcF of 30 to 60 ms was observed in 7% of patients receiving tegaserod and 8% receiving placebo. An increase in QTcF of greater than 60 ms was observed in 0.3% and 0.2% of subjects, respectively. The effects of tegaserod on the QTcF interval were …
Источник: PubChem (NIH)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 3 взаимодействий · Типы: agonist, inhibitor
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| HTR4 | — | 0.9 | 2 ист. |
| NAT1 | agonist | 0.5 | 1 ист. |
| A12M4 | inhibitor | 0.2 | 1 ист. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Зелмак
- Какое действующее вещество в препарате Зелмак?
- Действующее вещество препарата Зелмак — тегасерод.
- В какой форме выпускается Зелмак?
- Зелмак выпускается в форме: таблетки 6 мг.