Налтрексон
℞ По рецептуЖНВЛПNaltrexone
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Налтрексон — лекарственный препарат, действующее вещество — налтрексон. Производитель: АО "КРКА, д.д., Ново место".
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Лечение алкогольной зависимости (в составе комбинированной терапии) и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов; комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиодной детоксикации.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к налтрексону
- пациенты, принимающие опиоидные анальгетики, в т.ч. пациенты с текущей физической опиоидной зависимостью
- пациенты в состоянии острой отмены опиоидов (опиоидный абстинентный синдром)
- пациенты, не прошедшие провокационную пробу налоксоном или имеющие положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче
- тяжелые нарушения функции печени (включая острый гепатит и печеночную недостаточность)
- беременность, период лактации (грудного вскармливания)
- детский и подростковый возраст до 18 лет.С осторожностью:нарушения функции печени и/или почек
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/м. Дозу, схему и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
- Со стороны ЦНС:возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение
- редко - депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.Со стороны пищеварительной системы:снижение аппетита, диарея, запор
- редко - сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны мочевыделительной системы:редко - учащение или нарушение мочеиспускания.Со стороны половой системы:замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции
- редко - повышение или понижение либидо.Дерматологические реакции:сыпь
- редко - повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.Со стороны дыхательной системы:редко - гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко - флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.Прочие:возможно чувство озноба
- редко - повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз
- описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы.Длительное применение налтрексона не вызывает толерантности и зависимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmaxналтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч. При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%.
Это объясняется тем, что T1/2метаболита больше, чем у налтрексона.95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.
Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T1/2налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.
Особые указания
Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.
Прием чрезмерных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям. Назначение налтрексона пациентам с острыми заболеваниями печени должно быть тщательно продумано и обосновано, принимая во внимание риск возникновения нарушений функции печени. При применении в рекомендованных дозах налтрексон не является гепатотоксичным.
Пациентов следует предупредить о риске возникновения нарушений печени и рекомендовать обращаться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов гепатита. При возникновении таких симптомов лечение налтрексоном следует прекратить. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.
Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмамиВ период применения налтрексона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков).
Форма выпуска и состав
Капсулы1 капс.налтрексона гидрохлорид50 мг7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции печени
Противопоказан при остром гепатите, печеночной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуНалтрексонКапсулы 50 мг: 28 шт.РУ: ЛС-000989
от 09.12.11- Действующее
≡Аналоги Налтрексон
3 препаратов с тем же действующим веществом налтрексон
| Препарат |
|---|
| Налтрексон |
| Налтрексон |
| Налтрексон ФВ |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C20H23NO4
- Молекулярная масса
- 341.4 г/моль
- CAS номер
- 16590-41-3
- Название IUPAC
- (4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one
Источник: PubChem (CID: 5360515)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL19019)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Налтрексон | капсулы, 50 мг, 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные | 1 022,24 ₽ |
| Налтрексон | таблетки покрытые оболочкой, 50 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные | 2 000,00 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Naltrexone, a pure opioid antagonist, is a synthetic congener of oxymorphone with no opioid agonist properties. Naltrexone is indicated in the treatment of alcohol dependence and for the blockade of the effects of exogenously administered opioids. It markedly attenuates or completely blocks, reversibly, the subjective effects of intravenously administered opioids. When co-administered with morphine, on a chronic basis, naltrexone blocks the physical dependence to morphine, heroin and other opioids. In subjects physically dependent on opioids, naltrexone will precipitate withdrawal symptomatology.
Источник: PubChem (NIH)
◈Фармакогеномика
Генетические факторы, влияющие на ответ на препарат
| Гены | Категория | Уровень |
|---|---|---|
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
Источник: PharmGKB (Stanford University)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 17 взаимодействий · Типы: inhibitor
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| AKR1C4 | — | 3.1 | 1 ист., 1 публ. |
| ANKK1 | — | 0.9 | 1 ист., 1 публ. |
| DBH | — | 0.4 | 1 ист., 1 публ. |
| GCG | — | 0.2 | 1 ист., 1 публ. |
| TAC1 | — | 0.2 | 1 ист., 1 публ. |
| OPRD1 | inhibitor | 0.2 | 3 ист. |
| ADH1C | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| ALDH2 | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| OPRK1 | inhibitor | 0.1 | 3 ист. |
| SIGMAR1 | — | 0.1 | 1 ист. |
| OPRM1 | inhibitor | 0.1 | 3 ист. |
| BAX | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| COMT | — | 0.1 | 1 ист. |
| NUDT2 | inhibitor | 0.0 | 1 ист. |
| APOF | inhibitor | 0.0 | 1 ист. |
| APAF1 | inhibitor | 0.0 | 1 ист. |
| DRD2 | — | 0.0 | 1 ист., 1 публ. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
лекарственное средство
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Налтрексон
- Какое действующее вещество в препарате Налтрексон?
- Действующее вещество препарата Налтрексон — налтрексон.
- Какие есть аналоги Налтрексон?
- Аналоги Налтрексон по действующему веществу (налтрексон): Налтрексон, Налтрексон, Налтрексон ФВ.
- В какой форме выпускается Налтрексон?
- Налтрексон выпускается в форме: капсулы 50 мг.