Нарамиг
℞ По рецептуNaramig
- C осторожностью применяется при беременности
- C осторожностью применяется при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции печени
- Противопоказан при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Нарамиг — лекарственный препарат, действующее вещество — наратриптан. Производитель: Glaxo Operations UK, Limited.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Купирование приступов мигрени с аурой или без нее. Мигренозный статус (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность тяжелой степени (КК 15 мл/мин и менее), печеночная недостаточность, ИБС, инфаркт миокарда, состояние после инсульта, преходящее нарушение мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты); мигрень (гемиплегическая, базилярная, офтальмоплегическая), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к наратриптану и к сульфаниламидам.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для взрослых в возрасте 18-65 лет при приеме внутрь рекомендуемая разовая доза составляет 2.5 мг.Максимальная суточная дозасоставляет 5 мг. Частота приема зависит от характера течения заболевания. При нарушениях функции печени или почекмаксимальная суточная дозасоставляет 2.5 мг/сут.
Побочные действия
Часто:тошнота, рвота, боль, парестезии, головокружение, сонливость, слабость, нарушения периферического кровообращения. В различных частях тела, включая грудную клетку и гортань, могут возникать преходящие ощущения покалывания и жара, чувство тяжести, сдавления или сжатия.
Фармакологическое действие
Селективный агонист серотониновых 5-НТ1-рецепторов. Указанные рецепторы расположены преимущественно во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке). Стимуляция рецепторов приводит к сужению сосудов. Наратриптан обладает высоким сродством к 5-НТ1Bи 5-НТ1Dподтипам серотониновых 5НТ1-рецепторов человека.
Полагают, что стимуляция именно 5-НТ1B-рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов. Оказывает незначительное влияние или практически не взаимодействует с другими подтипами серотониновых 5-НТ рецепторов (5-НТ2, 5-НТ3, 5-HT4и 5-HT7).
Вызывает селективное сужение сосудов в бассейне сонных артерий (снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки), а также ингибировать активность тройничного нерва (тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов). Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов.
Эффект является дозозависимым (в т.ч. в отношении сопутствующих тошноты, фоно- и фотофобий).
Фармакокинетика
После приема внутрь (в дозе 2.5 мг) абсорбция из ЖКТ высокая; Cmaxдостигается через 2-3 ч и составляет в среднем у женщин 8.3 нг/мл (6.5-10.5 нг/мл, у мужчин 5.4 нг/мл (4.7-6.1 нг/мл). Биодоступность при приеме внутрь у женщин -74%, у мужчин - 63%. Vd- 170 мл. Связывание с белками плазмы - 29%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов системы CYP с образованием неактивных метаболитов. T1/2- 6 ч. Выводится почками, около 50% - в неизмененном виде, в виде неактивных метаболитов - 30%. У лиц пожилого возраста клиренс на 26% ниже, чем у молодых. AUC у мужчин на 35% ниже, чем у женщин.
При почечной недостаточности T1/2увеличивается на 80%, клиренс снижается на 50%, при печеночной недостаточности T1/2увеличивается на 40%, клиренс снижается на 30%.
Особые указания
Не применяют с целью профилактики. С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции почек или печени, а также у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Наратриптан следует применять только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
При применении с целью купирования головной боли при ранее не диагностированной мигрени или у пациентов с мигренью, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально серьезные неврологические заболевания.
Перед началом применения необходимо исключить наличие сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постклимактерическом периоде, у мужчин в возрасте старше 40 лет, у пациентов с факторами риска ИБС. Наратриптан содержит сульфаниламидный компонент, поэтому у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам теоретически возможно развитие реакций повышенной чувствительности к наратриптану.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиС осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с наратриптаном эрготамина и его производных (включая метисергид), других противомигренозных средств с аналогичным механизмом действия повышается риск развития побочных эффектов т.к. возможно изменение фармакокинетических параметров наратриптана (комбинация не рекомендуется).Усиливает эффект седативных лекарственных средств.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые оболочкойзеленого цвета, двояковыпуклые, D-образной формы, с надписью "GX CE5" на одной стороне.1 таб.наратриптан (в форме гидрохлорида)2.5 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, титана диоксид, метилгидроксипропилцеллюлоза, триацетин, железа оксид желтый, алюминиевый лак индиго красного.2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Безопасность применения наратриптана при беременности не установлена. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. С осторожностью применяют наратриптан в период лактации.Результатыэкспериментальных исследованийсвидетельствуют об отсутствии прямого тератогенного или повреждающего действия наратриптана на пери- и постнатальное развитие ребенка.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности. С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции печени.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК 15 мл/мин и менее). С осторожностью применяют при легкой и умеренной недостаточности функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуНарамигТаблетки, покрытые оболочкой, 2.5 мг: 2, 4 или 6 шт.РУ: П N015862/01
от 15.07.09- Отмена гос. регистрации
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C17H25N3O2S
- Молекулярная масса
- 335.5 г/моль
- CAS номер
- 121679-13-8
- Название IUPAC
- N-methyl-2-[3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide
Источник: PubChem (CID: 4440)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1278)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Naratriptan is a selective agonist of serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) type 1B and 1D receptors. It is structurally and pharmacologically related to other selective 5-HT1B/1D receptor agonist. Naratriptan has only a weak affinity for 5-HT<sub>1A</sub>, 5-HT<sub>5A</sub>, and 5-HT<sub>7</sub> receptors and no significant affinity or pharmacological activity at 5-HT<sub>2</sub>, 5-HT<sub>3</sub> or 5-HT<sub>4</sub> receptor subtypes or at alpha1-, alpha2-, or beta-adrenergic, dopamine1,; dopamine2; muscarinic, or benzodiazepine receptors. This action in humans correlates with the relief of migraine headache. In addition to causing vasoconstriction, experimental data from animal studies show that Naratriptan also activates 5-HT<sub>1</sub> receptors on peripheral terminals of the trigemi…
Источник: PubChem (NIH)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 2 взаимодействий · Типы: agonist
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| HTR1D | agonist | 1.0 | 1 ист. |
| HTR1B | agonist | 0.8 | 1 ист. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
химическое соединение
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Нарамиг
- Какое действующее вещество в препарате Нарамиг?
- Действующее вещество препарата Нарамиг — наратриптан.
- В какой форме выпускается Нарамиг?
- Нарамиг выпускается в форме: таблетки, покрытые оболочкой, 2.5 мг.