Занидип®-Рекордати
℞ По рецептуZanidip®-Recordati
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции печени
- Противопоказан при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Занидип®-Рекордати — лекарственный препарат, действующее вещество — лерканидипин. Производитель: Recordati Industria Chimica e Farmaceutica, S.p.A. (Италия) Recordati Ilac Sanayi ve Ticaret, A.S..
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.
Противопоказания
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- нестабильная стенокардия
- аортальный стеноз
- в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда
- выраженные нарушения функции печени
- нарушение функции почек (КК менее 10 мл/мин)
- непереносимость лактозы
- беременность
- период лактации (грудного вскармливания)
- женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- повышенная чувствительность к активному веществу
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь по 10 мг 1 раз/сут не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала лечения.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием - периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы:очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен. Прочие:очень редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности отрицательное инотропное действие отсутствует.Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmaxв плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается. Подвергается метаболизму. Средний T1/2составляет 8-10 ч.
Особые указания
С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, интраконазолом, эритромицином) возможны проявления лекарственного взаимодействия (комбинации применять с осторожностью). При применении совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно уменьшение антигипертензивного действия лерканидипина.
Возможно усиление гипотензивного эффекта лерканидипина при употреблении сока грейпфрута. Этанол может потенцировать действие лерканидипина. При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%.
Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови. Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%. Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата.
Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmaxдля дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно.
Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита - β-гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина. Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойсветло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе светло-желтого цвета.1 таб.лерканидипина гидрохлорид10.0 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон-К30, магния стеарат.
Состав оболочки:готовое пленочное покрытие [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол-6000, краситель железа оксид желтый (E172)].7 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.15 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.25 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.28 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.30 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,от розового до темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, на изломе светло-желтого цвета.1 таб.лерканидипина гидрохлорид20.0 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон-К30, магния стеарат.
Состав оболочки:готовое пленочное покрытие [гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол-6000, краситель железа оксид красный (E172)].7 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.15 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.20 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.25 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.28 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.30 шт. - блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применять при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью применять при почечной недостаточности легкой и умеренной степени.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет;
Применение у пожилых
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| I10 | Эссенциальная [первичная] гипертензия |
≡Аналоги Занидип®-Рекордати
1 препаратов с тем же действующим веществом лерканидипин
| Препарат |
|---|
| Занидип®КОМБО |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C36H41N3O6
- Молекулярная масса
- 611.7 г/моль
- CAS номер
- 100427-26-7
- Название IUPAC
- 5-O-[1-[3,3-diphenylpropyl(methyl)amino]-2-methylpropan-2-yl] 3-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Источник: PubChem (CID: 65866)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL250270)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
▲Фармакодинамика
Lercanidipine, a dihydropyridine calcium-channel blocker, is used alone or with an angiotensin-converting enzyme inhibitor, to treat hypertension, chronic stable angina pectoris, and Prinzmetal's variant angina. Lercanidipine is similar to other peripheral vasodilators. Lercanidipine inhibits the influx of extra cellular calcium across the myocardial and vascular smooth muscle cell membranes possibly by deforming the channel, inhibiting ion-control gating mechanisms, and/or interfering with the release of calcium from the sarcoplasmic reticulum. The decrease in intracellular calcium inhibits the contractile processes of the myocardial smooth muscle cells, causing dilation of the coronary and systemic arteries, increased oxygen delivery to the myocardial tissue, decreased total peripheral r…
Источник: PubChem (NIH)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 5 взаимодействий · Типы: blocker
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| CACNA1F | blocker | 0.2 | 1 ист. |
| CACNA1D | blocker | 0.2 | 1 ист. |
| CACNA1C | blocker | 0.2 | 1 ист. |
| CACNA1S | blocker | 0.2 | 1 ист. |
| AR | — | 0.0 | 1 ист. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
химическое соединение
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Занидип®-Рекордати
- Какое действующее вещество в препарате Занидип®-Рекордати?
- Действующее вещество препарата Занидип®-Рекордати — лерканидипин.
- Какие есть аналоги Занидип®-Рекордати?
- Аналоги Занидип®-Рекордати по действующему веществу (лерканидипин): Занидип®КОМБО.
- В какой форме выпускается Занидип®-Рекордати?
- Занидип®-Рекордати выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.