Радахлорин®
℞ По рецептуRadachlorine
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан для детей
Радахлорин® — лекарственный препарат. Производитель: Челябинская областная станция переливания крови ОГУП.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
флюоресцентная диагностика рака кожи;фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;беременность и лактация;детский возраст (опыт медицинского применения у детей отсутствует).С осторожностью:у лиц с артериальной гипертензией, сахарным диабетом.
Режим дозирования
Препарат вводится однократно в виде внутривенной капельной инфузии в течение 30 минут. Световое воздействие излучением с длиной волны 662±3 нм начинают через 3 часа после окончания инфузии. Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1,0-1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны 662± 3 нм в дозе 300 Дж/см2.
При условии возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование режимов 0,5-0,6 мг/кг - 300 Дж/см2и 1,0-1,2 мг/кг- - 200 Дж/см2. При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.
При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз. В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны 662±3 нм.
Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина с флуоресцентной диагностикой, например, с использованием спектрофлуориметров. Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 часа после введения препарата и существенно выше для дозы 1,2 мг/кг.
Флюоресцентная контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в пределах (2÷4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4÷6)/1 (для дозы 1,2 мг/кг).
Приготовление раствора для внутривенной инфузии:Содержимое одного или нескольких флаконов разводят в 200 мл одного из ниже перечисленных инфузионных растворов:0,9 % раствор натрия хлорида;5 % или 10 % раствор декстрозы;10 % раствор маннитола;раствор Рингера;4% или 8% раствор калия хлорида;Для приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы с кислым показателем рН.
Побочные действия
При фотодинамической терапии (ФДТ) с Радахлорином возможны:• местные реакции. Часто:боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 часа после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 суток.
Для купирования болевых реакций рекомендуется прием анальгетиков.•Со стороны кожных покровов:редко: кожный зуд.•Со стороны органов кроветворения:часто может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов.
Фармакологическое действие
Радахлорин является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.
Метод ФДТ основан на способности Радахлорина избирательно накапливаться в опухоли кожи при его внутривенном введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (402, 502, 532, 608 или 662 им).
В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин можно выделить 3 этапа:1 этап - характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;2 этап - некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;3 этап - отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли.
Радахлорин в дозах 0,5-2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 часа после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДИК нормальных клеток.
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения Радахлорина в дозах 0,5-2,4 мг/кг он в течение 0,5-5 часов распределяется между кровью и тканями. Концентрация Радахлорина в сыворотке крови достигает максимума через 15-30 мин и быстро снижается, составляя после введения в дозе 0,5 мг/кг через 1 час - 10 мкг/л, через 3 часа - 5 мкг/л, через 24 часа - 1 мкг/л.
Концентрация Радахлорина в опухоли достигает максимума через 1 час (10-20 мкг/мл), по, при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 часа после введения препарата.
Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3-6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2-10 мкг/мл,Быстрое выведение Радахлорина из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.
Наиболее высокие уровни Радахлорина через 3 часа после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани. Около 70-80% Радахлорин метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизменном виде с калом (15%) и мочой (3%).
Кумулятивная экскреция Радахлорина с калом и мочой за первые 12 часов составляет в среднем 15-20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина выводится или метаболизируется за первые 48 часов. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6-ти суток.
Особые указания
Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2-4 дня, а отторжение струпа происходит через 2-8 недель после воздействия лазером. Меры предосторожности при применении. Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение 662 ±3 им.
Пациент после введения Радахлорина должен соблюдать ограниченный световой режим (избегать яркого света) в течение недели. Радахлорин не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для внутривенных введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиПрямых противопоказаний к управлению автомобилем после сеанса ФДТ Радахлорином в настоящее время не выявлено. При проявлении, каких- либо побочных действий, вопрос о вождении транспорта и работе с другими механизмами требует индивидуального рассмотрения.
Лекарственное взаимодействие
Выявлена несовместимость Радахлорина с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды, например, с аскорбиновой кислотой.
Форма выпуска и состав
Раствор для в/в введенияпрозрачный, темно-зеленого цвета, со слабым характерным запахом.1 млрадахлорин (сумма натриевых солей хлорина e6, хлорина p6, пурпурина 5)3.5 мгВспомогательные вещества: меглюмин 0.2 г, вода д/и до 100 мл.10 мл - флаконы (1) - пачки картонные.10 мл - флаконы (10) - коробки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказан детям.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуРадахлорин®Раствор для внутривенного введения 3.5 мг/мл: 10 мл фл. 1 или 10 шт.РУ: ЛС-001868
от 04.08.06- Заменено
Передозировка
Симптомы передозировки сходны с неблагоприятными побочными реакциями. Показана симптоматическая и дезинтоксикационная терапия (инфузионная терапия по показаниям, прием анальгетиков, антигистаминных препаратов, антиоксидантов).
Условия хранения
При температуре от 0 до 8°С в защищенном от света. Препарат можно хранить разведенным при температуре от 2 до 8 °С не более 24 часов до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако следует избегать прямого светового воздействия. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности - 2.5 года.
Условия реализации
По рецепту.
⊞Показания по МКБ-10
?Частые вопросы о препарате Радахлорин®
- В какой форме выпускается Радахлорин®?
- Радахлорин® выпускается в форме: раствор для внутривенного введения 3.5 мг/мл.