Какспал Нео
℞ По рецептуKakspal Neo
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Какспал Нео — лекарственный препарат, действующее вещество — мелатонин. Производитель: НПЦ ФАРМЗАЩИТА, ФГУП ФМБА России.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма "сон-бодрствование", таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК <30 мл/мин), аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью:почечная недостаточность (КК >30 мл/мин), пожилой возраст.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.Максимальная суточная дозасоставляет 6 мг.
Побочные действия
- Со стороны системы кроветворения:редко - лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны иммунной системы:частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности.Со стороны обмена веществ:редко - гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.Со стороны психики:нечасто - раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога
- редко - перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, снижение настроения, депрессия.Со стороны нервной системы:нечасто - мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость
- редко - обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром "беспокойных ног", плохое качество сна, парестезия.Со стороны органа зрения:редко - снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:редко - вертиго, позиционное вертиго.Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто - повышение АД
- редко - "приливы" крови к лицу, стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.Со стороны пищеварительной системы:нечасто - боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота: редко - гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечные нарушения или расстройства, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия желудка, гастрит.Со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто - гипербилирубинемия.Со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто - дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь, сухость кожи
- редко - экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей
- частота неизвестна - ангионевротический отек (отек Квинке), отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.Со стороны костно-мышечной системы:нечасто - боль в конечностях
- редко - артрит, спазм мышц, боль в шее, ночные судороги.Со стороны мочевыделительной системы:нечасто - глюкозурия, протеинурия
- редко - полиурия, гематурия, никтурия.Со стороны репродуктивной системы:нечасто - симптомы менопаузы
- редко - приапизм, простатит
- частота неизвестна - галакторея.Со стороны лабораторных показателей:нечасто - отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела
- редко - повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.Прочие:нечасто - астения, боль в груди
- редко - опоясывающий герпес, повышенная утомляемость, чувство жажды
Фармакологическое действие
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина. Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина.
Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.
Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении.
Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами. Основной физиологический эффект мелатонина заключается в торможении секреции гонадотропинов.
Кроме того, снижается, но в меньшей степени, секреция других гормонов аденогипофиза - кортикотропина, ТТГ, СТГ. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности - избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона.
У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ). T1/2короткий.
Особые указания
В период применения мелатонина рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у мелатонина слабого контрацептивного действия. В период применения мелатонина не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.
Влияние на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмамиПри применении мелатонина следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего.
Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP1A2. Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или ЗГТ), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
Ингибиторы и изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении. Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении. Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.
Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. Одновременное применение мелатонина и золпидема может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
Одновременное применение мелатонина с тиоридазином и имипрамином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином. а также к усилению чувства "помутнения в голове", в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойголубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.1 таб.мелатонин3 мгВспомогательные вещества: магния стеарат - 0.8 мг, лудипресс®(лактозы моногидрат - 86.6 мг, повидон К30 - 3.3 мг, кросповидон - 3.3 мг) - 93.2 мг.
Состав пленочной оболочки:опадрай®КВ 310А180023 белый (Opadry КВ 310А180023 White) (сополимер поливинилового спирта и макрогола (ПЭГ) - 1.4 мг, титана диоксид - 0.44 мг, каолин - 0.37 мг, коповидон - 0.15 мг, лаурилсульфат натрия - 0.04 мг) - 2.4 мг, опадрай®КВ 310А105021 голубой (Opadry КВ 310А105021 Blue) (сополимер поливинилового спирта и макрогола (ПЭГ) - 0.35 мг, каолин - 0.09 мг, краситель бриллиантовый голубой - 0.06 мг, титана диоксид - 0.05 мг, коповидон - 0.04 мг, лаурилсульфат натрия - 0.01 мг) - 0.6 мг.6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.12 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.30 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.60 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Не рекомендуется применять у женщин, желающих забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.
При нарушениях функции печени
Противопоказан к применению у пациентов с печеночной недостаточностью.
При нарушениях функции почек
Противопоказан к применению у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин). С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК > 30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуКакспал НеоТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг: 6, 10, 12, 20, 24, 30, 40 или 60 шт.РУ: ЛП-003799
от 19.08.16- ЗамененоДата переоформления: 08.02.21
⊞Показания по МКБ-10
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C13H16N2O2
- Молекулярная масса
- 232.28 г/моль
- CAS номер
- 73-31-4
- Название IUPAC
- N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide
Источник: PubChem (CID: 896)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (melatonin)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL45)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Какспал Нео
- Какое действующее вещество в препарате Какспал Нео?
- Действующее вещество препарата Какспал Нео — мелатонин.
- В какой форме выпускается Какспал Нео?
- Какспал Нео выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.