Сакур®
℞ По рецептуSakure
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- Возможно применение при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- Возможно применение пожилыми пациентами
Сакур® — лекарственный препарат, действующее вещество — лацидипин. Производитель: Открытое акционерное общество "Авексима".
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
артериальная гипертензия.Лацидипин применяется в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами, например бета-адреноблокаторами, диуретиками или ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к лацидипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата
- тяжелый стеноз аорты
- острый инфаркт миокарда (в течение 1 месяца после перенесенного острого инфаркта миокарда)
- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу)
- беременность, период лактации
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностьюПациентам с нарушениями внутрисердечной проводимости, с низким сердечным выбросом, при нестабильной стенокардии, при врожденном и приобретенном (документально подтвержденном) удлинении интервала QT, при одновременном применении с лекарственными препаратами, способными вызывать удлинение интервала QT, такими, как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства (нейролептики), антибиотики (например, эритромицин) и некоторые блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (например, терфенадин).Следует соблюдать осторожность при применении лацидипина у пациентов с нарушениями функции печени, в том числе у пациентов с печеночной недостаточностью (10 баллов и более по шкале Чайлд-Пью), поскольку антигипертензивный эффект препарата у них может быть более выраженным.Учитывая возможность блокаторов «медленных» кальциевых каналов влиять на функцию синоатриального и атриовентрикулярного узла, лацидипин необходимо применять с осторожностью у пациентов с сопутствующими нарушениями проводимости
Режим дозирования
Внутрь, желательно утром, независимо от времени приема пищи. Начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии необходимо ориентироваться на тяжесть заболевания и индивидуальную реакцию пациента на лечение. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг в сутки и даже до 6 мг в сутки по истечении времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта.
Обычно в клинической практике этот период составляет не менее 3-4 недель, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы. Упациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и печеникоррекции дозы препарата не требуется.
Побочные действия
У некоторых пациентов могут возникать легкие побочные эффекты, связанные с расширением периферических, сосудов. Наиболее частыми являются такие побочные эффекты как головная боль, головокружение, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения. Они обычно носят преходящий характер и, как правило, исчезали в процессе дальнейшей терапии при продолжении применения лацидипина в рекомендованной дозе.
К редким побочным эффектам относятся астения, кожные высыпания (включая эритему и зуд), функциональные расстройства желудка, тошнота, полиурия и гиперплазия десен. Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, у небольшого числа пациентов препарат вызывает обострение стенокардии обычно вначале лечения.
К данному побочному эффекту более всего склонны пациенты с клинически выраженной ишемической болезнью сердца. Препарат не вызывает значимых изменений показателей крови и биохимических. В очень редких случаях наблюдается обратимое повышение уровня щелочной фосфатазы в плазме крови. Со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, тремор, депрессия, лабильность настроения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица, ухудшение течения сопутствующей стенокардии (выявлено у небольшого количества пациентов обычно в начале лечения, более вероятно у пациентов, с клинически выраженной ишемической болезнью сердца), обморок, выраженное снижение АД.
Со стороны ЖКТ:дискомфорт в желудке, тошнота, запор, гипертрофический гингивит. Со стороны кожи и подкожных тканей:аллергические реакции, кожная сыпь (включая эритему и зуд), ангионевротический отек, крапивница. Со стороны почек и мочевыводящих путей:полиурия. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:обратимое повышение активности щелочной фосфатазы.
Общие реакции:астения, периферические отеки, слабость. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Фармакологическое действие
Лацидипин является блокатором «медленных» кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Уменьшает поступление кальция через потенциал-зависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение кальция из внутриклеточных депо.
Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, гладких мышцах сосудов, опосредуемые тропомиозином, тропонином и кальмодулином.
В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, не влияет на тонус вен, синоатриальный и атриовентрикулярный узлы, не обладает отрицательным инотропным действием, вызывает дилатацию периферических артериол и уменьшение общего периферического сопротивления сосудов.
Лацидипин расширяет периферические артериолы, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление. Обладает антиатерогенным эффектом. При применении лацидипина в дозе 4 мг наблюдается минимальное удлинение интервала QT.
У пациентов после трансплантации почки, принимавших циклоспорин, лацидипин устраняет вызванные циклоспорином снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации. Лацидипин не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через атриовентрикулярный узел.
Нет данных о том, что лацидипин нарушает толерантность к глюкозе или снижает эффективность гипогликемической терапии.
Фармакокинетика
ВсасываниеПосле приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Абсолютная биодоступность лацидипина составляет приблизительно 10%. Максимальная концентрация лацидипина в плазме крови достигается через 30-150 мин.
Лацидипин обладает очень высокой (более 95 %) способностью связываться с белками плазмы крови (альбумином и α1-кислым гликопротеином). МетаболизмЛацидипин подвергается метаболизму главным образом в печени с образованием четырех основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Метаболизм в печени происходит с участием изофермента CYP3A4.
Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать изоферменты цитохрома Р450. ВыведениеПриблизительно 70% от принятой внутрь дозы лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, а оставшаяся часть дозы - в виде метаболитов через почки. При достижении равновесной концентрации T1/2лацидипина варьирует от 13 до 19 часов.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения необходимо принимать стандартные меры для контроля функциональной активности миокарда и АД.
При появлении приступов стенокардии или при усугублении стенокардии после начала терапии Сакуром, а также при выраженной артериальной гипотензии препарат необходимо отменить. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВызывает головокружение, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или движущимися механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Возможно сочетанное применение лацидипина и других гипотензивных препаратов, например, диуретиков,β-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ. Каких-либо взаимодействий лацидипина с дигоксином, толбутамидом и варфарином не выявлено. Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме с циметидином.
Грейпфрутовый сок снижает метаболизм и биодоступность лацидипина, как и других препаратов - производных дигидропиридинового ряда. Лацидипин нельзя запивать грейпфрутовым соком. Поскольку лацидипин подвергается метаболизму посредством изофермента CYP3A4, индукторы, и ингибиторы этого изофермента могут влиять на метаболизм и выведение лацидипина.
Гипотензивное действие лацидипина ослабляют НПВП (задержка натрия и блокировка синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). У пациентов, принимающих циклоспорин, лацидипин устраняет вызванное циклоспорином снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации.
Одновременное применение лацидипина с кортикостероидами и тетракозактидом может снижать антигипертензивное действие препарата.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые оболочкой, пленочной, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы; на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.1 таб.лацидипин2 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки:гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, тальк.7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой, пленочной, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы; на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.1 таб.лацидипин4 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки:гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, тальк.7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
При нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени следует соблюдать осторожность.
При нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекции доз не требуется.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Передозировка
Симптомы:выраженное снижение АД, тахикардия (связанная с длительным расширением периферических сосудов), нарушение синоатриальной проводимости и атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия.Наиболее вероятно передозировка лацидипина может проявляться симптомами длительной вазодилатации: артериальной гипотензией и тахикардией.Лечение:симптоматическое (специфического антидота нет).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности - 2 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Взаимодействие с другими препаратами
Арфазетин-Э(ИВАН-ЧАЙ, Россия)
Все взаимодействия
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| I10 | Эссенциальная [первичная] гипертензия |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C26H33NO6
- Молекулярная масса
- 455.5 г/моль
- CAS номер
- 103890-78-4
- Название IUPAC
- diethyl 2,6-dimethyl-4-[2-[(E)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-3-oxoprop-1-enyl]phenyl]-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Источник: PubChem (CID: 5311217)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL460291)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Сакур®
- Какое действующее вещество в препарате Сакур®?
- Действующее вещество препарата Сакур® — лацидипин.
- В какой форме выпускается Сакур®?
- Сакур® выпускается в форме: таблетки, покрытые оболочкой, 4 мг.