L-Аспарагиназа
℞ По рецептуЖНВЛПL-Asparaginase
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции печени
- Противопоказан при нарушениях функции почек
- Возможно применение для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
L-Аспарагиназа — лекарственный препарат, действующее вещество — аспарагиназа. Производитель: Акционерное общество "АЛИУМ" (АО "АЛИУМ").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Острый лимфобластный лейкоз, лимфогранулематоз, злокачественные неходжкинские лимфомы. Препарат применяют также в составе комплексной терапии миелобластного лейкоза и хронического лимфолейкоза.
Противопоказания
Панкреатит (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к аспарагиназе.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:панкреатит (сопровождающийся сильной болью с тошнотой и рвотой), нарушения функции печени (возможно развитие жирового гепатоза), потеря аппетита. Со стороны свертывающей системы крови:возможно бессимптомное снижение уровня фибриногена и факторов V и VIII, реже - факторов VII и IX; редко - кровотечения или кровоизлияния.
Со стороны ЦНС:головная боль, утомляемость, сонливость, спутанность сознания, нервозность, необычная усталость, депрессии, галлюцинации. Со стороны обмена веществ:гипергликемия, гиперурикемия, азотемия (не связанная с нарушениями функции почек), гипоальбуминемия.
Аллергические реакции:затрудненное дыхание, артралгии, кожная сыпь, зуд; редко - анафилактический шок (у детей с далеко зашедшими стадиями лейкоза). Прочие:нефропатия (связанная с гиперурикемией), лейкопения, гипертермия, угнетение иммунитета.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. По-видимому, механизм действия аспарагиназы связан с гидролизом аспарагина, необходимого для роста опухолевых клеток, что приводит к нарушению синтеза белка, ДНК и РНК и к гибели клеток.
Фармакокинетика
После в/м введения Cmaxв плазме достигается через 14-24 ч. Связывание с белками составляет 30%. В ограниченной степени проникает через ГЭБ, концентрация в спинномозговой жидкости составляет менее 1% концентрации в плазме.Метаболизируется путем медленного расщепления при участии ретикуло-эндотелиальной системы. Стимулирует образование антител, которые влияют на плазменный клиренс.Пути выведения окончательно не установлены. В моче появляется только в следовых количествах.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом (повышается риск развития системного заболевания с летальным исходом), острыми инфекционными заболеваниями, сахарным диабетом, подагрой или нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе), нарушениями функции печени.
Следует соблюдать осторожность при применении у больных, получавших ранее цитотоксические препараты или лучевую терапию.
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, поджелудочной железы, показателей свертываемости крови и концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови, а также состояния системы кроветворения (пунктат костного мозга). В связи с токсическим действием аспарагиназы на ЦНС рекомендуются регулярные осмотры специалистами.
Не следует проводить вакцинацию пациентов и членов их семьи. В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие аспарагиназы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с винкристином, преднизоном возможно усиление гипергликемического, миелотоксического и нейротоксического действия аспарагиназы.При одновременном применении с цитотоксическими препаратами возможно взаимное усиление их действия.При одновременном применении с метотрексатом возможно ослабление действия метотрексата за счет ингибирования репликации клеток.Нарушает детоксикацию лекарственных средств в печени.
Форма выпуска и состав
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения1 фл.L-аспарагиназа10000 МЕФлаконы (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Аспарагиназа противопоказана при беременности и в период лактации.Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции в период терапии.Вэкспериментальных исследованияхустановлено тератогенное и мутагенное действие аспарагиназы.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Применение у детей
Применяется у детей по показаниям.
Применение у пожилых
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени и/или почек.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуL-АспарагиназаЛиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 10 тыс.МЕ: фл. 5 шт.РУ: ЛП-000579
от 02.09.11- Истекло
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| C81 | Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз] |
| C82 | Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома |
| C83 | Нефолликулярная лимфома |
| C85 | Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы |
| C91.0 | Острый лимфобластный лейкоз [ALL] |
| C91.1 | Хронический лимфоцитарный В-клеточный лейкоз |
| C92 | Миелоидный лейкоз [миелолейкоз] |
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL2108989)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Аспарагиназа | лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 10000 МЕ, 1 шт. - флаконы (1) - пачк | 4 241,54 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
◈Фармакогеномика
Генетические факторы, влияющие на ответ на препарат
| Гены | Категория | Уровень |
|---|---|---|
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
| — | — | — |
Источник: PharmGKB (Stanford University)
WЭнциклопедические данные
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате L-Аспарагиназа
- Какое действующее вещество в препарате L-Аспарагиназа?
- Действующее вещество препарата L-Аспарагиназа — аспарагиназа.
- В какой форме выпускается L-Аспарагиназа?
- L-Аспарагиназа выпускается в форме: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 10 тыс.МЕ.