Тазоцин
℞ По рецептуTazocin
- C осторожностью применяется при беременности
- C осторожностью применяется при кормлении грудью
- Возможно применение при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Тазоцин — лекарственный препарат, действующее вещество — пиперациллин. Производитель: WYETH LEDERLE, S.r.L..
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Тазоцин используется для лечения системных и/или местных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пиперациллину/тазобактаму микроорганизмами.
Взрослые и дети старше 12 летинфекции нижних дыхательных путей;инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);интраабдоминальные инфекции;инфекции кожи и мягких тканей;септицемия;гинекологические инфекции (включая эндометрит и аднексит в послеродовом периоде);бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией (в комбинации с аминогликозидами);инфекции костей и суставов;смешанные инфекции (вызванные грамположительными/грамотрицательными аэробными и анаэробными микроорганизмами).
Дети в возрасте от 2 до 12 летинтраабдоминальные инфекции;инфекции на фоне нейтропении (в комбинации с аминогликозидами).
Противопоказания
детский возраст до 2 лет;повышенная чувствительность к бета-лактамным препаратам (в т.ч. к пенициллинам, цефалоспоринам), другим компонентам препарата или к ингибиторам β-лактамаз.
С осторожностьюТяжелые кровотечения (в т.ч. в анамнезе), муковисцидоз (повышенный риск развития гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный энтероколит, детский возраст, беременность, период лактации, почечная недостаточность (клиренса креатинина ниже 20 мл/мин), пациенты, находящиеся на гемодиализе, совместное назначение высоких доз антикоагулянтов, гипокалиемия.
Режим дозирования
Тазоцин назначают в/в медленно струйно в течение не менее чем 3-5 минут или капельно в течение 20-30 минут. Дозы препарата и продолжительность лечения определяются тяжестью инфекционного процесса и динамикой клинических и бактериологических показателей.
Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почекРекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина/ 1.5 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений каждые 6-8 ч. Общая суточная доза зависит от тяжести и локализации инфекции. Суточная доза может достигать 18 г пиперациллина/2.25 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений.
Дети в возрасте от 2 до 12 летПринейтропенииубольных детей с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кгдоза Тазоцина составляет 90 мг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) на кг массы тела, которую вводят каждые 6 ч в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида. Удетей с массой тела более 50 кгдоза соответствует взрослой, и вводят ее в комбинации с аминогликозидами.
Приинтраабдоминальной инфекцииудетей с массой тела до 40 кг и нормальной функцией почекрекомендуемая доза составляет 100 мг пиперациллина/12.5 мг тазобактама на кг массы тела каждые 8 ч. Детям с массой тела более 40 кг и нормальной функцией почекназначают такую же дозу, как взрослым.
Лечение следует проводить не менее 5 дней и не более 14 дней, с учетом того, что введение препарата продолжают в течение, по крайней мере, 48 часов после исчезновения клинических признаков инфекции. Нарушение функции почекБольным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.
Рекомендуемые дозы препарата для взрослых и детей (масса тела > 50 кг) при почечной недостаточностиКлиренс креатинина (мл/мин.)Рекомендуемые дозы пиперациллина/тазобактама>40Корректировки дозы не требуется20-4012 г/1.5 г/сут 4 г/500 мг через каждые 8 ч<208 г/1 г/сут 4 г/500 мг каждые 12 чДлябольных, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 8 г/1 г пиперациллина/тазобактама.
Кроме того, поскольку при проведении гемодиализа за 4 ч выводится 30-50% пиперациллина, следует назначать одну дополнительную дозу 2 г/250 мг пиперациллина/тазобактама после каждого сеанса диализа. Дети 2-12 лет с почечной недостаточностьюФармакокинетика пиперациллина/тазобактама удетей с почечной недостаточностьюне изучена.
Данных о дозах препарата при сочетании почечной недостаточности и нейтропении нет. Для детей 2-12 лет с почечной недостаточностью рекомендуется корректировать дозу Тазоцина следующим образом:Рекомендуемые дозы препарата для детей (масса тела <50 кг) при почечной недостаточностиТакое изменение дозы является лишь ориентировочным.
Каждый больной должен находиться под пристальным наблюдением для своевременного выявления признаков передозировки. Необходимо соответствующим образом корректировать дозу препарата и интервал между его введением.
Клиренс креатининаРекомендуемые дозы пиперациллина/тазобактама> 50 мл/мин112.5 мг/кг (100 мг пиперациллина/12.5 мг тазобактама) каждые 8 ч< 50 мл/мин78.75 мг/кг (70 мг пиперациллина /8.75 мг тазобактама) каждые 8 чНе требуется корректировки дозы принарушении функции печени. Упожилых пациентовкорректировка дозы необходима только при наличии нарушения функции почек.
Рекомендации по приготовлению раствораТазоцин используется только для в/в введения! Препарат растворяют в одном из указанных ниже растворителей в соответствии с указанными объемами. Флакон поворачивают круговыми движениями до полного растворения содержимого (при постоянном поворачивании обычно в течение 5-10 мин). Готовый раствор представляет собой бесцветную или светло-желтую жидкость.
Дозировка/ флакон (пиперациллин/тазобактам)Необходимый объем растворителя2 г+250 мг10 мл4 г+500 мг20 млРастворители, совместимые с Тазоцином: 0.9% раствор натрия хлорида, стерильная вода для инъекций, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера лактат.
Затем приготовленный раствор может быть разведен до нужного для в/в введения объема (например, от 50 мл до 150 мл) одним из ниже перечисленных совместимых растворителей: 0.9% раствор натрия хлорида, стерильная вода для инъекций(максимально рекомендованный объем - 50 мл), 5% раствор декстрозы, раствор Рингера лактат.
Приготовленный раствор следует использовать в течение 24 ч после приготовления при хранении при температуре не выше 25°С или в течение 48 ч при хранении при температуре от 2° до 8°С.
Побочные действия
- Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%), включая единичные случаи.Суперинфекции:нечасто - грибковые суперинфекции.Со стороны системы кроветворения:нечасто - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
- редко - анемия, кровотечения (включая пурпуру, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения), эозинофилия, гемолитическая анемия
- очень редко - агранулоцитоз, положительная прямая проба Кумбса, панцитопения, увеличение частичного тромбопластинового времени, увеличение протромбинового времени, тромбоцитоз.Аллергические реакции:редко - анафилактическая/анафилактоидная реакция (включая анафилактический шок).Со стороны обмена веществ:очень редко - гипоальбуминемия, гипогликемия, гипопротеинемия, гипокалиемия.Со стороны ЦНС:нечасто - головная боль, бессонница
- редко - судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто - гипотония, флебит, тромбофлебит
- редко - приливы крови к коже лица.Со стороны пищеварительной системы:часто - диарея, тошнота, рвота
- нечасто - запор, диспепсия, желтуха, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT)
- редко - боль в животе, псевдомембранозный колит, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, повышение активности ГГТ, гепатит.Дерматологические реакции:часто - сыпь
- нечасто - зуд, крапивница
- редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема
- очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны костно-мышечной системы:редко - артралгия.Со стороны мочевыделительной системы:нечасто - повышение концентрации креатинина в сыворотке крови
- редко - Интерстициальный нефрит, почечная недостаточность
- очень редко - повышение концентрации мочевины в сыворотке крови.Прочие:нечасто - повышение температуры, местные реакции (покраснение, уплотнение в месте введения)
Фармакологическое действие
Пиперациллина моногидрат (пиперациллин) представляет собой полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, проявляющий активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Пиперациллин ингибирует синтез мембраны клеточной стенки микроорганизма.
Тазобактам - сульфоновое производное триазолметилпенициллановой кислоты, является мощным ингибитором многих β-лактамаз (включая плазмидные и хромосомные бета-лактамазы), которые часто вызывают устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам, в т.ч. цефалоспоринам III поколения.
Присутствие тазобактама в составе комбинированного препарата Тазоцина усиливает антимикробную активность и расширяет спектр действия пиперациллина за счет включения в него многих бактерий-продуцентов β-лактамазы, которые обычно устойчивы к пиперациллину и другим бета-лактамным антибиотикам. Таким образом, Тазоцин сочетает свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора β-лактамаз.
Тазоцинактивен в отношении грамотрицательных бактерий:продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу штаммов, Escherichia coli, Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (в т.ч.
Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и другие Pseudomonas spp. (в т.ч.
Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (в т.ч. Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.
In vitro была отмечена синергичная активность комбинации пиперациллин/тазобактам и аминогликозидов в отношении мультирезистентных Pseudomonas aeruginosa. Тазоцинактивен в отношении грамположительных бактерий:продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу штаммов Streptococcus spp. (в т.ч.
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Sfreptococcus viridance группы С, группы G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faechtm), Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophytics, Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативные), Corynebacteria spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp.
Тазоцинактивен в отношении анаэробных бактерий:продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу, таких как Bacteroides spp. (Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptosfreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч.
Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp. и Actynomyces spp.
Ниже приведены минимальные ингибирующие концентрации (MIC)чувствительныумеренно чувствительныустойчивыEnterobacteriaceae< 16 мг/л32-64 мг/л> 128 мг/лPseudomonas spp.< 64 мг/л-> 128 мг/лStaphylococcus spp.< 8 мг/л-> 16 мг/л* Streptococcus spp.< 1 мг/л-> 2 мг/лAnaerobes< 32 мг/л64 мг/л> 128 мг/л* Уровень распространенности приобретенной резистентности может варьировать в разных географических зонах и периодах времени для отдельных видов.
Фармакокинетика
РаспределениеСредние значения концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме в равновесном состоянии представлены в таблицах 1-2. Cmaxпиперациллина и тазобактама в плазме достигаются сразу же после завершения в/в введения. Концентрация пиперациллина, введенного в комбинации с тазобактамом, сходна с таковой при введении пиперациллина в эквивалентной дозе в виде монотерапии. Таблица 1.
Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после 5-минутного в/в введения пиперациллина/тазобактама.
Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)Дозапиперациллина/тазобактама5** мин30 мин1 ч2 ч3 ч4 ч2 г/250 мг237763813634 г/500 мг3641659237167Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)Дозапиперациллина/тазобактама5** мин30мин1 ч2 ч3 ч4 ч2 г/250 мг23.48.04.51.70.90.74 г/500 мг34.317.910.84.82.00.9** Окончание 5-минутного введенияТаблица 2.
Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после 30-минутного в/в введения пиперациллина/тазобактамаУровни концентрации пиперациллина в плазме (мкг/мл)Дозапиперациллина/тазобактама30** мин1 ч1.5 ч2 ч3 ч4 ч2 г/250 мг134572917524 г/500 мг2981418747167Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)Дозапиперациллина/тазобактама30** мин1 ч1.5 ч2 ч3 ч4 ч2 г/250 мг14.87.24.22.61.10.74 г/500 мг33.817.311.76.82.81.3**Окончание 30-минутного введенияПри увеличении дозы комбинации пиперациллин 2 г/тазобактам 250 г до 4 г/500 мг, соответственно, наблюдается непропорциональное увеличение уровней (приблизительно на 28%) концентрации пиперациллина и тазобактама.
Связывание с белками как пиперациллина, так и тазобактама составляет приблизительно 30%, при этом присутствие тазобактама не влияет на связывание пиперациллина, а присутствие пиперациллина - на связывание тазобактама.
Пиперациллин/тазобактам широко распределяются в тканях и жидкостях организма, в т.ч. в слизистой оболочке кишечника, слизистой оболочке желчного пузыря, легких, желчи, женской репродуктивной системы (матке, яичниках и фаллопиевых трубах) и костях. Средние концентрации в тканях составляют от 50 до 100% концентрации в плазме. Данных о проникновении через ГЭБ нет.
БиотрансформацияВ результате метаболизма пиперациллин превращается в обладающее низкой активностью дезэтиловое производное; тазобактам - в неактивный метаболит. ВыведениеПиперациллин и тазобактам выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизмененном виде, 68% принятой дозы обнаруживается в моче.
Тазобактам и его метаболиты быстро выводятся посредством почечной экскреции, 80% принятой дозы обнаруживается в неизмененном виде, а оставшееся количество в виде метаболитов. Пиперациллин, тазобактам и дезэтилпиперациллин также экскретируются с желчью.
После назначения однократной и повторных доз Тазоцина здоровым испытуемым T1/2пиперациллина и тазобактама из плазмы варьировал от 0,7 до 1,2 часов и не зависел от дозы препарата или продолжительности инфузии. При снижении клиренса креатинина T1/2пиперациллина и тазобактама удлиняется.
Фармакокинетика в особых клинических случаяхПо мере снижения клиренса креатинина T1/2пиперациллина и тазобактама увеличиваются. При снижении клиренса креатинина ниже 20 мл/мин T1/2пиперациллина и тазобактама возрастают, соответственно, в 2 и 4 раза, по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек.
Во время гемодиализа выводится от 30 до 50% пиперациллина и 5% дозы тазобактама в форме метаболита. При проведении перитонеального диализа выводится, соответственно, около 6 и 21% пиперациллина и тазобактама, причем 18%о тазобактама выводится в форме его метаболита. Хотя у пациентов с нарушением функции печени T1/2пиперациллина и тазобактама увеличиваются, корректировки дозы не требуется.
Особые указания
Перед началом лечения Тазоцином следует подробно опросить больного, чтобы выявить возможные реакции повышенной чувствительности в анамнезе, в т.ч., связанные с пенициллинами или цефалоспоринами. Тяжелые аллергические реакции с большей вероятностью могут развиться у пациентов с повышенной чувствительностью к нескольким аллергенам.
Подобные реакции требуют прекращения введения препарата и назначения эпинефрина (адреналина) и проведения других экстренных мероприятий. Вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит может проявиться тяжелой, длительной диареей, представляющей угрозу для жизни. Псевдомембранозный колит может развиваться как в период антибактериальной терапии, так и после ее завершения.
В таких случаях следует немедленно прекратить введение Тазоцина и назначить соответствующую терапию (например, ванкомицин, метронидазол перорально). Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны. При лечении Тазоцином, особенно длительном, возможно развитие лейкопении и нейтропении, поэтому необходимо периодически контролировать показатели периферической крови.
Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.
В ряде случаев (чаще всего у больных с почечной недостаточностью) вероятно появление повышенной кровоточивости и сопутствующего изменения лабораторных показателей системы свертывания крови (времени свертывания крови, агрегации тромбоцитов и протромбинового времени). При появлении кровотечений следует отменить лечение препаратом и назначить соответствующую терапию.
Необходимо иметь в виду возможность появления устойчивых микроорганизмов, которые могут вызвать суперинфекцию, особенно при длительном курсе лечения Тазоцином. Данный препарат содержит 2.79 мЭкв. (64 мг) натрия на грамм пиперациллина, что может привести к общему увеличению поступления натрия в организм пациентов.
У больных, страдающих гипокалиемией или получающих препараты, которые способствуют выведению калия, в период лечения Тазоцином может развиться гипокалиемия (необходимо регулярно проверять содержание электролитов в сыворотке крови). Нет опыта применения у детей, не достигших 2-летнего возраста.
Лекарственное взаимодействие
Совместное назначение Тазоцина с пробенецидом увеличивает T1/2и снижает почечный клиренс как пиперациллина, так и тазобактама, однако максимальные концентрации в плазме обоих препаратов остаются без изменения. Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между Тазоцином и ванкомицином.
Пиперациллин, в т.ч. и при совместном применении с тазобактамом, не оказывал значимого влияния на фармакокинетику тобрамицина как у пациентов с сохранной функцией почек, так и у пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции почек. Фармакокинетика пиперациллина, тазобактама и метаболитов также значимо не изменялась при назначении тобрамицина.
Одновременное назначение Тазоцина и векурония бромида может привести к более длительной нервно-мышечной блокаде, вызываемой последним (аналогичный эффект может наблюдаться при комбинации пиперациллина с другими недеполяризующими миорелаксантами).
При одновременном назначении с Тазоцином гепарина, непрямых антикоагулянтов или других препаратов, влияющих на систему свертывания крови, в том числе на функцию тромбоцитов, необходимо чаще контролировать состояние системы свертывания крови.
Пиперациллин может задерживать выведение метотрексата (во избежание токсического эффекта необходимо контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови). Во время назначения Тазоцина возможен ложноположительный результат пробы на глюкозу в моче при использовании метода, основанного на восстановлении ионов меди.
Поэтому, рекомендуется проводить пробу, основанную на ферментативном окислении глюкозы. При смешивании растворов Тазоцина и аминогликозидов возможна их инактивация. Поэтому эти препараты рекомендуется вводить раздельно. В ситуациях, когда предпочтительно совместное назначение, растворы Тазоцина и аминогликозидов должны готовиться раздельно. Для введения нужно использовать только V-образный катетер.
При соблюдении всех вышеперечисленных условий, Тазоцин можно вводить с помощью V-образного катетера только с указанными в таблице аминогликозидами. Доза аминогликозида зависит от массы тела, характера инфекции (серьезная или жизнеугрожающая) и функции почек (клиренс креатинина).
АминогликозидТазоцин, дозаТазоцин, объемрастворителя (мл)Аминогликозидконцентрация*(мг/мл)Совместимый растворительамикацин2 г+250 мг4 г+500 мг5, 100, 1501.75-7.50.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозыгентамицин2 г+250 мг4 г+500 мг100,1500.7-3.320.9%о растворнатрияхлоридаФармацевтическая совместимость с другими лекарственными средствамиТазоцин не следует смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными препаратами, кроме гентамицина, амикацина и указанных выше растворителей, поскольку нет данных о совместимости.
При применении Тазоцина совместно с другими антибиотиками, препараты следует вводить раздельно. С учетом химической нестабильности Тазоцина препарат не следует использовать совместно с растворами, содержащими натрия гидрокарбонат. Тазоцин не следует добавлять в препараты крови или гидролизаты альбумина.
Форма выпуска и состав
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введенияв виде порошка или пористой массы от практически белого до белого цвета.1 фл.пиперациллин натрия2.0849 г,что соответствует содержанию пиперациллина моногидрата2 гтазобактам натрия268.3 мг,что соответствует содержанию тазобактама250 мгВспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетата дигидрат.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 30 мл (12) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введенияв виде порошка или пористой массы от практически белого до белого цвета.1 фл.пиперациллин натрия4.1699 г,что соответствует содержанию пиперациллина моногидрата4 гтазобактам натрия536.6 мг,что соответствует содержанию тазобактама500 мгВспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетата дигидрат.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 70 мл (12) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Нет достаточных данных о применении комбинации пиперациллина/тазобактама или обоих препаратов отдельно у беременных женщин. Пиперациллин и тазобактам проникают через плацентарный барьер. Беременным женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Пиперациллин в низких концентрациях секретируется с грудным молоком; выделение тазобактама в молоко не изучено. Кормящим женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для вскармливаемого ребенка, либо на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
При нарушениях функции печени
Не требуется корректировки дозы принарушении функции печени.
При нарушениях функции почек
Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.
Рекомендуемые дозы препарата для взрослых и детей (масса тела > 50 кг) при почечной недостаточностиКлиренс креатинина (мл/мин.)Рекомендуемые дозы пиперациллина/тазобактама>40Корректировки дозы не требуется20-4012 г/1.5 г/сут 4 г/500 мг через каждые 8 ч<208 г/1 г/сут 4 г/500 мг каждые 12 чДлябольных, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 8 г/1 г пиперациллина/тазобактама.
Кроме того, поскольку при проведении гемодиализа за 4 ч выводится 30-50% пиперациллина, следует назначать одну дополнительную дозу 2 г/250 мг пиперациллина/тазобактама после каждого сеанса диализа.
Применение у детей
Дети в возрасте от 2 до 12 летПринейтропенииубольных детей с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кгдоза Тазоцина составляет 90 мг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) на кг массы тела, которую вводят каждые 6 ч в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида. Удетей с массой тела более 50 кгдоза соответствует взрослой, и вводят ее в комбинации с аминогликозидами.
Приинтраабдоминальной инфекцииудетей с массой тела до 40 кг и нормальной функцией почекрекомендуемая доза составляет 100 мг пиперациллина/12.5 мг тазобактама на кг массы тела каждые 8 ч. Детям с массой тела более 40 кг и нормальной функцией почекназначают такую же дозу, как взрослым.
Лечение следует проводить не менее 5 дней и не более 14 дней, с учетом того, что введение препарата продолжают в течение, по крайней мере, 48 часов после исчезновения клинических признаков инфекции. Нарушение функции почекБольным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.
Рекомендуемые дозы препарата для взрослых и детей (масса тела > 50 кг) при почечной недостаточностиКлиренс креатинина (мл/мин.)Рекомендуемые дозы пиперациллина/тазобактама>40Корректировки дозы не требуется20-4012 г/1.5 г/сут 4 г/500 мг через каждые 8 ч<208 г/1 г/сут 4 г/500 мг каждые 12 чДлябольных, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 8 г/1 г пиперациллина/тазобактама.
Кроме того, поскольку при проведении гемодиализа за 4 ч выводится 30-50% пиперациллина, следует назначать одну дополнительную дозу 2 г/250 мг пиперациллина/тазобактама после каждого сеанса диализа. Дети 2-12 лет с почечной недостаточностьюФармакокинетика пиперациллина/тазобактама удетей с почечной недостаточностьюне изучена.
Данных о дозах препарата при сочетании почечной недостаточности и нейтропении нет. Для детей 2-12 лет с почечной недостаточностью рекомендуется корректировать дозу Тазоцина следующим образом:Рекомендуемые дозы препарата для детей (масса тела <50 кг) при почечной недостаточностиТакое изменение дозы является лишь ориентировочным.
Каждый больной должен находиться под пристальным наблюдением для своевременного выявления признаков передозировки. Необходимо соответствующим образом корректировать дозу препарата и интервал между его введением.
Клиренс креатининаРекомендуемые дозы пиперациллина/тазобактама> 50 мл/мин112.5 мг/кг (100 мг пиперациллина/12.5 мг тазобактама) каждые 8 ч< 50 мл/мин78.75 мг/кг (70 мг пиперациллина /8.75 мг тазобактама) каждые 8 чНет опыта применения у детей, не достигших 2-летнего возраста.
Применение у пожилых
Упожилых пациентовкорректировка дозы необходима только при наличии нарушения функции почек.
Передозировка
Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, диарея, повышенная нейромышечная возбудимость и судороги. В зависимости от клинических проявлений назначается симптоматическое лечение. Для снижения высоких концентраций пиперациллина или тазобактама в сыворотке может быть назначен гемодиализ.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности - 2 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| D70 | Агранулоцитоз |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| O08.0 | Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью |
| O85 | Послеродовой сепсис |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
≡Аналоги Тазоцин
2 препаратов с тем же действующим веществом пиперациллин
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C23H27N5O7S
- Молекулярная масса
- 517.6 г/моль
- CAS номер
- 61477-96-1
- Название IUPAC
- (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-[(4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carbonyl)amino]-2-phenylacetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
Источник: PubChem (CID: 43672)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (piperacillin)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL702)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Тазоцин
- Какое действующее вещество в препарате Тазоцин?
- Действующее вещество препарата Тазоцин — пиперациллин.
- Какие есть аналоги Тазоцин?
- Аналоги Тазоцин по действующему веществу (пиперациллин): Тазробида, Тазробида.
- В какой форме выпускается Тазоцин?
- Тазоцин выпускается в форме: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 г+500 мг.