Налгезин®Форте
℞ По рецептуNalgesin®Forte
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Налгезин®Форте — лекарственный препарат, действующее вещество — напроксен. Производитель: АО "КРКА, д.д., Ново место".
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит); болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, головная боль, мигрень, альгодисменорея, зубная боль; в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит); лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к напроксену
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе)
- период после проведения аортокоронарного шунтирования
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки
- активное желудочно-кишечное кровотечение
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения
- декомпенсированная сердечная недостаточность
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени
- выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)
- прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия
- беременность, период грудного вскармливания
- детский возраст до 16 лет.С осторожностьюИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), язвенное поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, применение у пациентов пожилого возраста, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально с учетом показаний и выраженности симптомов.Разовая доза - 275-550 мг, суточная доза - 550-1100 мг.При очень сильных болях и отсутствии в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний суточная доза может быть увеличена до 1650 мг, но не более чем на 2 недели.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, нарушения функции печени
- возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста.Со стороны системы кроветворения:нечасто - эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.Со стороны нервной системы:часто - головная боль, вертиго, головокружение, сонливость, нарушение зрения, шум в ушах, нарушение слуха
- нечасто - депрессия, нарушения сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание.Со стороны сердца:часто - отечность, ощущение сердцебиения
- нечасто - застойная сердечная недостаточность.Со стороны дыхательной системы:редко - эозинофильная пневмония.Со стороны кожи и подкожных тканей:часто - кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура
- нечасто - алопеция, фотодерматозы
- очень редко - буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
- частота неизвестна - DRESS-синдром.Со стороны мочевыделительной системы:нечасто - гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз
Фармакологическое действие
НПВС, производное нафтилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.Применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.
Фармакокинетика
После приема внутрь напроксен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Cmaxв плазме достигается через 1-2 ч. В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99%. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня).
Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 500 мг, в более высоких дозах наблюдается увеличение клиренса, обусловленное насыщением белков плазмы. Напроксен диффундирует в синовиальную жидкость. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс – 0.13 мл/мин/кг. T1/2составляет 12-15 ч.
Приблизительно 98% дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества (10%) и 6-O-дезметилнапроксен и его конъюгатов. 0.5-2.5% вводится с желчью. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Особые указания
С осторожностью следует применять при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, нарушении функции почек (КК 30–60 мл/мин), анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, у пациентов пожилого возраста, при системных заболеваниях соединительной ткани. Нельзя превышать рекомендуемые дозы.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Пациентам с бронхиальной астмой, с нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам перед приемом напроксена следует проконсультироваться с врачом.
С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать КК. При КК менее 30 мл/мин применять напроксен не рекомендуется. При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы.
После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени. Не следует принимать напроксен одновременно с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача. Пациентам пожилого возраста рекомендуется прием напроксена в более низких дозах. Следует избегать приема напроксена в течение 48 ч до хирургического вмешательства.
При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения. Не следует применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (возрастание риска развития побочных эффектов).
По данным клинической фармакодинамики, одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов, ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов АПФ. НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.
При одновременном применении возможно изменение фармакокинетических параметров диазепама; с кофеином - усиливается действие напроксена; с лития карбонатом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови; с метотрексатом - возможно усиление токсичности метотрексата.
При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови; с пробенецидом - уменьшение концентрации напроксена в плазме крови; с салициламидом - усиливается действие салициламида. По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови.
Одновременное применение напроксена с такролимусом или циклоспорином повышает риск нефротоксичности.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойсинего цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на изломе - шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой синего цвета.1 таб.напроксен натрия550 мгВспомогательные вещества: повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
Состав оболочки:Опадрай 02F205004 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол, краситель индигокармин (Е132)).10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени. При циррозе печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому рекомендуется применение в более низких дозах. Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать КК. При КК менее 30 мл/мин применять напроксен противопоказано.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 16 лет.
Применение у пожилых
Пациентам пожилого возраста рекомендуется прием напроксена в более низких дозах.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуНалгезин®ФортеТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 550 мг: 10, 20 или 60 шт.РУ: ЛП-№(000259)-(РГ-RU)
от 28.05.21- БессрочноПредыдущий РУ: П N014104/01
≡Аналоги Налгезин®Форте
4 препаратов с тем же действующим веществом напроксен
| Препарат |
|---|
| Налгезин® |
| Налгезин®дуо |
| Налгезин |
| Налгезин Форте |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C14H14O3
- Молекулярная масса
- 230.26 г/моль
- CAS номер
- 22204-53-1
- Название IUPAC
- (2S)-2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propanoic acid
Источник: PubChem (CID: 156391)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (naproxen)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL154)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Налгезин®Форте
- Какое действующее вещество в препарате Налгезин®Форте?
- Действующее вещество препарата Налгезин®Форте — напроксен.
- Какие есть аналоги Налгезин®Форте?
- Аналоги Налгезин®Форте по действующему веществу (напроксен): Налгезин®, Налгезин®дуо, Налгезин, Налгезин Форте.
- В какой форме выпускается Налгезин®Форте?
- Налгезин®Форте выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 550 мг.