Лекарства.Справочник

Озурдекс®

℞ По рецептуЖНВЛП

Ozurdex

  • C осторожностью применяется при беременности
  • C осторожностью применяется при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
  • C осторожностью применяется у детей
  • C осторожностью применяется у пожилых пациентов

Озурдекс® — лекарственный препарат, действующее вещество — дексаметазон. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "ЭббВи".

Обновлено:

О препарате

Вещество
дексаметазон
Форма
имплантат интравитреальный 700 мкг
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "ЭббВи"
Код АТХ
S01BA01
Хранение
от 2 до 25 °С

Показания к применению

Аллергические и воспалительные заболевания глаз: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия; макулярный отек вследствие окклюзии центральной вены сетчатки или ее ветвей, нарушения зрения вследствие диабетического макулярного отека у пациентов с артифакией, у пациентов, имеющих недостаточный ответ на терапию, или тех, кому не подходит терапия препаратами, отличными от ГКС, воспаление сосудистой оболочки заднего отдела глаза, представляющее собой неинфекционный увеит.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к дексаметазону.

Бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, нарушение целостности глазного эпителия, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома с декомпенсацией повышения внутриглазного давления, не купирующаяся лекарственными препаратами, афакия с разрывом задней капсулы хрусталика; возраст до 18 лет (для некоторых лекарственных форм).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

В офтальмологии способ применения зависит от используемой лекарственной формы. Схема лечения зависит от показаний к применению.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:нечасто - дисгевзия.

Со стороны органа зрения:часто - дискомфорт в глазах; нечасто - кератит, конъюнктивит, синдром "сухого глаза", окрашивание роговицы медицинским красителем, фотофобия, затуманивание зрения, зуд в глазу, чувство инородного тела в глазах, повышенное слезоотделение, необычные ощущения в глазу, образование корок на краях век, раздражение глаз, гиперемия глаз.

Со стороны иммунной системы:гиперчувствительность. Со стороны эндокринной системы:синдром Иценко-Кушинга, надпочечниковая недостаточность. Со стороны нервной системы:головокружение, головная боль. Со стороны органа зрения:глаукома, язвенный кератит, повышение внутриглазного давления, снижение остроты зрения, эрозия роговицы, птоз век, боль в глазу, мидриаз.

Фармакологическое действие

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Подавляет активность фибробластов и образование коллагена. Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител. Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект. Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза.

В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза.

Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира. Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС.

В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

Фармакокинетика

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.

Особые указания

Длительное применение местных ГКС может приводить к повышению внутриглазного давления и/или глаукоме с поражением зрительного нерва, к снижению остроты зрения и дефектам полей зрения, к образованию задней субкапсулярной катаракты. Поэтому у пациентов длительное время (более 10 дней) применяющих препараты, содержащие ГКС, следует регулярно измерять внутриглазное давление.

Риск повышения внутриглазного давления и/или образования катаракты вследствие применения кортикостероидов у пациентов с предрасположенностью (например, с сахарным диабетом) более высок. Риск повышения внутриглазного давления увеличивается у пациентов с сопутствующими офтальмогипертензией и/или глаукомой, а также у пациентов с семейным анамнезом глаукомы.

Необходим еженедельный контроль внутриглазного давления у таких пациентов. Следует соблюдать осторожность и периодически проводить биомикроскопию при применении препарата для терапии глубоких кератитов, вызванных Herpes simplex. При отсутствии улучшений в течение 7-8 дней необходимо пересмотреть выбор терапии.

ГКС способны снижать устойчивость к бактериальным, вирусным, грибковым или паразитарным инфекциям и способствовать их развитию, а также маскировать клинические признаки инфекции. При сопутствующих бактериальных инфекциях должна быть назначена соответствующая антибактериальная терапия. Появление на роговице незаживающих язв может свидетельствовать о развитии грибковой инвазии.

При возникновении грибковой инвазии терапию ГКС необходимо прекратить. ГКС при местном применении могут замедлять процесс заживления роговицы. Известно, что при заболеваниях, которые вызывают истончение роговицы или склеры, могут возникать перфорации в результате использования ГКС для местного применения. При длительности терапии более 2 недель следует контролировать состояние роговицы.

Применение дексаметазона в комплексной терапии синдрома Шегрена возможно только при кератоконъюнктивите средней и тяжелой степени тяжести, длительность курса терапии должна составлять не более 2 недель ввиду возможности развития нежелательных реакций. После применения рекомендуется произвести носослезную окклюзию или осторожно закрыть глаз.

Это может снизить системную абсорбцию препарата при местном применении, и тем самым уменьшить вероятность возникновения системных нежелательных реакцийПри лечении воспаления глаз контактные линзы носить не рекомендуется. Местное и системное применение ГКС может приводить к зрительным нарушениям.

Если у пациента развиваются такие симптомы, как помутнение зрения или другие нарушения зрения, он должен быть направлен к офтальмологу для выявления возможных причин их развития, среди которых могут быть катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, о которых сообщалось после использования системных и местных ГКС.

ГКС для местного применения не следует применять до установления этиологии поражения глаз. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВременное снижение четкости зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами.

Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, то перед вождением автотранспорта или управлением механизмами ему следует подождать до восстановления зрения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы. Одновременное применение местных стероидов и НПВС для местного применения может усиливать вероятность нарушений заживления роговицы.

Имеются данные о возникновении геморрагических осложнений, включая субконъюнктивальное кровоизлияние при применении дексаметазона в офтальмологии в некоторых лекарственных формах у пациентов, получающих антиагреганты и антикоагулянты. При необходимости одновременного применения требуется осторожность.

Нельзя исключить риск дополнительного повышения внутриглазного давления, если дексаметазон применяется совместно с антихолинергическими средствами, которые также могут вызвать повышение внутриглазного давления у предрасположенных пациентов. В случае совместного применения с противоглаукомными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта последних.

Ингибиторы CYP3A4, включая ритонавир и кобицистат, способны повышать уровень системного воздействия, что приводит к увеличению риска развития угнетения функции надпочечников/синдрома Кушинга.

Следует избегать комбинирования данных препаратов, за исключением тех случаев, когда благоприятное действие превышает повышенный риск развития системных побочных эффектов ГКС, но в этом случае пациент должен находиться под тщательным наблюдением на предмет возникновения системных эффектов кортикостероидов.

В случае применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Форма выпуска и состав

Имплантат интравитреальныйв форме стержня.1 имплантатдексаметазон700 мкгВспомогательные вещества: сополимер молочной и гликолевой кислот (50:50 СМГК кислота) - 0.35 мг, сополимер молочной и гликолевой кислот (50:50 СМГК эфир) - 0.116 мг.1 имплантат - аппликаторы* пластиковые (1) в комплекте с контейнером с влагопоглотителем - пакеты из ламинированной алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.* аппликатор в форме ручки, который состоит из корпуса с защитным колпачком из поликарбоната, иглы из нержавеющей стали для подкожных инъекций калибра 22, актуатора и фиксатора.

Беременность и лактация

При беременности (особенно в I триместре), а также в период лактации дексаметазон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при тяжелой хронической печеночной недостаточности.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при тяжелой хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей.Противопоказание: возраст до 18 лет (для некоторых лекарственных форм).

Применение у пожилых

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуОзурдекс®Имплантат интравитреальный 700 мкг: 1 шт.РУ: ЛП-№(002265)-(РГ-RU)

от 28.04.23- ДействующееДата переоформления: 10.08.23Предыдущий РУ: ЛП-001913

Химические данные

Молекулярная формула
C22H29FO5
Молекулярная масса
392.5 г/моль
CAS номер
50-02-2
Название IUPAC
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

Источник: PubChem (CID: 5743)

Механизм действия

Lipoxygenase InhibitorsGlucocorticoid Receptor AgonistsCorticosteroid Hormone Receptor Agonists
Glucocorticoid receptor agonistGlucocorticoid receptor(NR3C1)
Физиологические эффекты
Carbohydrate Metabolism AlterationDecreased Adhesion Factor ActivityDecreased Complement ProductionDecreased Glucocorticoid SecretionDecreased Histamine ActivityDecreased Intravascular VolumeDecreased Kinin ActivityDecreased Leukotriene ActivityDecreased Lysosomal FunctionDecreased Myeloid Cell ProductionDecreased Prostaglandin ActivityDecreased Protein SynthesisDecreased Thromboxane ActivityLipid Metabolism AlterationDecreased Polymorphonuclear Leukocyte MigrationDecreased Fibroblast MigrationDecreased Capillary Permeability

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL384467)

Предельные цены (ЖНВЛП)

Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ

Торговое названиеФорма выпускаЦена, ₽
Дексаметазонраствор для инъекций, 4 мг/мл, 1 мл - ампула (25) - пачка картонная161,05

Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)

Клинические исследования

50
Всего
7
Фаза 1
16
Фаза 2
7
Фаза 3
Ключевые исследования
Anlotinib Hydrochloride Capsule Monotherapy and Combination Therapy Relapsed and Refractory Multiple Myeloma
Фаза 1UNKNOWNn=32
Simultaneous Therapy With Intravitreal Dexamethasone Implant and Bevacizumab for the Treatment of Macular Edema
N/AЗавершеноn=20
Dexamethasone Intravitreal Implant for Treatment of Macular Edema After Plaque Radiotherapy of Uveal Melanoma
Фаза 2TERMINATEDn=6

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

SОрганы чувств
S01OPHTHALMOLOGICALS
S01BANTIINFLAMMATORY AGENTS
S01BACorticosteroids, plain

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

Rho GTPase-activating protein 35
Q9NRY4
Гены: ARHGAP35
Rho GTPase-activating protein (GAP) (PubMed:19673492, PubMed:28894085). Binds several acidic phospholipids which inhibits the Rho GAP activity to promote the Rac GAP activity (PubMed:19673492). This binding is inhibited by phosphorylation by PRKCA (PubMed:19673492). Involved in cell differentiation as well as cell adhesion and migration, plays an important role in retinal tissue morphogenesis, neural tube fusion, midline fusion of the cerebral hemispheres and mammary gland branching morphogenesi

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Eye DiseasesNeoplasmsAcne VulgarisCrohn DiseaseDiabetic RetinopathyNasal ObstructionPsoriasisColitis, UlcerativeArthritis, GoutyStevens-Johnson SyndromeDermatitis, ContactTuberculosis, MeningealErythema MultiformeArthritis, JuvenileMycosis Fungoides

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

Беременность и лактация

Репродуктивная токсикология

◉ Summary of Use during Lactation

Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)

Фармакодинамика

Corticosteroids bind to the glucocorticoid receptor, inhibiting pro-inflammatory signals, and promoting anti-inflammatory signals. Dexamethasone's duration of action varies depending on the route. Corticosteroids have a wide therapeutic window as patients may require doses that are multiples of what the body naturally produces. Patients taking corticosteroids should be counselled regarding the risk of hypothalamic-pituitary-adrenal axis suppression and increased susceptibility to infections.

Источник: PubChem (NIH)

Фармакогеномика

Генетические факторы, влияющие на ответ на препарат

Клинические аннотации (14)
ГеныКатегорияУровень

Источник: PharmGKB (Stanford University)

Доказательная база применения

Макс. фаза КИ:APPROVAL
Механизмы действия
Glucocorticoid receptor agonist
NR3C1
Показания (249)
knee injury(PHASE_3)vestibular neuronitis(EARLY_PHASE_1)iritis(APPROVAL)cataract(PHASE_3)Strabismus(PHASE_3)choroiditis(APPROVAL)retinopathy of prematurity(PHASE_1)tooth disease(EARLY_PHASE_1)subarachnoid hemorrhage(PHASE_3)Chronic pain(PHASE_3)proliferative vitreoretinopathy(PHASE_3)primary adrenal insufficiency(APPROVAL)uveitis(APPROVAL)erythema multiforme(APPROVAL)renal cell carcinoma(PHASE_2)mycosis fungoides(APPROVAL)congenital heart disease(PHASE_3)ulcerative colitis(APPROVAL)liver cancer(PHASE_2)oral lichen planus(PHASE_3)rheumatic disease(PHASE_1_2)anterior uveitis(PHASE_2_3)pelvic organ prolapse(PHASE_3)hyperuricemia(PHASE_1)radiculopathy(PHASE_2)colorectal adenocarcinoma(PHASE_2)COVID-19(PHASE_3)Mantle cell lymphoma(PHASE_3)Nasal congestion(APPROVAL)sensorineural hearing loss(PHASE_2)

Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)

WЭнциклопедические данные

лекарственное средство, синтетичесикй глюкокортикостероид

English name
dexamethasone
CAS
50-02-2
Формула
C₂₂H₂₉FO₅
Молекулярная масса
+392.19990224799994
МНН (ВОЗ)
dexamethasone
АТХ коды:A01AC02S02BA06S01BA01S01CB01C05AA09S03BA01D07AB19R01AD03D07XB05D10AA03H02AB02

Источник: Wikidata / Wikipedia

?Частые вопросы о препарате Озурдекс®

Какое действующее вещество в препарате Озурдекс®?
Действующее вещество препарата Озурдекс® — дексаметазон.
В какой форме выпускается Озурдекс®?
Озурдекс® выпускается в форме: имплантат интравитреальный 700 мкг.

Источники данных