Лекарства.Справочник

Вазонимид

℞ По рецептуЖНВЛП

Vazonimid

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
  • C осторожностью применяется у пожилых пациентов

Вазонимид — лекарственный препарат, действующее вещество — нимодипин, Препарат, улучшающий кровообращение головного мозга. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "Фармасинтез-Тюмень" (ООО "Фармасинтез-Тюмень").

Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна

О препарате

Вещество
нимодипин
Форма
раствор для инфузий 0.2 мг/мл
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "Фармасинтез-Тюмень" (ООО "Фармасинтез-Тюмень")
Код АТХ
C08CA06
Хранение
от 2 до 25 °С
Клин.-фарм. группа
Препарат, улучшающий кровообращение головного мозга

Показания к применению

Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, лабильность настроения). Лечение остаточных явлений нарушения мозгового кровообращения и состояний после операции по поводу субарахноидального кровоизлияния.

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипертензия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к нимодипину.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь разовая доза - 30-60 мг, частота приема и длительность применения зависят от показаний.При в/в, внутрисердечном введении дозу устанавливают индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:снижение АД, брадикардия, приливы, возникновение или усугубление имеющейся сердечной недостаточности, экстрасистолия, стенокардия (вплоть до развития инфаркта миокарда, особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа "пируэт"); редко - чрезмерное снижение АД, тахикардия, транзиторное нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы:тошнота, диарея, дискомфорт в ЖКТ, диспептические симптомы, транзиторное повышение активности трансаминаз, ГГТ и ЩФ в плазме крови, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запор, сухость во рту, повышение аппетита.

Со стороны ЦНС:головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные нарушения, симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная психомоторная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, утомляемость, сонливость. Со стороны дыхательной системы:затруднение дыхания, кашель, отек легких, стридорозное дыхание. Со стороны системы кроветворения:тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:редко - кожная сыпь. Прочие:болезненность и отечность суставов, усиление потоотделения, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), галакторея, повышение массы тела, отечность стоп и голеней.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами.

Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии. Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания.

Не оказывает существенного влияния на системное АД, практически не влияет на проводимость в AV- и синоатриальном узлах и на сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmaxв плазме достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%. T1/2в начальной фазе - 1-2 ч, в терминальной фазе - 8-9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизмененном виде) и через кишечник.

Особые указания

С осторожностью применяют при выраженной брадикардии, хронической сердечной недостаточности, легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, внутричерепной гипертензией, при генерализованном отеке тканей головного мозга. При нарушениях функции почек и пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиПациентам, принимающим нимодипин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна выраженная артериальная гипотензия и повышение риска развития сердечной недостаточности. При одновременном применении с аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом возможно нарушение функции почек.

При одновременном применении с вальпроатом натрия повышается концентрация нимодипина в плазме крови; с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином значительно снижается биодоступность нимодипина. При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации нимодипина в плазме крови и усиление его антигипертензивного действия.

Форма выпуска и состав

Раствор для инфузийпрозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.1 млнимодипин0.2 мгВспомогательные вещества: этанол 96% (спирт этиловый) - 200 мг, макрогол 400 - 170 мг, натрия цитрат (дигидрат) - 2 мг, лимонная кислота безводная - 0.3 мг, вода д/и - до 1 мл.50 мл - флакон темного стекла (1) - пачки картонные.50 мл - флакон темного стекла (1) - пачки картонные (в комплекте с трубкой соединительной для инфузомата).50 мл - флакон темного стекла (5) - пачки картонные.50 мл - флакон темного стекла (5) - пачки картонные (в комплекте с трубкой соединительной для инфузомата).

Беременность и лактация

Противопоказан в применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение у пожилых

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуВазонимидРаствор для инфузий 0.2 мг/мл: фл. 50 мл 1 или 5 шт.РУ: ЛП-№(006836)-(РГ-RU)

от 10.09.24- ДействующееПредыдущий РУ: ЛП-008655

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Вазонимид
КодДиагноз
F07Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
G45Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
I63Инфаркт мозга
I69Последствия цереброваскулярных болезней

Химические данные

Молекулярная формула
C21H26N2O7
Молекулярная масса
418.4 г/моль
CAS номер
66085-59-4
Название IUPAC
3-O-(2-methoxyethyl) 5-O-propan-2-yl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

Источник: PubChem (CID: 4497)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

drug ineffective
85
off label use
71
hypotension
56
subarachnoid haemorrhage
42
diarrhoea
32
headache
32
dizziness
31
drug interaction
31
Boxed Warning (FDA): DO NOT ADMINISTER NIMODIPINE INTRAVENOUSLY OR BY OTHER PARENTERAL ROUTES. DEATHS AND SERIOUS, LIFE THREATENING ADVERSE EVENTS HAVE OCCURRED WHEN THE CONTENTS OF NIMODIPINE CAPSULES HAVE BEEN INJECTED ...
Dihydropyridine Calcium Channel Blocker [EPC]

Источник: OpenFDA FAERS (nimodipine)

Механизм действия

L-Calcium Channel Receptor Antagonists
Mineralocorticoid receptor antagonistMineralocorticoid receptor(NR3C2)
Voltage-gated L-type calcium channel blockerVoltage-gated L-type calcium channel(CACNA1S, CACNA1C, CACNA1D, CACNA1F)
Физиологические эффекты
Cerebral Arterial VasodilationCoronary Arterial Vasodilation

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1428)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Нимодипинраствор для инфузий, 0.2 мг/мл, 50 мл - флаконы (5) - пачки картонные1 491,56
Нимодипинтаблетки покрытые пленочной оболочкой, 30 мг, 10 шт. - блистер (3) - пачки картонные580,49

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
6
Фаза 1
6
Фаза 2
4
Фаза 3
Ключевые исследования
A Study Comparing Modified Lund Concept and Cerebral Perfusion Pressure-targeted Therapy in Secondary Brain Ischaemia.
NAЗавершеноn=60
Study on the Use of the Insulin Pump Tandem X:2 With Control IQ Algorithm - Update
N/AЗавершеноn=50
Coronavirus (COVID-19) ACEi/ARB Investigation
Фаза 4SUSPENDEDn=2414

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

CСердечно-сосудистая система
C08CALCIUM CHANNEL BLOCKERS
C08CSELECTIVE CALCIUM CHANNEL BLOCKERS WITH MAINLY VASCULAR EFFECTS
C08CADihydropyridine derivatives

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

Mineralocorticoid receptor
P08235
Гены: NR3C2
Receptor for both mineralocorticoids (MC) such as aldosterone and glucocorticoids (GC) such as corticosterone or cortisol. Binds to mineralocorticoid response elements (MRE) and transactivates target genes. The effect of MC is to increase ion and water transport and thus raise extracellular fluid volume and blood pressure and lower potassium levels
Pseudohypoaldosteronism 1, autosomal dominantEarly-onset hypertension with severe exacerbation in pregnancy

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Cardiovascular DiseasesSubarachnoid HemorrhagePoisoningInfertilityStrokeCocaine-Related DisordersMuscle CrampNeuroma, AcousticIntracranial AneurysmCerebrovascular DisordersSchizophrenia
Предупреждения
Black Box Warning

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Вазонимид

Какое действующее вещество в препарате Вазонимид?
Действующее вещество препарата Вазонимид — нимодипин.
В какой форме выпускается Вазонимид?
Вазонимид выпускается в форме: раствор для инфузий 0.2 мг/мл.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATCUniProt (EMBL-EBI)