Палексия
℞ По рецептуЖНВЛПPalexia
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Палексия — лекарственный препарат, действующее вещество — тапентадол. Производитель: FARMACEUTICI FORMENTI, S.p.A..
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
хронический болевой синдром средней и высокой степени тяжести.Препарат применяется лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
- в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты опиоидных μ-рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжелой бронхиальной астмой или гиперкапнией
- наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника
- острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами
- у пациентов, получающих ингибиторы МАО, или принимавших их в течение последних 14 дней
- тяжелая почечная недостаточность
- тяжелая печеночная недостаточность
- возраст до 18 лет
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностьюпри повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом
- при нарушении функции дыхания
- у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания
- у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог
- у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести
- у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом
- у пациентов с пониженным АД.Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия перед полной отменой.Необходима осторожность при одновременном применении препарата Палексия с серотонинергическими препаратами
Режим дозирования
Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, дозу препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом.
Препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, следует принимать дважды в сутки, приблизительно через каждые 12 часов, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо принять внутрь с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя.
Начало леченияПациенты, не принимающие наркотические анальгетики:терапию следует начинать с дозы 50 мг 2 раза/сут. Пациенты, принимающие наркотические анальгетики:при переходе с других наркотических анальгетиков на препарат Палексия и выборе начальной дозы следует принимать во внимание характеристики ранее назначавшегося препарата, частоту его приема и среднюю суточную дозу.
Подбор дозы и поддерживающая терапияПосле начала лечения, под тщательным наблюдением врача, дозу следует подбирать индивидуально до достижения адекватного обезболивания при минимуме побочных эффектов. Имеющийся опыт показывает, что режим подбора дозы тапентадола с увеличением на 50 мг 2 раза/сут каждые 3 дня у большинства пациентов оказывается достаточным для достижения адекватного контроля боли.
Суточная доза тапентадола свыше 500 мг в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, не назначалась, поэтому в таких дозах препарат применять не рекомендуется. Завершение леченияПри одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдрома отмены.
Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой в целях предупреждения развития синдрома отмены. Взрослые, имеющие хронические заболеванияКоррекции доз упациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степенине требуется. Опыта применения у пациентов стяжелым нарушением функции почекнет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.
Коррекции доз упациентов с легкой печеночной недостаточностьюне требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Палексия пациентам сумеренно выраженной печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов тапентадолом в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, следует начинать с дозы 50 мг не чаще 1 раза/сут.
Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости. Опыта применения у пациентов стяжелым нарушением функции печенинет, поэтому применение в данной группе пациентов противопоказано.
В целом, рекомендованные дозы дляпациентов пожилого возраста (от 65 лет и старше) с нормальной функцией печени и почектакие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.
Препарат Палексия противопоказан к применениюдетям в возрасте до 18 летв связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Побочные действия
Примерно у 60% пациентов, принимавших препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, наблюдались побочные реакции, преимущественно легкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны ЖКТ и ЦНС (тошнота, головокружение, запор, головная боль и сонливость).
В таблице представлены побочные реакции препарата Палексия, выявленные при его применении. Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000).
Очень часто (≥1/10)Часто (от ≥1/100 до <1/10)Нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100)Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000)Со стороны иммунной системыгиперчувствительность*Со стороны обмена веществснижение аппетитауменьшение массы телаНарушения психикинарушения снатревогаподавленное настроениеповышенная возбудимостьбеспокойствонеобычные сновидениянарушения восприятиядезориентация в месте и во временипсихомоторное возбуждениеспутанность сознанияэйфориялекарственная зависимостьпатологическое мышлениеСо стороны нервной системыголовокружениеголовная больсонливостьнепроизвольные сокращения мышцтреморрасстройства вниманияпарестезиигипестезиинарушение равновесияседативный эффектобморокнарушение памятикогнитивные нарушенияугнетение сознаниядизартриянарушения координациипредобморочное состояниесудорогиСо стороны органа зрениянарушение зренияСо стороны сердечно-сосудистой системыприливыувеличение ЧССснижение ЧССощущение сердцебиенияснижение АДСо стороны дыхательной системыодышкаугнетение дыханияСо стороны пищеварительной системытошнотазапоррвотадиареядиспепсиядискомфорт в животенарушение эвакуации содержимого желудкаСо стороны кожи и подкожных тканейзудгипергидрозсыпькрапивницаСо стороны мочевыделительной системыполлакиуриязатруднение мочеиспусканияСо стороны репродуктивной системы и молочной железыСексуальная дисфункцияОбщие реакцииусталостьсухость слизистой оболочки (рта, глаз и горла)астенияощущение изменения температуры телаотекисиндром отменыраздражительностьнеобычные ощущенияощущение опьянениячувство расслабленности* При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о редких случаях ангионевротического отека, анафилаксии и анафилактического шока.
При приеме препарата Палексия внутрь в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, длительностью до 1 года отмечены случаи слабо выраженного синдрома отмены при резком прерывании терапии, по тяжести они классифицировались как легкие.
Тем не менее, врачи должны принимать во внимание возможность возникновения синдрома отмены и обеспечить необходимое лечение в случае его возникновения. Риск возникновения суицидальных мыслей выше у пациентов, страдающих от хронической боли.
Кроме того, лекарственные препараты с выраженным влиянием на моноаминергическую систему увеличивают риск суицидального поведения у пациентов, страдающих от депрессии, особенно в начале лечения. Клинические исследования и постмаркетинговый опыт применения тапентадола не выявили доказательств повышенного риска.
Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Фармакологическое действие
Тапентадол - мощный анальгетик, являющийся агонистом опиоидных μ-рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина. Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов. Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатического, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом.
В ходе клинических исследований препарата при боли в спине, онкологических и неонкологических болях была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола. Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изучении интервала QT, никаких эффектов от приема терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было.
Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (ЧСС, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).
Фармакокинетика
ВсасываниеСредняя абсолютная биодоступность тапентадола после приема внутрь однократной дозы натощак в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, составляет примерно 32% ввиду интенсивного пресистемного метаболизма. Cmaxтапентадола в плазме крови наблюдаются между 3 и 6 ч после приема внутрь таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой.
Пропорциональный дозе рост AUC (наиболее значимый параметр для лекарственных форм пролонгированного действия) отмечен после приема внутрь таблеток пролонгированного действия в пределах терапевтического диапазона доз.
Долговременный прием тапентадола внутрь дважды в день в дозах 86 мг и 172 мг в таблетках пролонгированного действия показал, что коэффициент накопления равен примерно 1.5, что главным образом определялось по интервалу дозирования и T1/2тапентадола. Cssтапентадола в плазме крови достигается на вторые сутки после начала приема внутрь таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой.
Влияние пищиAUC и Cmaxтапентадола возрастали на 8% и 18% соответственно при приеме внутрь таблеток пролонгированного действия после приема жирной высококалорийной пищи. Время достижения Cmaxоткладывается на 1.5 ч при приеме высококалорийной пищи. Это было расценено клинически незначимым. Препарат Палексия можно принимать внутрь как до, так и после приема пищи.
РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови низкое и не превышает 20%. Тапентадол имеет большой Vd. После в/в введения тапентадола Vdв терминальной фазе элиминации составляет 540±98 л. МетаболизмТапентадол подвергается выраженному метаболизму. Около 97% соединения метаболизируется. Основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой.
После приема внутрь примерно 70% дозы выводится с мочой в виде конъюгированных форм (55% глюкуронида и 15% тапентадола сульфата). Уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УГТ) является основным ферментом, участвующим в процессе глюкуронирования (главным образом изоферменты UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7). В общей сложности 3% тапентадола выводится с мочой в неизмененном виде.
Тапентадол также метаболизируется до N-дезметилтапентадола (13%) под действием изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и до гидрокситапентадола (2%) под действием изофермента CYP2D6, которые далее подвергаются конъюгации. По этой причине метаболизм тапентадола, опосредованный через систему изоферментов цитохрома Р450, имеет меньшее значение по сравнению с глюкуронированием.
Ни один из метаболитов тапентадола не обладает анальгетическим действием. ВыведениеТапентадол и его метаболиты выводятся почти полностью (99%) почками. Общий клиренс после в/в введения составляет 1530±177 мл/мин. Конечный T1/2после приема тапентадола внутрь в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, составляет в среднем 5-6 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаяхПациенты пожилого возраста. AUC тапентадола сходна у пожилых (65-78 лет) и пациентов среднего возраста (19-43 года), при этом у пожилых пациентов средняя величина Cmaxна 16% ниже, чем у пациентов среднего возраста. Нарушение функции почек.
AUC и Cmaxтапентадола сопоставимы у пациентов с различной степенью функциональной активности почек (от нормы до тяжелого нарушения). И наоборот, с нарастанием выраженности почечной недостаточности отмечалось увеличение AUC тапентадола-О-глюкуронида.
У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек отмечалось увеличение AUC тапентадола-О-глюкуронида в 1.5, 2.5 и 5.5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек соответственно. Нарушение функции печени.
У пациентов с нарушением функции печени прием тапентадола внутрь характеризовался более высокими значениями AUC и концентрации в сыворотке по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
Отношения фармакокинетических показателей тапентадола для групп пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью при сравнении с группой пациентов с нормальной функцией печени составили 1.7 и 4.2 соответственно для AUC; 1.4 и 2.5 соответственно для Cmax; и 1.2 и 1.4 соответственно для T1/2.
Скорость образования тапентадола-О-глюкуронида у пациентов с более выраженным нарушением функции печени ниже. Фармакокинетическое взаимодействиеТапентадол главным образом метаболизируется посредством 2 фазы (глюкуронирования), и только малое количество метаболизируется через окислительные процессы 1 фазы.
Поскольку глюкуронирование является системой высоких возможностей с низким аффинитетом, какое-либо клинически значимое взаимодействие, связанное с глюкуронированием, маловероятно. Это подтверждено опытом одновременного применения тапентадола с напроксеном и пробенецидом, наблюдалось увеличение AUC тапентадола на 17% и 57% соответственно.
При одновременном применении с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой никаких изменений фармакокинетических показателей тапентадола не наблюдалось. При исследовании возможного влияния метоклопрамида и омепразола на абсорбцию тапентадола не выявлено клинически значимого влияния на концентрацию тапентадола в плазме крови.
Тапентадол не является индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450. Поэтому клинически значимые взаимодействия, опосредуемые через систему изоферментов цитохрома Р450, маловероятны. Связывание тапентадола с белками плазмы крови низкое (примерно 20%). По этой причине вероятность фармакокинетического взаимодействия за счет вытеснения из связи с белками плазмы мала.
Особые указания
Возможное злоупотребление препаратомСуществует потенциальный риск злоупотребления препаратом Палексия. Это следует учитывать при назначении препарата в ситуациях, когда есть опасность неправильного применения, злоупотребления препаратом или передачи препарата другим лицам.
Все пациенты, получавшие лечение препаратами - агонистами опиоидных μ-рецепторов, подлежат тщательному контролю в отношении злоупотребления препаратом и зависимости. Угнетение дыханияВ высоких дозах и у пациентов с повышенной чувствительностью к агонистам опиоидных μ-рецепторов тапентадол может провоцировать дозозависимое угнетение дыхания.
По этой причине пациентам с нарушением функции дыхания препарат Палексия должен назначаться с осторожностью. Следует рассмотреть возможность применения анальгетиков, не относящихся к агонистам опиоидных μ-рецепторов, а препарат Палексия у таких пациентов должен применяться только под тщательным медицинским наблюдением и в минимальных эффективных дозах.
При угнетении дыхания лечение должно проводиться как и в случае угнетения дыхания на фоне применения любого другого агониста опиоидных μ-рецепторов.
Черепно-мозговая травма и повышение внутричерепного давленияКак и при применении других препаратов - агонистов опиоидных μ-рецепторов, тапентадол не должен назначаться пациентам, которые могут оказаться особенно чувствительными к патофизиологическим реакциям, развивающимся при увеличении парциального давления углекислого газа в интракраниальных сосудах и ткани мозга, например, при повышении внутричерепного давления, угнетении сознания или коме.
Анальгетики, характеризующиеся сродством к опиоидным μ-рецепторам, могут маскировать клинические проявления черепно-мозговой травмы. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с черепно-мозговой травмой и опухолями головного мозга. СудорогиСистематического изучения тапентадола у пациентов с судорожным синдромом не проводилось.
Тем не менее, подобно другим анальгетикам со сродством к опиоидным μ-рецепторам, препарат Палексия должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые подвергают пациента риску развития судорог.
Печеночная недостаточностьУ пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью выявлено соответственно 2-кратное и 4.5-кратное повышение системной экспозиции по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с умеренно выраженной печеночной недостаточностью.
Препарат Палексия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучался и поэтому противопоказан к применению у данной группы пациентов. Применение при патологии поджелудочной железы и желчных протоковПрепараты, обладающие сродством к опиоидным μ-рецепторам, могут вызывать спазм сфинктера Одди.
Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом. Синдром отменыПри одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдрома отмены.
Возможно появление следующих симптомов: тревога, повышенное потоотделение, бессонница, озноб, боль, тошнота, тремор, диарея, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, пилоэрекция и, редко, галлюцинации. В целях профилактики синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой.
Снижение АДПрепарат Палексия может вызвать значительное снижение АД особенно у пациентов с гиповолемией или принимающих одновременно с тапентадолом препараты, снижающие тонус периферических сосудов (например, производные фенотиазина, средства для наркоза).
Серотониновый синдромИмеются сообщения о развитии угрожающего жизни серотонинового синдрома при одновременном применении тапентадола даже в терапевтических дозах с серотонинергическими препаратами: селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами, триптанами, препаратами, оказывающими воздействие на серотонинергическую передачу в ЦНС (например, миртазапин, тразодон и трамадол), и препаратами, нарушающими метаболизм серотонина (например, ингибиторами МАО).
Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, кома, тахикардия, повышение температуры тела, нарушение координации движений, тошнота, рвота и диарея.
Тапентадол должен применяться с осторожностью у пациентов с адренокортикальной недостаточностью (например, при болезни Аддисона), у пациентов с алкогольным делирием, токсическим психозом, у пациентов с микседемой и гипотиреозом, а также при гипертрофии предстательной железы и стриктурах уретры.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмамиКак и другие препараты - агонисты опиоидных μ-рецепторов, Палексия может негативно влиять на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами, т.к. оказывает влияние на ЦНС.
Особенно часто такое действие возможно в начале лечения, при любых изменениях дозы препарата, при одновременном приеме с транквилизаторами или алкоголем. Пациенты должны воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение тапентадола с бензодиазепинами, барбитуратами и опиоидами (анальгезирующие, противокашлевые средства и средства для лечения синдрома "отмены") может повысить риск угнетения дыхания. Препараты, угнетающие деятельность ЦНС (бензодиазепины, нейролептики, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, опиоиды, алкоголь), могут усиливать седативный эффект тапентадола и угнетение ЦНС.
Если комбинация тапентадола и препаратов, вызывающих угнетение дыхания или ЦНС, необходима, следует решить вопрос о снижении дозы препаратов. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тапентадола с агонистами-антагонистами опиоидных μ-рецепторов (например, пентазоцин, налбуфин) или частичными агонистами опиоидных μ-рецепторов (например, бупренорфин).
При одновременном применении с бупренорфином была отмечена необходимость повышения дозы агонистов опиоидных μ-рецепторов, и в данных обстоятельствах необходим тщательный мониторинг таких побочных эффектов, как угнетение дыхания.
Имеются единичные сообщения о развитии серотонинового синдрома, по времени совпадавшего с одновременным применением тапентадола и серотонинергических препаратов, например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклония и диарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводила к быстрому исчезновению симптомов. Терапия определяется характером и выраженностью симптомов.
Поскольку основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой с участием изоферментов UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7, одновременное применение с мощными ингибиторами этих изоферментов (такими как кетоконазол, флуконазол, меклофенамовая кислота) может увеличивать системную экспозицию тапентадола.
Пациентам, находящимся на лечении тапентадолом, следует соблюдать осторожность в начале и при окончании одновременного применения мощных индукторов ферментных систем печени (например, рифампицина, фенобарбитала, препаратов зверобоя), поскольку это может привести соответственно к снижению эффективности или риску возникновения побочных эффектов.
Тапентадол противопоказан пациентам, получающим ингибиторы МАО или принимавшим их последние 14 дней, т.к. возможно повышение содержания норадреналина, что может вызвать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как гипертонический криз.
Форма выпуска и состав
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, продолговатые, на одной стороне гравировка - логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка "H1"; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, покрытое очень тонким слоем оболочки белого цвета.1 таб.тапентадола гидрохлорид58.24 мг,что соответствует содержанию тапентадола50 мгВспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПа·с - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный) - 363.76 мг, магния стеарат - 3 мг.
Состав белой пленочной оболочки:Опадрай®II белый 33G28488 - 15 мг (гипромеллоза 6 мПа·с - 6.164 мг, лактозы моногидрат - 3.185 мг, тальк - 2.055 мг, макрогол 6000 - 1.541 мг, пропиленгликоль - 0.514 мг, титана диоксид (E171) - 1.541 мг).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкойбледно-желтого цвета, продолговатые, на одной стороне гравировка - логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка "H2"; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, покрытое очень тонким слоем оболочки бледно-желтого цвета.1 таб.тапентадола гидрохлорид116.48 мг,что соответствует содержанию тапентадола100 мгВспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПа·с - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный) - 305.52 мг, магния стеарат - 3 мг.
Состав желтой пленочной оболочки:Опадрай®II желтый 33G32826 - 15 мг (гипромеллоза 6 мПа·с - 6.164 мг, лактозы моногидрат - 3.185 мг, тальк - 2.055 мг, макрогол 6000 - 1.541 мг, пропиленгликоль - 0.514 мг, титана диоксид (E171) - 1.461 мг, железа оксид желтый (E172) - 0.08 мг).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкойбледно-розового цвета, продолговатые, на одной стороне гравировка - логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка "H3"; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, покрытое очень тонким слоем оболочки бледно-розового цвета.1 таб.тапентадола гидрохлорид174.72 мг,что соответствует содержанию тапентадола150 мгВспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПа·с - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный) - 247.28 мг, магния стеарат - 3 мг.
Состав розовой пленочной оболочки:Опадрай®II розовый 33G34210 - 15 мг (гипромеллоза 6 мПа·с - 6.164 мг, лактозы моногидрат - 3.185 мг, тальк - 2.055 мг, макрогол 6000 - 1.541 мг, пропиленгликоль - 0.514 мг, титана диоксид (E171) - 1.52 мг, железа оксид желтый (E172) - 0.008 мг, железа оксид красный (E172) - 0.014 мг).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкойбледно-оранжевого цвета, продолговатые, на одной стороне гравировка - логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка "H4"; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, покрытое очень тонким слоем оболочки бледно-оранжевого цвета.1 таб.тапентадола гидрохлорид232.96 мг,что соответствует содержанию тапентадола200 мгВспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПа·с - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный) - 363.04 мг, магния стеарат - 4 мг.
Состав оранжевой пленочной оболочки:Опадрай®II оранжевый 33G23931 - 15 мг (гипромеллоза 6 мПа·с - 6.164 мг, лактозы моногидрат - 3.185 мг, тальк - 2.055 мг, макрогол 6000 - 1.541 мг, пропиленгликоль - 0.514 мг, титана диоксид (E171) - 1.156 мг, железа оксид желтый (E172) - 0.362 мг, железа оксид красный (E172) - 0.024 мг).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкойкоричнево-красного цвета, продолговатые, на одной стороне гравировка - логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка "H5"; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, покрытое очень тонким слоем оболочки коричнево-красного цвета.1 таб.тапентадола гидрохлорид232.96 мг,что соответствует содержанию тапентадола250 мгВспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПа·с - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный) - 304.8 мг, магния стеарат - 4 мг.
Состав красной пленочной оболочки:Опадрай®II оранжевый 33G35200 - 15 мг (гипромеллоза 6 мПа·с - 6.164 мг, лактозы моногидрат - 3.185 мг, тальк - 2.055 мг, макрогол 6000 - 1.541 мг, пропиленгликоль - 0.514 мг, титана диоксид (E171) - 1.114 мг, железа оксид желтый (E172) - 0.001 мг, железа оксид красный (E172) - 0.386 мг, железа оксид черный (E172) - 0.041 мг).10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Данные о применении тапентадола при беременности ограничены. В исследованиях на животных тератогенного действия, связанного с тапентадолом, не обнаружено. Однако в дозах, превышающих верхнюю границу терапевтической, были выявлены задержка эмбрионального развития и эмбриотоксичность (эффекты на ЦНС, связанные с агонизмом к опиоидным μ-рецепторам).
Было выявлено воздействие на постнатальное развитие потомства при назначении тапентадола в дозах, не вызывавших нежелательных явлений у беременных самок. Применение препарата Палексия при беременности допустимо, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Влияние тапентадола при применении во время родов не известно.
Применять тапентадол во время родов и непосредственно перед родами не рекомендуется. В силу сродства тапентадола к опиоидным μ-рецепторам, новорожденные, матери которых принимали тапентадол, должны тщательно наблюдаться в связи с возможностью угнетения дыхания. Информация по экскреции тапентадола с грудным молоком ограничена.
Физико-химические и фармакодинамические/токсикологические данные по тапентадолу указывают на экскрецию с грудным молоком, поэтому риск воздействия на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен. Препарат Палексия не следует назначать в период грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
Коррекции доз у пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Палексия пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, не чаще одного раза в сутки.
Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости. Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому применение в данной группе пациентов противопоказано.
При нарушениях функции почек
Коррекции доз у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется. Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.
Применение у детей
Препарат Палексия противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Применение у пожилых
В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.
Упаковано
FARMACEUTICI FORMENTI, S.p.A.
(Италия)
GRUNENTHAL, GmbH
(Германия)
Контакты для обращений
НИЖФАРМ группа компаний
(Россия)
Передозировка
Данные по передозировке очень ограничены. Симптомы:следует ожидать присущих всем препаратам, обладающим центральным анальгетическим действием и характеризующимся сродством к опиоидных μ-рецепторам симптомов - миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания с возможностью его остановки.
Лечение:лечение передозировки должно быть сосредоточено на устранении симптомов стимуляции опиоидных μ-рецепторов. При подозрении на передозировку тапентадола основное внимание должно быть уделено восстановлению проходимости дыхательных путей и применению управляемой или контролируемой вентиляции легких.
Полные антагонисты опиоидных рецепторов, такие как налоксон, являются специфичными антидотами в отношении угнетения дыхания, связанного с передозировкой наркотических анальгетиков. Угнетение дыхания после передозировки может превышать продолжительность действия антагониста опиоидных рецепторов.
Назначение антагониста опиоидных рецепторов не заменяет непрерывного контроля состояния дыхательных путей, контроля нарушений дыхания и кровообращения, развившихся в результате передозировки наркотических анальгетиков. Если ответ на введение антагонистов опиоидных рецепторов недостаточный или кратковременный, возможно дополнительное введение антагониста опиоидных рецепторов.
Очищение ЖКТ может проводиться с целью удаления не абсорбировавшегося тапентадола. Применение активированного угля или промывание желудка может быть выполнено в течение 2 часов после приема внутрь. Перед очищением ЖКТ необходимо обезопасить дыхательные пути.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности
Срок годности - 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
НИЖФАРМ ГРУППА КОМПАНИЙ(Россия)
Московский офис123112 Москва, Пресненская наб., д. 6, стр. 2,деловой комплекс "Империя",ММДЦ "Москва-Сити", 7 этажТел.: +7 (495) 797-31-10E-mail: med@nizhpharm.ru
≡Аналоги Палексия
2 препаратов с тем же действующим веществом тапентадол
| Препарат |
|---|
| Палексия |
| Палексия ретард |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C14H23NO
- Молекулярная масса
- 221.34 г/моль
- CAS номер
- 175591-23-8
- Название IUPAC
- 3-[(2R,3R)-1-(dimethylamino)-2-methylpentan-3-yl]phenol
Источник: PubChem (CID: 9838022)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (tapentadol)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1201776)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Тапентадол | таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - па | 649,62 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Палексия
- Какое действующее вещество в препарате Палексия?
- Действующее вещество препарата Палексия — тапентадол.
- Какие есть аналоги Палексия?
- Аналоги Палексия по действующему веществу (тапентадол): Палексия, Палексия ретард.
- В какой форме выпускается Палексия?
- Палексия выпускается в форме: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг.