Лабриз
℞ По рецептуLabriz
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- Противопоказан при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
Лабриз — лекарственный препарат, действующее вещество — бринзоламид. Производитель: SUN PHARMACEUTICAL MEDICARE, Ltd..
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Глазная гипертензия, открытоугольная глаукома.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бринзоламиду.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Закапывают в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.
Побочные действия
- Со стороны органа зрения:часто - затуманивание зрения
- возможны блефарит, кератит, дерматит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз
- возможны конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.Со стороны пищеварительной системы:часто - горький, кислый вкус во рту, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея
- редко - гепатонекроз.Со стороны дыхательной системы:ринит, одышка, фарингит.Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипертензия, боль в груди.Со стороны системы кроветворения:редко - агранулоцитоз, апластическая анемия.Аллергические реакции:крапивница
- редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Прочие:головная боль, боли в области почек, алопеция, головокружение
Фармакологическое действие
Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате снижается внутриглазное давление.
Фармакокинетика
При местном применении проникает в системный кровоток. При длительном применении накапливается в эритроцитах за счет связи с карбоангидразой II. Метаболит N-дезэтил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи с карбоангидразой I. Связывание с белками плазмы - 60%. Концентрация в плазме при постоянном приеме ниже 10 нг/мл.
Метаболизируется с образованием N-дезэтил бринзоламида, N-дезметоксипропила, O-дезметила. Характеризуется длительным T1/2. Выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде).
Особые указания
С осторожностью следует применять бринзоламид при тяжелых нарушениях функции печени. Безопасность и эффективность бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось. Не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) т.к. бринзоламид и его метаболиты выводятся с мочой.
При развитии тяжелых побочных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия) применение бринзоламида следует прекратить. Эффективность и безопасность применения бринзоламида у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиСразу после применения бринзоламида возможно временное затуманивание зрения, поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бринзоламида и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента (комбинация не рекомендуется).При одновременном применении бринзоламида и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.
Форма выпуска и состав
Капли глазныев виде суспензии белого или почти белого цвета.1 млбринзоламид10 мгВспомогательные вещества: карбомер 974P - 4 мг, натрия хлорид - 2.5 мг, маннитол - 33 мг, тилоксапол - 0.25 мг, динатрия эдетат - 0.1 мг, бензалкония хлорид (50% раствор) - 0.2 мг, натрия гидроксида раствор 10% - достаточное количество для доведения рН до 6.5-8.5, хлористоводородной кислоты раствор 10% - достаточное количество для доведения рН до 6.5-8.5, вода д/и - до 1 мл.5 мл - флаконы-капельницы (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Нет достоверных данных относительно применения бринзоламида у беременных женщин. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности после системного применения. Бринзоламид не рекомендуется к применению во время беременности и женщинами детородного возраста, не использующими средства контрацепции.Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. При необходимости применения бринзоламида в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять бринзоламид при тяжелых нарушениях функции печени.
При нарушениях функции почек
Не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) т.к. бринзоламид и его метаболиты выводятся с мочой.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения бринзоламида у детей не установлена.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуЛабризКапли глазные 1%: фл.-капельница 5 млРУ: ЛП-№(009736)-(РГ-RU)
от 11.04.25- БессрочноПредыдущий РУ: ЛП-006106
⊞Показания по МКБ-10
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C12H21N3O5S3
- Молекулярная масса
- 383.5 г/моль
- CAS номер
- 138890-62-7
- Название IUPAC
- (4R)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide
Источник: PubChem (CID: 68844)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL220491)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Inhibition of carbonic anhydrase II (CA-II) in the ciliary process of the eye slows the formation of bicarbonate and thus fluid flow, lowering intraocular pressure (IOP). The IOP-reducing effect of brinzolamide as adjunctive therapy to the prostaglandin analog travoprost was studied. Following a 4-week run-in with travoprost, patients with an IOP ≥19 mmHg were randomized to receive added treatment with brinzolamide or timolol. An additional decrease in mean diurnal IOP of 3.2 to 3.4 mmHg for the brinzolamide group and 3.2 to 4.2 mmHg for the timolol group were observed. There was an overall higher incidence of non-serious ocular adverse reactions, mainly related to signs of local irritation, in the brinzolamide/travoprost groups. The events were mild and did not affect the overall discont…
Источник: PubChem (NIH)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 4 взаимодействий · Типы: inhibitor
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| CA14 | inhibitor | 1.6 | 1 ист. |
| CA2 | inhibitor | 1.5 | 3 ист. |
| GLUD1P3 | inhibitor | 0.9 | 1 ист. |
| GAPDH | inhibitor | 0.3 | 1 ист. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
химическое соединение
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Лабриз
- Какое действующее вещество в препарате Лабриз?
- Действующее вещество препарата Лабриз — бринзоламид.
- В какой форме выпускается Лабриз?
- Лабриз выпускается в форме: капли глазные 1%.