Лайнез-Панбио
℞ По рецептуЖНВЛПLainez-Panbio
- C осторожностью применяется при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
Лайнез-Панбио — лекарственный препарат, действующее вещество — линезолид. Производитель: SIMPEX PHARMA, Pvt. Ltd..
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): внебольничная пневмония; госпитальная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к линезолиду.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.Вводят в/в в виде инфузий в дозе 600 мг с интервалом 12 ч. Длительность лечения - 14-28 дней.Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ. Со стороны системы кроветворения:часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Прочие:часто (>1%) - головная боль, кандидоз; редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением линезолида и развитием невропатии не доказана). Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий:Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;аэробных грамотрицательных бактерий:Pasteurella canis, Pasteurella multocida;анаэробных грамположительных бактерий:Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч.
Peptostreptococcus anaerobius);анаэробных грамотрицательных бактерий:Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae. Менее активен в отношенииLegionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. Не активен в отношенииHaemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.
Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1×10-9-1×10-11.
Фармакокинетика
Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vdпри достижении Cssу здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови. Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro.
Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах).
Также описаны другие неактивные метаболиты. Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.
Особые указания
При развитии диареи на фоне применения линезолида следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.
Лекарственное взаимодействие
Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у в некоторых случаях линезолид способен вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина.
Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием. Одновременное применение с бупренорфином (отдельно или в комбинации с налоксоном) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойкруглой формы, двояковыпуклые белого или почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.
На поперечном разрезе белая шероховатая масса.1 таб.линезолид100 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН101 - 41.42 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная - 1.66 мг, натрия лаурилсульфат - 0.42 мг, повидон К30 - 4.17 мг, натрия кроскармеллоза - 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.67 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 0.5 мг, тальк - 1.33 мг, магния стеарат - 1.33 мг.
Пленочная оболочка:Опадрай II белый 85F18422 – 5 мг (поливиниловый спирт – 2 мг, полиэтиленгликоль (макрогол 4000) – 1.01 мг, титана диоксид (Е171) – 1.25 мг, тальк – 0.74 мг).10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкойкапсуловидной формы белого или почти белого цвета, с риской на одной из сторон.
На поперечном разрезе белая шероховатая масса.1 таб.линезолид200 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН101 - 82.83 мг, крахмал кукурузный - 40 мг, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная - 3.33 мг, натрия лаурилсульфат - 0.83 мг, повидон К30 - 8.33 мг, натрия кроскармеллоза - 5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 3.34 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 1 мг, тальк - 2.67 мг, магния стеарат - 2.67 мг.
Пленочная оболочка:Опадрай II белый 85F18422 – 10 мг (поливиниловый спирт – 4 мг, полиэтиленгликоль (макрогол 4000) – 2.02 мг, титана диоксид (Е171) – 2.5 мг, тальк – 1.48 мг).10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкойкруглой формы, двояковыпуклые белого или почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.
На поперечном разрезе белая шероховатая масса.1 таб.линезолид300 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН101 - 124.25 мг, крахмал кукурузный - 60 мг, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная - 5 мг, натрия лаурилсульфат - 1.25 мг, повидон К30 - 12.5 мг, натрия кроскармеллоза - 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 5 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 1.5 мг, тальк - 4 мг, магния стеарат - 4 мг.
Пленочная оболочка:Опадрай II белый 85F18422 – 15 мг (поливиниловый спирт – 6 мг, полиэтиленгликоль (макрогол 4000) – 3.03 мг, титана диоксид (Е171) – 3.75 мг, тальк – 2.22 мг).10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкойкапсуловидной формы белого или почти белого цвета, с риской на одной из сторон.
На поперечном разрезе белая шероховатая масса.1 таб.линезолид400 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН101 - 165.67 мг, крахмал кукурузный - 80 мг, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная - 6.67 мг, натрия лаурилсульфат - 1.67 мг, повидон 30 - 16.67 мг, натрия кроскармеллоза - 10 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 6.66 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 2 мг, тальк - 5.33 мг, магния стеарат - 5.33 мг.
Пленочная оболочка:Опадрай II белый 85F18422 – 20 мг (поливиниловый спирт – 8 мг, полиэтиленгликоль (макрогол 4000) – 4.04 мг, титана диоксид (Е171) – 5 мг, тальк – 2.96 мг).10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкойкапсуловидной формы белого или почти белого цвета, с риской на одной из сторон.
На поперечном разрезе белая шероховатая масса.1 таб.линезолид600 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН101 - 248.5 мг, крахмал кукурузный - 120 мг, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная - 10 мг, натрия лаурилсульфат - 2.5 мг, повидон К30 - 25 мг, натрия кроскармеллоза - 15 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 10 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 3 мг, тальк - 8 мг, магния стеарат - 8 мг.
Пленочная оболочка:Опадрай II белый 85F18422 – 32 мг (поливиниловый спирт – 12.8 мг, полиэтиленгликоль (макрогол 4000) – 6.464 мг, титана диоксид (Е171) – 8 мг, тальк – 4.736 мг).10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось. Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
≡Аналоги Лайнез-Панбио
3 препаратов с тем же действующим веществом линезолид
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C16H20FN3O4
- Молекулярная масса
- 337.35 г/моль
- CAS номер
- 165800-03-3
- Название IUPAC
- N-[[(5S)-3-(3-fluoro-4-morpholin-4-ylphenyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]acetamide
Источник: PubChem (CID: 441401)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (linezolid)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL126)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Линезолид | таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг, 10 шт. - контурная ячейковая упаковка (1) - пачка картонная | 11 821,30 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Лайнез-Панбио
- Какое действующее вещество в препарате Лайнез-Панбио?
- Действующее вещество препарата Лайнез-Панбио — линезолид.
- Какие есть аналоги Лайнез-Панбио?
- Аналоги Лайнез-Панбио по действующему веществу (линезолид): Бактолин, Зеникс, Зеникс.
- В какой форме выпускается Лайнез-Панбио?
- Лайнез-Панбио выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг.