Вазонимид
℞ По рецептуЖНВЛПVazonimid
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Вазонимид — лекарственный препарат, действующее вещество — нимодипин, Препарат, улучшающий кровообращение головного мозга. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "Фармасинтез-Тюмень" (ООО "Фармасинтез-Тюмень").
Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна
О препарате
Показания к применению
Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, лабильность настроения). Лечение остаточных явлений нарушения мозгового кровообращения и состояний после операции по поводу субарахноидального кровоизлияния.
Противопоказания
Тяжелая артериальная гипертензия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к нимодипину.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь разовая доза - 30-60 мг, частота приема и длительность применения зависят от показаний.При в/в, внутрисердечном введении дозу устанавливают индивидуально.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:снижение АД, брадикардия, приливы, возникновение или усугубление имеющейся сердечной недостаточности, экстрасистолия, стенокардия (вплоть до развития инфаркта миокарда, особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа "пируэт"); редко - чрезмерное снижение АД, тахикардия, транзиторное нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы:тошнота, диарея, дискомфорт в ЖКТ, диспептические симптомы, транзиторное повышение активности трансаминаз, ГГТ и ЩФ в плазме крови, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запор, сухость во рту, повышение аппетита.
Со стороны ЦНС:головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные нарушения, симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная психомоторная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, утомляемость, сонливость. Со стороны дыхательной системы:затруднение дыхания, кашель, отек легких, стридорозное дыхание. Со стороны системы кроветворения:тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции:редко - кожная сыпь. Прочие:болезненность и отечность суставов, усиление потоотделения, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), галакторея, повышение массы тела, отечность стоп и голеней.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами.
Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии. Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания.
Не оказывает существенного влияния на системное АД, практически не влияет на проводимость в AV- и синоатриальном узлах и на сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmaxв плазме достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%. T1/2в начальной фазе - 1-2 ч, в терминальной фазе - 8-9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизмененном виде) и через кишечник.
Особые указания
С осторожностью применяют при выраженной брадикардии, хронической сердечной недостаточности, легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, внутричерепной гипертензией, при генерализованном отеке тканей головного мозга. При нарушениях функции почек и пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиПациентам, принимающим нимодипин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна выраженная артериальная гипотензия и повышение риска развития сердечной недостаточности. При одновременном применении с аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом возможно нарушение функции почек.
При одновременном применении с вальпроатом натрия повышается концентрация нимодипина в плазме крови; с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином значительно снижается биодоступность нимодипина. При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации нимодипина в плазме крови и усиление его антигипертензивного действия.
Форма выпуска и состав
Раствор для инфузийпрозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.1 млнимодипин0.2 мгВспомогательные вещества: этанол 96% (спирт этиловый) - 200 мг, макрогол 400 - 170 мг, натрия цитрат (дигидрат) - 2 мг, лимонная кислота безводная - 0.3 мг, вода д/и - до 1 мл.50 мл - флакон темного стекла (1) - пачки картонные.50 мл - флакон темного стекла (1) - пачки картонные (в комплекте с трубкой соединительной для инфузомата).50 мл - флакон темного стекла (5) - пачки картонные.50 мл - флакон темного стекла (5) - пачки картонные (в комплекте с трубкой соединительной для инфузомата).
Беременность и лактация
Противопоказан в применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Применение у пожилых
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуВазонимидРаствор для инфузий 0.2 мг/мл: фл. 50 мл 1 или 5 шт.РУ: ЛП-№(006836)-(РГ-RU)
от 10.09.24- ДействующееПредыдущий РУ: ЛП-008655
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
| I63 | Инфаркт мозга |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C21H26N2O7
- Молекулярная масса
- 418.4 г/моль
- CAS номер
- 66085-59-4
- Название IUPAC
- 3-O-(2-methoxyethyl) 5-O-propan-2-yl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Источник: PubChem (CID: 4497)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1428)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Нимодипин | раствор для инфузий, 0.2 мг/мл, 50 мл - флаконы (5) - пачки картонные | 1 491,56 ₽ |
| Нимодипин | таблетки покрытые пленочной оболочкой, 30 мг, 10 шт. - блистер (3) - пачки картонные | 580,49 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Nimodipine belongs to the class of pharmacological agents known as calcium channel blockers. Nimodipine is indicated for the improvement of neurological outcome by reducing the incidence and severity of ischemic deficits in patients with subarachnoid hemorrhage from ruptured congenital aneurysms who are in good neurological condition post-ictus (e.g., Hunt and Hess Grades I-III). The contractile processes of smooth muscle cells are dependent upon calcium ions, which enter these cells during depolarization as slow ionic transmembrane currents. Nimodipine inhibits calcium ion transfer into these cells and thus inhibits contractions of vascular smooth muscle. In animal experiments, nimodipine had a greater effect on cerebral arteries than on arteries elsewhere in the body perhaps because it i…
Источник: PubChem (NIH)
◈Фармакогеномика
Генетические факторы, влияющие на ответ на препарат
| Гены | Категория | Уровень |
|---|---|---|
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
Источник: PharmGKB (Stanford University)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 19 взаимодействий · Типы: activator, blocker, inhibitor, modulator
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| ATP6V1C1 | inhibitor | 0.5 | 1 ист. |
| CACNG1 | — | 0.3 | 2 ист. |
| FOS | — | 0.2 | 1 ист., 1 публ. |
| NTF3 | — | 0.2 | 1 ист., 1 публ. |
| SLC25A20 | — | 0.2 | 1 ист. |
| SERPINE1 | — | 0.2 | 1 ист., 1 публ. |
| NOS2 | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| NR3C2 | inhibitor | 0.1 | 2 ист. |
| ATP1B1 | modulator | 0.1 | 1 ист. |
| CACNA1F | blocker, inhibitor | 0.1 | 2 ист. |
| GFAP | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| CYP3A5 | — | 0.1 | 1 ист., 2 публ. |
| NR1H4 | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| CACNA1D | blocker | 0.1 | 1 ист. |
| CFTR | activator | 0.1 | 1 ист. |
| CACNA1C | blocker | 0.1 | 1 ист. |
| CACNA1S | blocker | 0.1 | 1 ист. |
| ABCB1 | — | 0.0 | 1 ист., 1 публ. |
| ATAD5 | — | 0.0 | 1 ист. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
химическое соединение
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Вазонимид
- Какое действующее вещество в препарате Вазонимид?
- Действующее вещество препарата Вазонимид — нимодипин.
- В какой форме выпускается Вазонимид?
- Вазонимид выпускается в форме: раствор для инфузий 0.2 мг/мл.