Лекарства.Справочник

Юниспаз®

℞ По рецептуЖНВЛП

Unispaz®

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • Противопоказан при нарушениях функции печени
  • Противопоказан при нарушениях функции почек
  • C осторожностью применяется у детей
  • C осторожностью применяется у пожилых пациентов

Юниспаз® — лекарственный препарат, действующее вещество — парацетамол. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "Атолл" (ООО "Атолл").

Обновлено:

О препарате

Вещество
парацетамол
Форма
таблетки 500 мг+40 мг+8 мг
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "Атолл" (ООО "Атолл")
Код АТХ
N02BE71
Хранение
от 2 до 30 °С

Показания к применению

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, обусловленный в т.ч. и спазмами гладкой мускулатуры:зубная боль;головная боль;боли в суставах, мышцах;невралгия;ишиалгия;альгодисменорея;почечная колика;спазмы мочеточника и мочевого пузыря;желчная колика;кишечная колика;спастические запоры;другие спастические состояния внутренних органов.

Противопоказания

  • почечная недостаточность тяжелой степени
  • печеночная недостаточность тяжелой степени
  • сердечная недостаточность тяжелой степени
  • AV-блокада II и III степени
  • дыхательная недостаточность
  • бронхиальная астма
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • хронический алкоголизм
  • наркотическая зависимость
  • состояние после черепно-мозговой травмы
  • внутричерепная гипертензия
  • заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз)
  • одновременное применение ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены
  • одновременное применение препаратов, содержащих парацетамол
  • беременность
  • период лактации
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.Состорожностьюприменяют препарат у пациентов с конституционной гипербилирубинемией (синдромом Жильбера), у пациентов пожилого возраста

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Разовая доза - 1-2 таб., при необходимости можно повторить прием через 8 ч. Для достижения быстрого эффекта препарат не следует принимать вместе с пищей. При курсе лечения не более 3 дней максимальная суточная доза составляет 6 таб. При длительном курсе лечения максимальная суточная доза - 4 таб./сут.

Детям в возрасте от 6 до12 летпрепарат назначают в разовой дозе 0.5-1 таб. Повторное применение возможно через 10-12 ч, максимальная суточная доза - 2 таб./сут. Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почеккоррекции дозы препарата не требуется. Притяжелом нарушении функции печени и почекдозу препарата следует уменьшить.

Прискорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/минперерыв между двумя дозами должен составлять более 12 ч. У данной категории пациентов допускается лишь эпизодическое применение препарата. Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня.

Побочные действия

Со стороны ЦНС:головная боль, головокружение, сонливость.Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.Со стороны пищеварительной системы:тошнота, запор; редко при применении в высоких дозах - токсическое поражение печени.Со стороны системы кроветворения:агранулоцитоз, тромбоцитопения.Аллергические реакции:кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.

Фармакологическое действие

Спазмоанальгетик. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС, и, в меньшей степени, - путем периферического действия, блокирования простагландинов и других активных веществ, стимулирующих болевые рецепторы.

Дротаверин - производное изохинолина, обладает спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры за счет ингибирования фосфодиэстеразы 4, увеличения концентрации цАМФ, который инактивируя миозинкиназу приводит к расслаблению гладкой мускулатуры. Также дротаверин обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы.

Независимо от типа автономной иннервации дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, билиарной и урогенитальной системах (содержание фосфодиэстеразы 4 в различных тканях различно).

Кодеин - противокашлевой препарат центрального действия, который оказывает также анальгезирующее действие посредством взаимодействия с опиоидными рецепторами, участвующими в передаче болевых импульсов в ЦНС, потенцирует анальгезирующее действие парацетамола.

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеПосле приема препарата внутрь парацетамол быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в большинстве органов и тканей организма. Кодеин быстро всасывается в ЖКТ, распределяется в большинство органов и тканей, преимущественно - в паренхиматозные органы (печень, селезенка, почки). Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведениеПарацетамол метаболизируется преимущественно путем конъюгации с последующим выведением с мочой. T1/2парацетамола составляет от 1.25 до 3 ч. Около 85% дозы выводится в течение 24 ч. T1/2кодеина - около 2.9 ч. Выводится преимущественно с мочой. Около 90% дозы выводится в течение 24 ч.

Особые указания

При применении препарата пациент должен исключить употребление алкоголя. При почечной и печеночной недостаточности недостаточности дозу следует устанавливать индивидуально.

При применении препарата свыше 3 дней и/или в высоких дозах необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени (число лейкоцитов, тромбоцитов, уровень креатинина и активность печеночных ферментов в плазме крови). Клинические симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после применения препарата в высоких дозах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВопрос о возможности занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Лекарственное взаимодействие

Дротаверин снижает действие леводопы, что делает возможным усиление тремора и ригидности. При применении парацетамола вместе с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, рифампицин, алкоголь), повышается концентрация токсических метаболитов парацетамола.

При применении парацетамола одновременно с хлорамфениколом возрастает период полувыведения последнего и увеличивается его токсичность. Одновременное применение парацетамола с доксорубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени. Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов. Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает.

При длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счет присутствия парацетамола. Кодеин усиливает действие снотворных, анальгетических и седативных препаратов.

Форма выпуска и состав

Таблеткикоричневато-розового цвета с темными и светлыми вкраплениями, продолговатые, с риской на одной стороне.1 таб.парацетамол500 мгдротаверина гидрохлорид40 мгкодеина фосфат8 мгВспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, тальк очищенный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, краситель железа оксид красный.6 шт. - блистеры из алюминия (2) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Применение препарата Юниспаз при беременности и в период лактации противопоказано.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально.Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально.Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени.

Применение у детей

Детям в возрасте от 6 до12 летпрепарат назначают в разовой дозе 0.5-1 таб. Повторное применение возможно через 10-12 ч, максимальная суточная доза - 2 таб./сут.

Применение у пожилых

Состорожностьюприменяют препарат у пациентов пожилого возраста.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуЮниспаз®Таблетки 500 мг+40 мг+8 мг: 12 шт.РУ: ЛСР-003584/07

от 06.11.07- Истекло

Передозировка

Симптомы:тошнота, рвота, нарушение кровообращения, угнетение дыхания, токсическое поражение печени (вплоть до некроза).Лечение:промывание желудка, солевые слабительные. При тяжелом повреждении ЦНС для контроля состояния могут понадобиться ИВЛ, обеспечение кислородом, введение налоксона.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Взаимодействие с другими препаратами

Ламиктал®(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)Макокс(MACLEODS PHARMACEUTICALS, Индия)Револейд®(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)Форкокс(MACLEODS PHARMACEUTICALS, Индия)Фтизамакс®(MACLEODS PHARMACEUTICALS, Индия)

Все взаимодействия

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Юниспаз®
КодДиагноз
K08.8Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
K59.0Запор
K80Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика)
K82.8Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
M25.5Боль в суставе
M54.3Ишиас
M79.1Миалгия
M79.2Невралгия и неврит неуточненные
N20Камни почки и мочеточника
N23Почечная колика неуточненная
N94.4Первичная дисменорея
N94.5Вторичная дисменорея
R10.4Другие и неуточненные боли в области живота (колика)
R51Головная боль

Химические данные

Молекулярная формула
C8H9NO2
Молекулярная масса
151.16 г/моль
CAS номер
103-90-2
Название IUPAC
N-(4-hydroxyphenyl)acetamide

Источник: PubChem (CID: 1983)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

drug ineffective
50 708
pain
48 247
fatigue
43 980
overdose
40 180
nausea
40 137
drug dependence
39 119
off label use
37 537
headache
37 151

Источник: OpenFDA FAERS (acetaminophen)

Механизм действия

Prostaglandin Receptor Antagonists
Cyclooxygenase inhibitorCyclooxygenase(PTGS1, PTGS2)
Anandamide amidohydrolase inhibitorFatty-acid amide hydrolase 1(FAAH)
Vanilloid receptor openerTransient receptor potential cation channel subfamily V member 1(TRPV1)
Физиологические эффекты
Decreased Prostaglandin ProductionHypothalamic Endocrine Activity AlterationCentral Nervous System Activity AlterationPeripheral Nervous System Activity Alteration
Фармакокинетика
Hepatic MetabolismRenal Excretion
Метаболизм
SULT1A1SULFATE CONJUGATE OF ACETAMINOPHEN
CYP2E1N-ACETYL-P-BENZOQUINONEIMINE
N-ACETYL-P-BENZOQUINONEIMINE GLUTATHIONE CONJUGATE
MERCAPTURIC ACID
UGT1A6GLUCURONIDE CONJUGATE OF ACETAMINOPHEN
UGT1A1GLUCURONIDE CONJUGATE OF ACETAMINOPHEN
SULT1E1SULFATE CONJUGATE OF ACETAMINOPHEN
SULT1A3SULFATE CONJUGATE OF ACETAMINOPHEN

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL112)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Парацетамолтаблетки, 500 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные110,82
Парацетамолсуппозитории ректальные, 500 мг, 5 шт. - контурная ячейковая упаковка (2) - пачки картонные86,32
Парацетамолсуппозитории ректальные, 250 мг, 5 шт. - контурная ячейковая упаковка (2) - пачка картонная46,50
Парацетамолсуппозитории ректальные, 50 мг, 5 шт. - контурная ячейковая упаковка (2) - пачка картонная38,40
Парацетамолсуппозитории ректальные, 100 мг, 5 шт. - контурная ячейковая упаковка (2) - пачка картонная40,30

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
4
Фаза 1
8
Фаза 2
4
Фаза 3
Ключевые исследования
A Prospective Cohort Study on the Effect of Spinal Spinal Cord Injury on Sexual Function in Male Patients
N/AACTIVE_NOT_RECRUITINGn=1600
Acetaminophen's Efficacy For Post-operative Pain
Фаза 4Завершеноn=41
The Effect of Intraoperative Ketamine on Opioid Consumption and Pain After Spine Surgery in Opioid-dependent Patients
Фаза 4Завершеноn=147

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

NНервная система
N02ANALGESICS
N02BOTHER ANALGESICS AND ANTIPYRETICS
N02BEAnilides

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

Prostaglandin G/H synthase 2
P35354
Гены: PTGS2
Dual cyclooxygenase and peroxidase in the biosynthesis pathway of prostanoids, a class of C20 oxylipins mainly derived from arachidonate ((5Z,8Z,11Z,14Z)-eicosatetraenoate, AA, C20:4(n-6)), with a particular role in the inflammatory response (PubMed:11939906, PubMed:16373578, PubMed:19540099, PubMed:22942274, PubMed:26859324, PubMed:27226593, PubMed:7592599, PubMed:7947975, PubMed:9261177). The cyclooxygenase activity oxygenates AA to the hydroperoxy endoperoxide prostaglandin G2 (PGG2), and the
Fatty-acid amide hydrolase 1
O00519
Гены: FAAH
Catalyzes the hydrolysis of endogenous amidated lipids like the sleep-inducing lipid oleamide ((9Z)-octadecenamide), the endocannabinoid anandamide (N-(5Z,8Z,11Z,14Z-eicosatetraenoyl)-ethanolamine), as well as other fatty amides, to their corresponding fatty acids, thereby regulating the signaling functions of these molecules (PubMed:17015445, PubMed:19926788, PubMed:9122178). Hydrolyzes polyunsaturated substrate anandamide preferentially as compared to monounsaturated substrates (PubMed:1701544
Transient receptor potential cation channel subfamily V member 1
Q8NER1
Гены: TRPV1
Non-selective calcium permeant cation channel involved in detection of noxious chemical and thermal stimuli (PubMed:11050376, PubMed:11243859, PubMed:11226139, PubMed:12077606). Seems to mediate proton influx and may be involved in intracellular acidosis in nociceptive neurons. Involved in mediation of inflammatory pain and hyperalgesia. Sensitized by a phosphatidylinositol second messenger system activated by receptor tyrosine kinases, which involves PKC isozymes and PCL. Activated by vanilloid

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
FeverPainArthritisCommon ColdOsteoarthritis, KneeWounds and InjuriesHemorrhageMeningitis, BacterialObesityOsteoarthritis, HipRenal ColicInfectionsNeoplasmsHIV InfectionsMalaria
Предупреждения
Black Box Warning
Black Box Warning
Black Box Warning
Black Box Warning

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Юниспаз®

Какое действующее вещество в препарате Юниспаз®?
Действующее вещество препарата Юниспаз® — парацетамол.
В какой форме выпускается Юниспаз®?
Юниспаз® выпускается в форме: таблетки 500 мг+40 мг+8 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATCUniProt (EMBL-EBI)