Лекарства.Справочник

Вазобрал

℞ По рецептуЖНВЛП

Vasobral

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью

Вазобрал — лекарственный препарат, действующее вещество — кофеин, Препарат, улучшающий кровообращение головного мозга. Производитель: CHIESI FARMACEUTICI, S.p.A..

Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна

О препарате

Вещество
кофеин
Форма
таблетки 4 мг+40 мг
Производитель
CHIESI FARMACEUTICI, S.p.A.(Италия)
Код АТХ
C04AE51
Хранение
от 15 до 25 °С
Клин.-фарм. группа
Препарат, улучшающий кровообращение головного мозга

Показания к применению

Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. вследствие церебрального атеросклероза); последствия нарушения мозгового кровообращения; вестибулярные и лабиринтные нарушения (головокружение, шум в ушах, гипоакузия) ишемического генеза; болезнь Меньера.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации.Для длительного применения: признаки наличия пороков клапанов сердца, выявленные при эхокардиографии, проведенной до начала применения препарата, беременность, период лактации.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь.Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:возможна тошнота (особенно при приеме препарата натощак), гастралгия, диспепсия, при этих проявлениях отмена препарата не требуется. Со стороны сердечно-сосудистой системы:очень редко - тахикардия, снижение АД, пороки сердца (включая пороки с регургитацией крови) и ассоциирующиеся с ними состояния (перикардит, выпот в полость перикарда).

Со стороны нервной системы:редко - головокружение, возбуждение, головная боль. Со стороны иммунной системы:очень редко - аллергические реакции.

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство. α-дигидроэргокриптин - дигидрированное производное спорыньи, блокирует α1- и α2-адренорецепторы.

Оказывает допаминергическое, серотонинергическое действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает проницаемость сосудистой стенки, увеличивает количество функционирующих капилляров, улучшает кровообращение и процессы метаболизма в головном мозге, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии.

Кофеин обладает психостимулирующим и аналептическим действием, усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга - повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывает диуретическое действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание дигидроэргокриптина ускоряется в присутствии кофеина (Тmax- 0.5 ч).После приема внутрь 8 мг α-дигидроэргокриптина Cmaxсоставляет 227 пг/мл, а T1/2- менее 2 ч.

Особые указания

Оказывает сосудорасширяющее действие, не влияя на системное АД. Применение у пациентов с артериальной гипертензией не исключает необходимости назначения антигипертензивных препаратов. Кофеин может вызвать нарушение сна, тахикардию. Следует избегать приема натощак препаратов, содержащих данную комбинацию.

У пациентов, принимавших дигидроэргокриптин, особенно в высоких дозах и длительно, иногда сообщалось о развитии выпота в полость перикарда и плевральную полость, а также о развитии плеврального и легочного фиброза и констриктивного перикардита.

Пациенты с необъяснимыми плевропульмональными нарушениями должны быть обследованы, и должен быть рассмотрен вопрос о прекращении лечения дигидроэргокриптином. Сообщалось о редких случаях ретроперитонеального фиброза, особенно при применении в высоких дозах и при длительном лечении дигидроэргокриптином.

С целью диагностики ретроперитонеального фиброза на обратимой стадии, таким пациентам требуется регулярное наблюдение на наличие клинических признаков развития ретроперитонеального фиброза (боли в спине, отеки нижних конечностей, почечная недостаточность). При диагностировании или подозрении на фиброзные изменения в забрюшинном пространстве лечение дигидроэргокриптином следует прекратить.

Спортсмены должны быть предупреждены о том, что этот препарат содержит вещество, которое может вызвать положительную реакцию в тестах, проводимых во время допинг-контроля. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиПрепарат в редких случаях может вызывать снижение АД, головокружение.

При появлении таких побочных эффектов управление транспортными средствами или занятие другими потенциально опасными видами деятельности противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначениис антигипертензивными препаратамивозможно дополнительное снижение АД.Кофеин ослабляет действиеснотворных средств.

Форма выпуска и состав

Таблеткипрактически белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с риской на одной стороне и штампом "VASOBRAL" на другой стороне.1 таб.α-дигидроэргокриптина мезилат4 мгкофеин40 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH102) - 60 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200) - 0.4 мг.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Упаковка и выпускающий контроль качества

ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО

(Россия)

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуВазобралТаблетки 4 мг+40 мг: 10, 30, 60 или 90 шт.РУ: П N014499/02

от 09.12.09- ИстеклоДата переоформления: 20.05.22

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Вазобрал
КодДиагноз
G45Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
H81.0Болезнь Меньера
H81.3Другие периферические головокружения
H81.9Нарушения вестибулярной функции неуточненное
H93.0Дегенеративные и сосудистые болезни уха
I63Инфаркт мозга
I67.2Церебральный атеросклероз
I69Последствия цереброваскулярных болезней

Химические данные

Молекулярная формула
C8H10N4O2
Молекулярная масса
194.19 г/моль
CAS номер
58-08-2
Название IUPAC
1,3,7-trimethylpurine-2,6-dione

Источник: PubChem (CID: 2519)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

drug ineffective
6 970
product use in unapproved indication
4 975
headache
4 429
nausea
3 893
fatigue
3 834
pain
3 795
drug effective for unapproved indication
3 336
off label use
2 758
Central Nervous System Stimulant [EPC]Methylxanthine [EPC]

Источник: OpenFDA FAERS (caffeine)

Механизм действия

Enzyme Inhibitors
Adenosine receptor antagonistAdenosine receptor(ADORA3, ADORA2B, ADORA2A, ADORA1)
Физиологические эффекты
BronchodilationCardiovascular Activity AlterationDecreased Collecting Duct Water PermeabilityIncreased Central Nervous System Organized Electrical Activity

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL113)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Кофеинраствор для подкожного введения, 200 мг/мл, 1 мл - ампулы (10) - коробка картонная35,95
Кофеинраствор для подкожного и субконъюнктивального введения, 200 мг/мл, 1 мл - ампулы (10) - коробки картонные29,79

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
5
Фаза 1
1
Фаза 2
2
Фаза 3
Ключевые исследования
Drug-Drug Interaction Study of MLC1501 Using Cocktail of Drugs Acting as Sensitive Clinical Probes/Substrates of Cytochrome P450 Isoenzymes and Transp
Фаза 1Завершеноn=27
Motivational, Affective and Performance Effects of Caffeine Supplementation
NAUNKNOWNn=40
Effects of Caffeine-based Supplement on Physical Performance
NAЗавершеноn=12

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

CСердечно-сосудистая система
C04PERIPHERAL VASODILATORS
C04APERIPHERAL VASODILATORS
C04AEErgot alkaloids

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

Adenosine receptor A2a
P29274
Гены: ADORA2A
Receptor for adenosine (By similarity). The activity of this receptor is mediated by G proteins which activate adenylyl cyclase (By similarity)

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Attention Deficit Disorder with HyperactivityPainAtrial FibrillationObesityIntermittent ClaudicationMultiple Sclerosis, Relapsing-RemittingCommon ColdHeadacheHypoxiaBack PainNeck PainDysmenorrheaLow Back PainCocaine-Related DisordersBreast Neoplasms

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Вазобрал

Какое действующее вещество в препарате Вазобрал?
Действующее вещество препарата Вазобрал — кофеин.
В какой форме выпускается Вазобрал?
Вазобрал выпускается в форме: таблетки 4 мг+40 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATCUniProt (EMBL-EBI)