Лакосамид
℞ По рецептуЖНВЛПLacosamide
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
Лакосамид — лекарственный препарат, действующее вещество — лакосамид. Производитель: Акционерное общество "Фармпроект" (АО "Фармпроект").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
В качестве дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации у пациентов с эпилепсией в возрасте 16 лет и старше.
Противопоказания
AV-блокада II и III степени, повышенная чувствительность к лакосамиду.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза - по 50 мг 2 раза/сут. В зависимости от эффективности и переносимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза - 400 мг (по 200 мг 2 раза/сут). Отмену лечения проводят постепенно уменьшая дозу.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:головокружение, головная боль, нарушение координации движений, сонливость, тремор, нистагм, нарушения памяти, когнитивные расстройства, депрессия, гипестезия, дизартрия, нарушение концентрации внимания. Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:увеличение интервала PR, AV-блокада, синкопе, брадикардия. Со стороны органов чувств:лабиринтное головокружение (вертиго), диплопия, расплывчатость зрения, шум в ушах. Прочие:астения, нарушение походки, слабость, ссадины на коже, повышенный травматизм, кожный зуд, мышечные спазмы.
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат. В электрофизиологических исследованиях показано, что лакосамид селективно повышает медленную активацию вольтажных управляемых импульсами натриевых каналов, что приводит к уменьшению повышенной возбудимости нейрональных мембран.
Более того, лакосамид обладает потенциалом взаимодействия с медиатором коллапсина-2 (collapsin response mediator protein-2; CRMP-2), фософопротеином, который экспрессируется главным образом в нервной системе и участвует в процессах нейрональной дифференциации и контроле аксонального роста.
Фармакокинетика
После приема внутрь лакосамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Tmaxсоставляет приблизительно 0.5-4 ч. После в/в введения Cmaxдостигается в конце инфузии. Vdсоставляет около 0.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет менее 15%. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием фармакологически неактивного O-десметильного метаболита.
Изучение взаимодействия с омепразолом (ингибитором CYP2C19) показало отсутствие клинически значимых изменений концентрации лакосамида в плазме крови, поэтому значение данного пути метаболизма является минимальным. T1/2составляет около 13 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (около 40%), в виде O-десметильного метаболита (менее 30%) и других метаболитов; менее 0.5% определяется в кале.
Особые указания
При применении противоэпилептических препаратов, включая лакосамид, повышается риск суицидальных попыток и суицидального поведения, независимо от показаний, по которым применяется препарат.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения пациенты должны избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, т.к. лакосамид может вызвать головокружение и диплопию.
Лекарственное взаимодействие
С осторожностью следует применять лакозамид у пациентов, получающих препараты, которые способны вызывать пролонгирование интервала PR (в т.ч. карбамазепин, ламотриджин, прегабалин) и у пациентов, получающих антиаритмики I класса.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал в различных дозах) отмечалось уменьшение AUC лакозамида на 25%. При одновременном применении лакозамида с 1-3 противоэпилептическими препаратами у пациентов наблюдались нарушения функциональных тестов печени (повышение активности печеночных трансаминаз).
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.лакосамид50 мг10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (80 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (90 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (140 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (42 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (84 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (98 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (112 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (126 шт.) - По рецепту14 шт. - флаконы - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту56 шт. - флаконы - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (7 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (21 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (35 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (42 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (49 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (63 шт.) - По рецептуТаблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.лакосамид100 мг10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (80 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (90 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (140 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (42 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (84 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (98 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (112 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (126 шт.) - По рецепту14 шт. - флаконы - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту56 шт. - флаконы - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (7 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (21 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (35 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (42 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (49 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (63 шт.) - По рецептуТаблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.лакосамид150 мг10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (80 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (90 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (140 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (42 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (84 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (98 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (112 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (126 шт.) - По рецепту14 шт. - флаконы - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту56 шт. - флаконы - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (7 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (21 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (35 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (42 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (49 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (63 шт.) - По рецептуТаблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.лакосамид200 мг10 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (10 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (20 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (40 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (80 шт.) - По рецепту10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (90 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (140 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (42 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (84 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (98 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (112 шт.) - По рецепту14 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (126 шт.) - По рецепту14 шт. - флаконы - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту56 шт. - флаконы - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные (7 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (10 шт.) - пачки картонные (70 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2 шт.) - пачки картонные (14 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (21 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4 шт.) - пачки картонные (28 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5 шт.) - пачки картонные (35 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (42 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (7 шт.) - пачки картонные (49 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8 шт.) - пачки картонные (56 шт.) - По рецепту7 шт. - упаковки ячейковые контурные (9 шт.) - пачки картонные (63 шт.) - По рецепту
Беременность и лактация
Не рекомендуется применение лакосамида при беременности, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости применении лакосамида в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| G40 | Эпилепсия |
≡Аналоги Лакосамид
10 препаратов с тем же действующим веществом лакосамид
| Препарат |
|---|
| Лаколексид® |
| Лакосамид |
| Лакосамид |
| Лакосамид |
| Лакосамид |
| Лакосамид ПСК |
| Лакосамид Фармасинтез |
| Лакосамид-АйПи |
| Лакосамид-СЗ |
| Лаксовел |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C13H18N2O3
- Молекулярная масса
- 250.29 г/моль
- CAS номер
- 175481-36-4
- Название IUPAC
- (2R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropanamide
Источник: PubChem (CID: 219078)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL58323)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Лакосамид | таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг, 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные | 2 100,56 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Lacosamide is an antiepileptic drug with high oral potency, stereoselectivity, and anticonvulsant effects. By blocking sensory neuronal voltage-gated sodium channels that mediate neuropathic pain responses, lacosamide was shown to possess analgesic activity. Lacosamide is a chiral functionalized amino acid. The S-stereoisomer does not exhibit antiepileptic activity.
Источник: PubChem (NIH)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 13 взаимодействий · Типы: blocker
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| DPYSL2 | — | 0.2 | 2 ист. |
| ABCC2 | — | 0.2 | 1 ист., 1 публ. |
| SCN11A | blocker | 0.1 | 2 ист. |
| SCN9A | blocker | 0.1 | 2 ист. |
| SCN7A | blocker | 0.1 | 1 ист. |
| SCN8A | blocker | 0.1 | 1 ист. |
| SCN3A | blocker | 0.1 | 1 ист. |
| SCN2A | blocker | 0.1 | 1 ист. |
| SCN1A | blocker | 0.1 | 1 ист. |
| SCN4A | blocker | 0.1 | 1 ист. |
| SCN10A | blocker | 0.1 | 1 ист. |
| SCN5A | blocker | 0.0 | 1 ист. |
| CYP2C19 | — | 0.0 | 2 ист. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Лакосамид
- Какое действующее вещество в препарате Лакосамид?
- Действующее вещество препарата Лакосамид — лакосамид.
- Какие есть аналоги Лакосамид?
- Аналоги Лакосамид по действующему веществу (лакосамид): Лаколексид®, Лакосамид, Лакосамид, Лакосамид, Лакосамид и ещё 5 препаратов.
- В какой форме выпускается Лакосамид?
- Лакосамид выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг.