Вазотайм
℞ По рецептуЖНВЛПVasotime
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции печени
- Противопоказан при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
Вазотайм — лекарственный препарат, действующее вещество — моксонидин, Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат. Производитель: АЛСИ Фарма, АО.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут.Максимальная разовая доза -400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии.Максимальная суточная доза- 600 мкг в 2 приема.Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза - 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС:часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость
- нечасто - обморок.Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.Со стороны пищеварительной системы:очень часто - сухость во рту
- часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.Со стороны кожи и подкожных тканей:часто - кожная сыпь, зуд
- нечасто - ангионевротический отек.Со стороны психики:часто - бессонница
- нечасто - нервозность.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:нечасто - звон в ушах.Со стороны костно-мышечной системы:часто - боль в спине
- нечасто - боль в области шеи.Со стороны организма в целом:часто - астения
- нечасто - периферические отеки
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинорезистентность и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax- около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин и производные гуанидина.
Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. Т1/2моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Cssв плазме крови и конечный T1/2приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Cssв плазме крови и конечный T1/2в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Cssв плазме крови и конечный T1/2соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmaxмоксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Особые указания
Необходимо соблюдатьособую осторожностьпри применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - моксонидин. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойот светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - внутренний слой белого или почти белого цвета.1 таб.моксонидин0.2 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, готовая смесь для приготовления пленочной оболочки розовая (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, краситель кармин красный (Е120)).10 шт. - упаковка ячейковая контурная (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковка ячейковая контурная (6) - пачки картонные.10 шт. - упаковка ячейковая контурная (9) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойот светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - внутренний слой белого или почти белого цвета.1 таб.моксонидин0.4 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, готовая смесь для приготовления пленочной оболочки розовая (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, краситель кармин красный (Е120)).10 шт. - упаковка ячейковая контурная (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковка ячейковая контурная (6) - пачки картонные.10 шт. - упаковка ячейковая контурная (9) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.В ходеэкспериментальных исследованийна животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.
Применение у детей
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| I10 | Эссенциальная [первичная] гипертензия |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C9H12ClN5O
- Молекулярная масса
- 241.68 г/моль
- CAS номер
- 75438-57-2
- Название IUPAC
- 4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methylpyrimidin-5-amine
Источник: PubChem (CID: 4810)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL19236)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Моксонидин | таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.4 мг, 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные | 763,12 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Вазотайм
- Какое действующее вещество в препарате Вазотайм?
- Действующее вещество препарата Вазотайм — моксонидин.
- В какой форме выпускается Вазотайм?
- Вазотайм выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг.