Разагилин Медисорб
℞ По рецептуRasagiline Medisorb
Разагилин Медисорб — лекарственный препарат, действующее вещество — разагилин. Производитель: Акционерное общество "Медисорб" (АО "Медисорб").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).
Противопоказания
- Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью)
- феохромоцитома
- сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней)
- совместная терапия с симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами, в которых они содержатся), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также с лекарственными препаратами их содержащими
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность
- период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина)
- повышенная чувствительность к разагилину.С осторожностьюприменяют при легкой печеночной недостаточности, совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь в дозе 1 мг 1 раз/сут, длительно.
Побочные действия
- При монотерапии разагилиномСо стороны нервной системы:головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, галлюцинации
- редко - нарушение мозгового кровообращения.Со стороны пищеварительной системы:снижение аппетита, диспептические явления.Со стороны костно-мышечной системы:артралгия, артрит, боль в области шеи.Дерматологические реакции:везикуло-буллезная сыпь, контактный дерматит
- редко - карцинома кожи.Со стороны сердечно-сосудистой системы:стенокардия
- редко - инфаркт миокарда.Прочие:гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения со стороны мочевыделительной системы, аллергические реакции.При комбинации с леводопойСо стороны нервной системы:дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия, галлюцинации
- редко - нарушение мозгового кровообращения, растерянность.Со стороны пищеварительной системы:запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.Со стороны костно-мышечной системы:артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.Дерматологические реакции:сыпь
- редко - меланома кожи.Со стороны сердечно-сосудистой системы:постуральная гипотензия
- редко - стенокардия.Прочие:случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство, селективный необратимый ингибитор МАО типа В. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А. В результате ингибирующего действия на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыток которых наблюдается при болезни Паркинсона.
Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неселективных ингибиторов МАО, разагилин в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный" эффект).
Фармакокинетика
Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmaxв плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmaxразагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmaxи AUC снижаются на 60% и 20% соответственно. Фармакокинетика разагилина имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг.
Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%. Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана.
Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2. Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% дозы выделяется в неизменном виде. T1/2составляет 0.6-2 ч. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.
При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmaxна 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.
Особые указания
Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома ("сырный" эффект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад).
Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного средства, в т.ч. разагилина, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожных покровов.
Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения разагилином, могут быть расценены и как проявление болезни Паркинсона, и как побочные реакции разагилина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиУчитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения разагилином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя применять одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее.
Пациентам, получающим разагилин, не рекомендуется назначать такие препараты. При необходимости комбинированной терапии требуется осторожность. Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды.
Кроме того, не рекомендуется применение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами. В связи с тем, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме крови, поэтому при таких комбинациях требуется осторожность.
Форма выпуска и состав
Таблеткибелого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон.1 таб.разагилина мезилат1.56 мг,что соответствует содержанию разагилина1 мгВспомогательные вещества: маннитол, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуРазагилин МедисорбТаблетки 1 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 49, 50, 56, 60, 63, 70, 80, 84, 90, 98, 100, 112 или 126 шт.РУ: ЛП-№(002996)-(РГ-RU)
от 11.08.23- БессрочноПредыдущий РУ: ЛП-004820
Взаимодействие с другими препаратами
Амитриптилин Гриндекс(ГРИНДЕКС, Латвия)Атазанавир-ТЛ(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)Бактолин(MICRO LABS, Индия)Квинтор®(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)Ноксибел®(Laboratorios BAGÓ, Аргентина)Ньювелонг(ITALFARMACO, Италия)Пентабуфен®(МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)Слимия(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)Терасил-Д(PLETHICO PHARMACEUTICALS, Индия)Трамадол(ОЗОН, Россия)Все взаимодействия
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C12H13N
- Молекулярная масса
- 171.24 г/моль
- CAS номер
- 136236-51-6
- Название IUPAC
- (1R)-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
Источник: PubChem (CID: 3052776)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL887)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Rasagiline is a propargylamine and an irreversible inhibitor of monoamine oxidase (MAO). MAO, a flavin-containing enzyme, regulates the metabolic degradation of catecholamines and serotonin in the CNS and peripheral tissues. It is classified into two major molecular species, A and B, and is localized in mitochondrial membranes throughout the body in nerve terminals, brain, liver and intestinal mucosa. MAO-A is found predominantly in the GI tract and liver, and regulates the metabolic degradation of circulating catecholamines and dietary amines. MAO-B is the major form in the human brain and is responsible for the regulation of the metabolic degradation of dopamine and phenylethylamine. In ex vivo animal studies in brain, liver and intestinal tissues rasagiline was shown to be a potent,sele…
Источник: PubChem (NIH)
◈Фармакогеномика
Генетические факторы, влияющие на ответ на препарат
| Гены | Категория | Уровень |
|---|---|---|
| — | — | — |
| — | — | — |
Источник: PharmGKB (Stanford University)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 6 взаимодействий · Типы: inhibitor
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| SLC22A1 | — | 1.1 | 1 ист., 1 публ. |
| MAOB | inhibitor | 0.8 | 4 ист. |
| COMT | — | 0.4 | 1 ист., 1 публ. |
| ABCC2 | — | 0.4 | 1 ист., 1 публ. |
| ABCB1 | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| DRD2 | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
химическое соединение
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Разагилин Медисорб
- Какое действующее вещество в препарате Разагилин Медисорб?
- Действующее вещество препарата Разагилин Медисорб — разагилин.
- В какой форме выпускается Разагилин Медисорб?
- Разагилин Медисорб выпускается в форме: таблетки 1 мг.