Какспал Нео
℞ По рецептуKakspal Neo
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Какспал Нео — лекарственный препарат, действующее вещество — мелатонин. Производитель: НПЦ ФАРМЗАЩИТА, ФГУП ФМБА России.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма "сон-бодрствование", таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК <30 мл/мин), аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью:почечная недостаточность (КК >30 мл/мин), пожилой возраст.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.Максимальная суточная дозасоставляет 6 мг.
Побочные действия
- Со стороны системы кроветворения:редко - лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны иммунной системы:частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности.Со стороны обмена веществ:редко - гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.Со стороны психики:нечасто - раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога
- редко - перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, снижение настроения, депрессия.Со стороны нервной системы:нечасто - мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость
- редко - обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром "беспокойных ног", плохое качество сна, парестезия.Со стороны органа зрения:редко - снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:редко - вертиго, позиционное вертиго.Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто - повышение АД
- редко - "приливы" крови к лицу, стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.Со стороны пищеварительной системы:нечасто - боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота: редко - гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечные нарушения или расстройства, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия желудка, гастрит.Со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто - гипербилирубинемия.Со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто - дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь, сухость кожи
- редко - экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей
- частота неизвестна - ангионевротический отек (отек Квинке), отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.Со стороны костно-мышечной системы:нечасто - боль в конечностях
- редко - артрит, спазм мышц, боль в шее, ночные судороги.Со стороны мочевыделительной системы:нечасто - глюкозурия, протеинурия
- редко - полиурия, гематурия, никтурия.Со стороны репродуктивной системы:нечасто - симптомы менопаузы
- редко - приапизм, простатит
- частота неизвестна - галакторея.Со стороны лабораторных показателей:нечасто - отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела
- редко - повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.Прочие:нечасто - астения, боль в груди
- редко - опоясывающий герпес, повышенная утомляемость, чувство жажды
Фармакологическое действие
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина. Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина.
Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.
Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении.
Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами. Основной физиологический эффект мелатонина заключается в торможении секреции гонадотропинов.
Кроме того, снижается, но в меньшей степени, секреция других гормонов аденогипофиза - кортикотропина, ТТГ, СТГ. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности - избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона.
У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ). T1/2короткий.
Особые указания
В период применения мелатонина рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у мелатонина слабого контрацептивного действия. В период применения мелатонина не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.
Влияние на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмамиПри применении мелатонина следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего.
Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP1A2. Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или ЗГТ), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
Ингибиторы и изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении. Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении. Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.
Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. Одновременное применение мелатонина и золпидема может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
Одновременное применение мелатонина с тиоридазином и имипрамином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином. а также к усилению чувства "помутнения в голове", в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойголубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.1 таб.мелатонин3 мгВспомогательные вещества: магния стеарат - 0.8 мг, лудипресс®(лактозы моногидрат - 86.6 мг, повидон К30 - 3.3 мг, кросповидон - 3.3 мг) - 93.2 мг.
Состав пленочной оболочки:опадрай®КВ 310А180023 белый (Opadry КВ 310А180023 White) (сополимер поливинилового спирта и макрогола (ПЭГ) - 1.4 мг, титана диоксид - 0.44 мг, каолин - 0.37 мг, коповидон - 0.15 мг, лаурилсульфат натрия - 0.04 мг) - 2.4 мг, опадрай®КВ 310А105021 голубой (Opadry КВ 310А105021 Blue) (сополимер поливинилового спирта и макрогола (ПЭГ) - 0.35 мг, каолин - 0.09 мг, краситель бриллиантовый голубой - 0.06 мг, титана диоксид - 0.05 мг, коповидон - 0.04 мг, лаурилсульфат натрия - 0.01 мг) - 0.6 мг.6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.12 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.30 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.60 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Не рекомендуется применять у женщин, желающих забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.
При нарушениях функции печени
Противопоказан к применению у пациентов с печеночной недостаточностью.
При нарушениях функции почек
Противопоказан к применению у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин). С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК > 30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуКакспал НеоТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг: 6, 10, 12, 20, 24, 30, 40 или 60 шт.РУ: ЛП-003799
от 19.08.16- ЗамененоДата переоформления: 08.02.21
⊞Показания по МКБ-10
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C13H16N2O2
- Молекулярная масса
- 232.28 г/моль
- CAS номер
- 73-31-4
- Название IUPAC
- N-[2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide
Источник: PubChem (CID: 896)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL45)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Melatonin is a hormone normally produced in the pineal gland and released into the blood. The essential amino acid L-tryptophan is a precursor in the synthesis of melatonin. It helps regulate sleep-wake cycles or the circadian rhythm. Production of melatonin is stimulated by darkness and inhibited by light. High levels of melatonin induce sleep and so consumption of the drug can be used to combat insomnia and jet lag. MT1 and MT2 receptors may be a target for the treatment of circadian and non circadian sleep disorders because of their differences in pharmacology and function within the SCN. SCN is responsible for maintaining the 24 hour cycle which regulates many different body functions ranging from sleep to immune functions
Источник: PubChem (NIH)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
⬡Ген-лекарство взаимодействия
Найдено 29 взаимодействий · Типы: agonist, inhibitor
| Ген | Тип | Оценка | Источники |
|---|---|---|---|
| PER1 | — | 2.7 | 1 ист., 2 публ. |
| MAP2 | — | 1.8 | 1 ист., 1 публ. |
| RORA | — | 1.4 | 1 ист., 2 публ. |
| GHRH | — | 1.2 | 1 ист., 1 публ. |
| TMSB10 | — | 1.2 | 1 ист., 1 публ. |
| MTNR1B | agonist | 1.1 | 3 ист. |
| MTNR1A | agonist | 1.0 | 4 ист. |
| GCLM | — | 0.3 | 1 ист., 1 публ. |
| CYP3A43 | — | 0.3 | 1 ист., 1 публ. |
| CYP3A7 | — | 0.3 | 1 ист., 1 публ. |
| IFNG | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| NQO2 | — | 0.1 | 1 ист. |
| ALOX5 | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| BGLAP | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| MAOB | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| GFAP | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| RARA | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| AANAT | — | 0.1 | 1 ист., 3 публ. |
| IL1B | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
| TGFB1 | — | 0.1 | 1 ист., 1 публ. |
Источник: DGIdb (Washington University)
WЭнциклопедические данные
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Какспал Нео
- Какое действующее вещество в препарате Какспал Нео?
- Действующее вещество препарата Какспал Нео — мелатонин.
- В какой форме выпускается Какспал Нео?
- Какспал Нео выпускается в форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.