Ралтегравир Велфарм
℞ По рецептуЖНВЛПRaltegravir Velpharm
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан для детей
Ралтегравир Велфарм — лекарственный препарат, действующее вещество — ралтегравир. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "Велфарм-М" (ООО "Велфарм-М").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.
Противопоказания
Детский и подростковый возраст до 16 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ралтегравиру.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Рекомендуемая доза - по 400 мг 2 раза/сут.Максимальная доза- 1600 мг/сут.Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:диарея, тошнота, боли в животе; редко - рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастроэзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:головная боль, головокружение, астения, слабость; редко - раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги. Со стороны системы кроветворения:редко - анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко - инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия. Со стороны органов чувств:редко - нечеткость зрения. Со стороны обмена веществ:редко - повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны костно-мышечной системы:редко - артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК. Со стороны мочевыделительной системы:редко - токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз. Со стороны половой системы:редко - эректильная дисфункция, гинекомастия.
Аллергические реакции:реакции повышенной чувствительности. Дерматологические реакции:редко - приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд. Прочие:редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы - фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции.
Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы a, b и g, выражена незначительно.
Фармакокинетика
Ралтегравир быстро всасывается после приема препарата натощак, Cmaxв плазме крови достигается примерно через 3 ч. AUC и Cmaxувеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена. Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.
При введении 2 раза/сут равновесное состояние достигается быстро, примерно в течение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и Cmaxсвидетельствуют о минимальной кумуляции ралтегравира, значения концентрации в плазме крови через 12 ч указывают на незначительную кумуляцию. В диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль связывание ралтегравира с белками плазмы составляет 83%.
Ралтегравир легко проникает через плацентарный барьер. Не проникает через ГЭБ. После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% выводится через кишечник и почками соответственно. В кале обнаруживается только ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемого в желчь.
В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9% и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% - ралтегравир-глюкуронид. Основной путь метаболизма ралтегравира представлен процессом глюкуронизации, опосредованной ферментом уридиндифосфатглюкуронилтрансферазой.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с риском развития миопатии, рабдомиолиза и увеличения концентрации КФК в сыворотке крови.
На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii, туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium avium), которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов.
Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия. Поскольку неизвестно, выводится ли ралтегравир при диализе, не рекомендуется прием накануне сеанса диализа.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиИсследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились.
Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне терапии, пациенты должны проявлять особую осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами уридиндифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч. с атазанавиром) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.ралтегравир (в виде ралтегравира калия)400 мг10 шт. - банки - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (11 шт.) - пачки картонные (110 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (12 шт.) - пачки картонные (120 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (80 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (90 шт.) - По рецепту100 шт. - банки - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту110 шт. - банки - пачки картонные (110 шт.) - По рецепту120 шт. - банки - пачки картонные (120 шт.) - По рецепту20 шт. - банки - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту30 шт. - банки - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту40 шт. - банки - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту5 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (5 шт.) - По рецепту5 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту5 шт. - упаковки ячейковые контурные (11 шт.) - пачки картонные (55 шт.) - По рецепту5 шт. - упаковки ячейковые контурные (12 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (15 шт.) - По рецепту5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту5 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (25 шт.) - По рецепту5 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту5 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (35 шт.) - По рецепту5 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту5 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (45 шт.) - По рецепту50 шт. - банки - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту60 шт. - банки - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту70 шт. - банки - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту80 шт. - банки - пачки картонные (80 шт.) - По рецепту90 шт. - банки - пачки картонные (90 шт.) - По рецепту
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуРалтегравир ВелфармТаблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мгРУ: ЛП-№(008762)-(РГ-RU)
от 10.02.25- Действующее
≡Аналоги Ралтегравир Велфарм
10 препаратов с тем же действующим веществом ралтегравир
| Препарат |
|---|
| Ралтегра |
| Ралтегравир |
| Ралтегравир |
| Ралтегравир Дж |
| Ралтегравир ПСК |
| Ралтегравир-Амедарт |
| Ралтегравир-ФС |
| Ралтегравир-Эдвансд |
| Ралтетресс |
| Ралтико |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C20H21FN6O5
- Молекулярная масса
- 444.4 г/моль
- CAS номер
- 518048-05-0
- Название IUPAC
- N-[2-[4-[(4-fluorophenyl)methylcarbamoyl]-5-hydroxy-1-methyl-6-oxopyrimidin-2-yl]propan-2-yl]-5-methyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide
Источник: PubChem (CID: 54671008)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (raltegravir)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL254316)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Ралтегравир | таблетки покрытые пленочной оболочкой, 400 мг, 60 шт. - банка (1) - пачка картонная | 12 253,15 ₽ |
| Ралтегравир | таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг, 10 шт. - контурная ячейковая упаковка (6) - пачка картонная | 12 253,15 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Ралтегравир Велфарм
- Какое действующее вещество в препарате Ралтегравир Велфарм?
- Действующее вещество препарата Ралтегравир Велфарм — ралтегравир.
- Какие есть аналоги Ралтегравир Велфарм?
- Аналоги Ралтегравир Велфарм по действующему веществу (ралтегравир): Ралтегра, Ралтегравир, Ралтегравир, Ралтегравир Дж, Ралтегравир ПСК и ещё 5 препаратов.
- В какой форме выпускается Ралтегравир Велфарм?
- Ралтегравир Велфарм выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг.