Лайкоцин
℞ По рецептуЖНВЛПLycocin
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
Лайкоцин — лекарственный препарат, действующее вещество — капреомицин. Производитель: ИНТЕРФАРМА, ООО.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
туберкулез легких, при неэффективности препаратов 1 ряда (изониазид, рифампин, аминосалициловая кислота и стрептомицин), токсическом действии или при устойчивых штаммах Mycobacterium tuberculosis.
Противопоказания
- беременность
- период лактации (грудное вскармливание)
- детский возраст
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
Режим дозирования
Перед началом терапии следует провести анализ для подтверждения наличия чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis. Капреомицин всегда назначают в сочетании хотя бы с еще одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм Mycobacterium tuberculosis, который имеется у данного больного. Средняя доза составляет 1 г/сут, не превышая 20 мг/кг/сут.
Препарат вводят в/м или в/в в течение 60-120 дней, а затем - по 1 г любым из двух способов 2-3 раза в неделю. Лечение туберкулеза следует продолжать в течение 12-24 мес. Если нет возможности вводить препараты парентерально, то при выписке пациента из больницы их следует заменить на препараты для приема внутрь.
Больным с нарушениями функции почекследует уменьшить дозу в соответствии с рекомендациями в таблице, приведенной ниже. При этих дозах достигается Cssкапреомицина 10 мг/л.
Расчет дозы препарата для достижения средней Cssкапреомицина в плазме крови10 мг/л, с учетом КККК (мл/мин)Клиренс капреомицина (л/кг/ч х 102)Время полужизниДоза (мг/кг) для следующих интервалов между введениями24 ч48 ч72 ч00.5455.51.292.583.87101.0129.42.434.877.3201.49203.587.1610.7301.9715.14.729.4514.2402.4512.25.8711.7502.9210.27.0114603.48.88.16804.356.810.41005.315.612.71105.785.213.9Пациентам с нормальной функцией почек препарат вводят в средней дозе 1 г/сут, но не более 20 мг/кг/сут, в течение 60-120 дней, затем вводят по 1 г 2-3 раза в неделю.
Правила приготовления и введения растворовДля в/м или в/в введения 1 г препарата (содержимое 1 флакона) растворяют в 2 мл 0.9% хлорида натрия д/и или стерильной воды д/и. Для окончательного растворения содержимого флакона следует подождать 2-3 мин. При в/в инфузии растворенный капреомицин следует развести в 100 мл 0.9% раствора хлорида натрия д/и и ввести в течение 60 мин.
При в/м инъекции растворенный капреомицин вводят глубоко в/м, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов. Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона.
Для введения дозы менее 1 г рекомендуется пользоваться следующей таблицей разведений:Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 гОбъем раствора капреомицина для инъекцийКонцентрация* раствора (прибл.)2.15 мл2.85 мл350 мг*/мл2.63 мл3.33 мл300 мг*/мл3.3 мл4 мл250 мг*/мл4.3 мл5 мл200 мг*/мл*Эквивалент активности капреомицина.
Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 ч.
Побочные действия
Со стороны мочевыделительной системы:нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:нейротоксичность, нервно-мышечная блокада. Со стороны органов чувств:ототоксичность, вестибулярные нарушения. Аллергические реакции:крапивница, макуло-папулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.
Со стороны лабораторных показателей:тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, повышение содержания мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия. Местные реакции:боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс. Прочие:кровоточивость.
Фармакологическое действие
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.Активен в отношенииMycobacterium tuberculosis.При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную - с аминогликозидами.
Фармакокинетика
ВсасываниеПрактически не абсорбируется из ЖКТ (менее 1%). Cmaxв плазме крови достигается через 1-2 ч после в/м введения в дозе 1 г и составляет 20-47 мг/л; через 10 ч концентрация составляет 4 мг/л. После в/в инфузии в течение 1 ч в дозе 1 г Cmaxсоставляет 30-50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Распределение и метаболизмНе проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.
Не метаболизируется. Не кумулирует при нормальной функции почек. ВыведениеВыводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью. Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри нарушении функции почек Т1/2увеличивается.
Особые указания
С особой осторожностью следует применять Лайкоцин у пациентов с почечной недостаточностью и уже имеющимися нарушениями слуха. При необходимости назначения препарата в таких случаях следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска дополнительного нарушения функции VIII пары черепно-мозговых нервов и повреждения почек.
С осторожностью назначать Лайкоцин (как и другие антибиотики) пациентам с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной. До начала лечения Лайкоцином и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции, контролировать функцию почек (еженедельно).
Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения Лайкоцина, сопровождается некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче. Незначительное повышение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части больных, получавших длительную терапию.
У многих из них отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. При повышении уровня азота мочевины более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня азота мочевины или без него, а также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы или полная отмена препарата.
Клинически значимое появление патологического мочевого осадка и повышение уровня азота мочевины в крови (или сывороточного креатинина) под действием Лайкоцина для инъекций не выявлено. При в/в введении Лайкоцина в высоких дозах наблюдалась частичная нервно-мышечная блокада. Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует проводить частые определения содержания калия в сыворотке.
Лекарственное взаимодействие
Частичная нервно-мышечная блокада, которая наблюдалась при в/в введении Лайкоцина в высоких дозах, усиливалась при проведении наркоза с применением эфира (как это было показано для неомицина) и ослаблялась неостигмином.
Другие противотуберкулезные средства (стрептомицин, виомицин) оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особенности на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек (одновременное назначение с Лайкоцином не рекомендуется).
Применять Лайкоцин с полимиксином-А сульфатом, колистина сульфатом, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.
Форма выпуска и состав
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введениябелого или почти белого цвета.1 фл.капреомицина сульфат1 г1 г - флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
При нарушениях функции почек
Больным с нарушениями функции почекследует уменьшить дозу в соответствии с рекомендациями в таблице, приведенной ниже. При этих дозах достигается Cssкапреомицина 10 мг/л.
Расчет дозы препарата для достижения средней Cssкапреомицина в плазме крови10 мг/л, с учетом КККК (мл/мин)Клиренс капреомицина (л/кг/ч х 102)Время полужизниДоза (мг/кг) для следующих интервалов между введениями24 ч48 ч72 ч00.5455.51.292.583.87101.0129.42.434.877.3201.49203.587.1610.7301.9715.14.729.4514.2402.4512.25.8711.7502.9210.27.0114603.48.88.16804.356.810.41005.315.612.71105.785.213.9Пациентам с нормальной функцией почек препарат вводят в средней дозе 1 г/сут, но не более 20 мг/кг/сут, в течение 60-120 дней, затем вводят по 1 г 2-3 раза в неделю.
Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения Лайкоцина, сопровождается некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуЛайкоцинПорошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г: фл. 1 шт.РУ: ЛС-000889
от 11.11.05- ДействующееДата переоформления: 09.01.19
Передозировка
Симптомы:нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина для инъекций, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше.
Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов происходит у пациентов с нарушением функции почек или обезвоживанием, а также при лечении препаратами, оказывающими ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах. После быстрого в/в введения возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич.
При развитии токсического действия капреомицина наблюдались гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера. Лечение:мероприятия, направленные на поддержание дыхания, кровообращения, а также тщательный контроль концентрации газов крови, электролитов сыворотки.
Для выведения капреомицина у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек можно применять гемодиализ.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
Срок годности – 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| A15 | Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически |
≡Аналоги Лайкоцин
1 препаратов с тем же действующим веществом капреомицин
| Препарат |
|---|
| Лайкоцин |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C50H88N28O15
- Молекулярная масса
- 1321.4 г/моль
- CAS номер
- 11003-38-6
- Название IUPAC
- (3S)-3,6-diamino-N-[[(2S,5S,8E,11S,15S)-15-amino-11-[(6R)-2-amino-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-6-yl]-8-[(carbamoylamino)methylidene]-2-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclohexadec-5-yl]methyl]hexanamide;(3S)-3,6-diamino-N-[[(2S,5S,8E,11S,15S)-15-amino-11-[(6R)-2-amino-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-6-yl]-8-[(carbamoylamino)methylidene]-2-methyl-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclohexadec-5-yl]methyl]hexanamide
Источник: PubChem (CID: 3000502)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL2221250)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Капреомицин | порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г, - флакон (1) - пачка картонная | 479,64 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Лайкоцин
- Какое действующее вещество в препарате Лайкоцин?
- Действующее вещество препарата Лайкоцин — капреомицин.
- Какие есть аналоги Лайкоцин?
- Аналоги Лайкоцин по действующему веществу (капреомицин): Лайкоцин.
- В какой форме выпускается Лайкоцин?
- Лайкоцин выпускается в форме: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.