Лекарства.Справочник

Лабриз

℞ По рецепту

Labriz

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
  • Противопоказан при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей

Лабриз — лекарственный препарат, действующее вещество — бринзоламид. Производитель: SUN PHARMACEUTICAL MEDICARE, Ltd..

Обновлено:

О препарате

Вещество
бринзоламид
Форма
капли глазные 1%
Производитель
SUN PHARMACEUTICAL MEDICARE, Ltd.(Индия)
Код АТХ
S01EC04
Хранение
от 2 до 25 °С

Показания к применению

Глазная гипертензия, открытоугольная глаукома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бринзоламиду.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Закапывают в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.

Побочные действия

  • Со стороны органа зрения:часто - затуманивание зрения
  • возможны блефарит, кератит, дерматит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз
  • возможны конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.Со стороны пищеварительной системы:часто - горький, кислый вкус во рту, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея
  • редко - гепатонекроз.Со стороны дыхательной системы:ринит, одышка, фарингит.Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипертензия, боль в груди.Со стороны системы кроветворения:редко - агранулоцитоз, апластическая анемия.Аллергические реакции:крапивница
  • редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Прочие:головная боль, боли в области почек, алопеция, головокружение

Фармакологическое действие

Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате снижается внутриглазное давление.

Фармакокинетика

При местном применении проникает в системный кровоток. При длительном применении накапливается в эритроцитах за счет связи с карбоангидразой II. Метаболит N-дезэтил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи с карбоангидразой I. Связывание с белками плазмы - 60%. Концентрация в плазме при постоянном приеме ниже 10 нг/мл.

Метаболизируется с образованием N-дезэтил бринзоламида, N-дезметоксипропила, O-дезметила. Характеризуется длительным T1/2. Выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде).

Особые указания

С осторожностью следует применять бринзоламид при тяжелых нарушениях функции печени. Безопасность и эффективность бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось. Не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) т.к. бринзоламид и его метаболиты выводятся с мочой.

При развитии тяжелых побочных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия) применение бринзоламида следует прекратить. Эффективность и безопасность применения бринзоламида у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиСразу после применения бринзоламида возможно временное затуманивание зрения, поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бринзоламида и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента (комбинация не рекомендуется).При одновременном применении бринзоламида и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.

Форма выпуска и состав

Капли глазныев виде суспензии белого или почти белого цвета.1 млбринзоламид10 мгВспомогательные вещества: карбомер 974P - 4 мг, натрия хлорид - 2.5 мг, маннитол - 33 мг, тилоксапол - 0.25 мг, динатрия эдетат - 0.1 мг, бензалкония хлорид (50% раствор) - 0.2 мг, натрия гидроксида раствор 10% - достаточное количество для доведения рН до 6.5-8.5, хлористоводородной кислоты раствор 10% - достаточное количество для доведения рН до 6.5-8.5, вода д/и - до 1 мл.5 мл - флаконы-капельницы (1) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Нет достоверных данных относительно применения бринзоламида у беременных женщин. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности после системного применения. Бринзоламид не рекомендуется к применению во время беременности и женщинами детородного возраста, не использующими средства контрацепции.Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. При необходимости применения бринзоламида в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять бринзоламид при тяжелых нарушениях функции печени.

При нарушениях функции почек

Не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) т.к. бринзоламид и его метаболиты выводятся с мочой.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения бринзоламида у детей не установлена.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуЛабризКапли глазные 1%: фл.-капельница 5 млРУ: ЛП-№(009736)-(РГ-RU)

от 11.04.25- БессрочноПредыдущий РУ: ЛП-006106

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Лабриз
КодДиагноз
H40.0Подозрение на глаукому (глазная гипертензия)
H40.1Первичная открытоугольная глаукома
H40.3Глаукома вторичная посттравматическая
H40.4Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
H40.5Глаукома вторичная вследствие других болезней глаза

Химические данные

Молекулярная формула
C12H21N3O5S3
Молекулярная масса
383.5 г/моль
CAS номер
138890-62-7
Название IUPAC
(4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide

Источник: PubChem (CID: 68844)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

treatment failure
1 744
drug ineffective
832
eye pain
690
dizziness
657
vision blurred
656
dyspnoea
652
eye irritation
639
fatigue
618
Беременность (FDA): 8.1 Pregnancy Risk Summary There are no adequate and well-controlled studies in pregnant women to inform drug-associated risk. In reproductive toxicity studies, brinzolamide administered orally to rats induced fetal toxicity at 375 times the recommended human ophthalmic dose (RHOD) based on mg/kg. I
Carbonic Anhydrase Inhibitor [EPC]

Источник: OpenFDA FAERS (brinzolamide)

Механизм действия

Carbonic Anhydrase Inhibitors
Carbonic anhydrase II inhibitorCarbonic anhydrase 2(CA2)
Физиологические эффекты
Decreased Intraocular Fluid Pressure

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL220491)

Клинические исследования

50
Всего
1
Фаза 1
2
Фаза 2
15
Фаза 3
Ключевые исследования
Effect of SIMBRINZA® Suspension as an Added Therapy to a Prostaglandin Analogue
Фаза 4Завершеноn=282
SIMBRINZA® Suspension BID as an Adjunctive to Prostaglandin Analogue (PGA)
Фаза 4Завершеноn=290
1 Year Study Trav/Brinz QD Fixed Combination Versus COSOPT
Фаза 3TERMINATEDn=6

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

SОрганы чувств
S01OPHTHALMOLOGICALS
S01EANTIGLAUCOMA PREPARATIONS AND MIOTICS
S01ECCarbonic anhydrase inhibitors

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

Carbonic anhydrase 2
P00918
Гены: CA2
Catalyzes the reversible hydration of carbon dioxide (PubMed:11327835, PubMed:11802772, PubMed:11831900, PubMed:12056894, PubMed:12171926, PubMed:1336460, PubMed:14736236, PubMed:15300855, PubMed:15453828, PubMed:15667203, PubMed:15865431, PubMed:16106378, PubMed:16214338, PubMed:16290146, PubMed:16686544, PubMed:16759856, PubMed:16807956, PubMed:17127057, PubMed:17251017, PubMed:17314045, PubMed:17330962, PubMed:17346964, PubMed:17540563, PubMed:17588751, PubMed:17705204, PubMed:18024029, PubMe
Osteopetrosis, autosomal recessive 3

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
Glaucoma, Open-AngleOcular HypertensionGlaucomaCentral Serous Chorioretinopathy

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Лабриз

Какое действующее вещество в препарате Лабриз?
Действующее вещество препарата Лабриз — бринзоламид.
В какой форме выпускается Лабриз?
Лабриз выпускается в форме: капли глазные 1%.

Источники данных