Паклитаксел-ЛЭНС®
℞ По рецептуЖНВЛПPaclitaxel-LANS
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
Паклитаксел-ЛЭНС® — лекарственный препарат, действующее вещество — паклитаксел. Производитель: ЛЭНС-ФАРМ.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Рак яичников (в т.ч. при неэффективности препаратов платины), рак молочной железы, рак легких, рак пищевода, рак головы и шеи, рак мочевого пузыря.
Противопоказания
Выраженная нейтропения (менее 1500/мкл), беременность, повышенная чувствительность к паклитакселу.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения:лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, диарея, мукозиты, ухудшение аппетита, запоры (редко - явления кишечной непроходимости), повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина. Аллергические реакции:кожная сыпь, ангионевротический отек, редко - бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости, периферические отеки. Прочие:артралгии, миалгии, периферическая невропатия. Местные реакции:тромбофлебит, при экстравазации - некроз.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза. Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза.
Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (и в неизмененном виде, и в виде метаболитов).
Особые указания
С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, хронической сердечной недостаточностью, с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, а также в течение 6 мес после перенесенного инфаркта миокарда.
Пациентам с печеночной недостаточностью и связанным с нею повышенным риском токсичности (в частности, миелосупрессии III-IV степени) рекомендуется коррекция дозы паклитаксела. Необходимо установить тщательный контроль за состоянием пациентов.
Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (ГКС, блокаторы гистаминовых H1- и H2-рецепторов). В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, контроль АД, ЭКГ.
Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, а число тромбоцитов - 100 000/мкл. Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей. При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ. В экспериментальных исследованияхустановлено, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.
Лекарственное взаимодействие
При проведении лабораторных исследований у пациентов, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%. Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.
На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.
Форма выпуска и состав
Концентрат для приготовления раствора для инфузийв виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой, вязкой жидкости.1 мл1 фл.паклитаксел6 мг100 мгВспомогательные вещества: полиоксил 35 касторового масла (макрогол глицерилгидроксистеарат), этанол безводный.17 мл - флаконы (1) - пачки картонные.17 мл - флаконы (1) в комплекте с инфузионной системой - пачки картонные.17 мл - флаконы (100) - пачки картонные.17 мл - флаконы (30) - пачки картонные.17 мл - флаконы (50) - пачки картонные.17 мл - флаконы (72) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.Вэкспериментальных исследованияхустановлено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.
При нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью и связанным с нею повышенным риском токсичности (в частности, миелосупрессии III-IV степени) рекомендуется коррекция дозы паклитаксела. Необходимо установить тщательный контроль за состоянием пациентов.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуПаклитаксел-ЛЭНС®Концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг/17 мл: фл. 1, 30, 50, 72 или 100 шт.РУ: Р N000006/01
от 13.12.11- Заменено
≡Аналоги Паклитаксел-ЛЭНС®
53 препаратов с тем же действующим веществом паклитаксел
| Препарат |
|---|
| Абитаксел |
| Абитаксел |
| Абитаксел |
| Абитаксел |
| Абитаксел |
| Абитаксел |
| Абитаксел |
| Абитаксел |
| Абитаксел |
| Паклитаксел |
| Паклитаксел |
| Паклитаксел |
| Паклитаксел |
| Паклитаксел Эльфа |
| Паклитаксел-Амедарт |
| Паклитаксел-ДЕКО |
| Паклитаксел-Келун-Казфарм |
| Паклитаксел-Келун-Казфарм |
| Паклитаксел-Келун-Казфарм |
| Паклитаксел-ЛЭНС® |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C47H51NO14
- Молекулярная масса
- 853.9 г/моль
- CAS номер
- 33069-62-4
- Название IUPAC
- [(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4,12-diacetyloxy-15-[(2R,3S)-3-benzamido-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl]oxy-1,9-dihydroxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04,7]heptadec-13-en-2-yl] benzoate
Источник: PubChem (CID: 36314)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL428647)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Паклитаксел | концентрат для приготовления раствора для инфузий, 6 мг/мл, 16.7 мл - флакон (1) - пачка картонная | 8 955,28 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Paclitaxel is a taxoid antineoplastic agent indicated as first-line and subsequent therapy for the treatment of advanced carcinoma of the ovary, and other various cancers including breast cancer. Paclitaxel is a novel antimicrotubule agent that promotes the assembly of microtubules from tubulin dimers and stabilizes microtubules by preventing depolymerization. This stability results in the inhibition of the normal dynamic reorganization of the microtubule network that is essential for vital interphase and mitotic cellular functions. In addition, paclitaxel induces abnormal arrays or "bundles" of microtubules throughout the cell cycle and multiple asters of microtubules during mitosis.
Источник: PubChem (NIH)
◈Фармакогеномика
Генетические факторы, влияющие на ответ на препарат
| Гены | Категория | Уровень |
|---|---|---|
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
Источник: PharmGKB (Stanford University)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
WЭнциклопедические данные
цитостатический лекарственный препарат
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Паклитаксел-ЛЭНС®
- Какое действующее вещество в препарате Паклитаксел-ЛЭНС®?
- Действующее вещество препарата Паклитаксел-ЛЭНС® — паклитаксел.
- Какие есть аналоги Паклитаксел-ЛЭНС®?
- Аналоги Паклитаксел-ЛЭНС® по действующему веществу (паклитаксел): Абитаксел, Абитаксел, Абитаксел, Абитаксел, Абитаксел и ещё 48 препаратов.
- В какой форме выпускается Паклитаксел-ЛЭНС®?
- Паклитаксел-ЛЭНС® выпускается в форме: концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг/17 мл.