Кайлина®ЛНГ
℞ По рецептуKyleena LNG
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется у детей
Кайлина®ЛНГ — лекарственный препарат, действующее вещество — левоноргестрел, Гестаген. Производитель: BAYER, OY.
Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна
О препарате
Показания к применению
Экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового контакта или в случае ненадежности применяемого метода контрацепцииВнутриматочная контрацепция.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к левоноргестрелу
- беременность (в т.ч. предполагаемая)
- установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов и молочной железы
- маточные кровотечения неясной этиологии
- наличие в анамнезе воспалительных заболеваний органов малого таза или внематочной беременности
- печеночная недостаточность тяжелой степени, острые заболевания печени, опухоли печени
- тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит, цереброваскулярные заболевания, заболевания коронарных артерий
- возраст до 16 лет (для лекарственных форм для экстренной контрацепции).Для внутриматочного контрацептивного средства - инфекции наружных половых органов
- послеродовый эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, дисплазия шейки матки, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В качестве средства экстренной контрацепции применяется внутрь в дозе 0.75-1.5 мг по специальной схеме.При применении в форме внутриматочного контрацептива доза зависит от используемого препарата.
Побочные действия
- Со стороны иммунной системы:очень редко - аллергическая реакция (кожная сыпь, крапивница, зуд, отек лица). В случае возникновения одного из этих признаков следует немедленно обратиться за медицинской помощью.Со стороны нервной системы:очень часто - головная боль
- часто - головокружение.Со стороны ЖКТ:очень часто - тошнота, боль в нижних отделах живота
- часто - диарея, рвота
- очень редко - боль в животе.Со стороны половых органов и молочной железы:очень часто - кровотечение, не связанное с менструацией
- часто - задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные менструальные кровотечения, нагрубание молочных желез
- очень редко - боль в области таза, дисменорея.Общие расстройства и нарушения в месте введения:очень часто - повышенная утомляемость, отек лица.Со стороны кожи и подкожных тканей:очень редко - кожная сыпь, крапивница, зуд
Фармакологическое действие
Синтетический гестаген с контрацептивным действием. Экстренное контрацептивное действие реализуется благодаря выраженным гестагенному и антиэстрогенному эффектам. Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика ЛГ.
При применении в качестве средства экстренной контрацепции левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляторную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг Cmaxв плазме крови составляет 18.5 нг/мл и достигается через 2 ч. После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается. Абсолютная биодоступность составляет 100%. Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник.
Т1/2составляет около 26 ч.
Особые указания
С осторожностью следует применять левоноргестрел у пациенток с заболеваниями печени и желчевыводящих путей, желтухой (в т.ч. в анамнезе), болезнью Крона, с наличием наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам, с врожденными пороками сердца или заболеваниями клапанов сердца (в виду риска развития септического эндокардита), сахарным диабетом.
При применении внутриматочного контрацептива следует проконсультироваться с врачом при наличии или первом возникновении любого из перечисленных состояний: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха; выраженная артериальная гипертензия; тяжелые нарушения кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда.
У пациенток, имеющих избыточную массу тела, контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно. Если на фоне действия левоноргестрела ожидаемая менструация не наступила в течение 6 нед. от начала предыдущей менструации или менструальноподобной реакции, необходимо исключить наличие беременности.
При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для верификации диагноза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, примидоном, барбитуратами уменьшается контрацептивный эффект левоноргестрела вследствие повышения метаболизма стероидов, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени.
При одновременном применении с ампициллином, сульфаметоксипиридазином, хлорамфениколом, нитрофурантоином, феноксиметипенициллином и неомицином возможно усиление межменструального кровотечения. Это обусловлено угнетением энтерогепатической рециркуляции половых стероидов, что связано с изменением кишечной флоры.
Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин. такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.
Левоноргестрел снижает эффективность антикоагулянтов для приема внутрь, антигипертензивных, противосудорожных и гипогликемических средств. Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией. Левоноргестрел может нарушать процессы окислительного метаболизма диазепама и хлордиазепоксида, что приводит к кумуляции в плазме последних.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма. Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.
Форма выпуска и состав
Система внутриматочная терапевтическая(ВМС); продукт состоит из проводника с серым фланцем и системы внутриматочной с левоноргестрелом, установленной на конце проводника; система состоит из резервуара с веществом от почти белого до желтоватого цвета, покрытого полупрозрачной мембраной, установленного на вертикальном стержне Т-образного корпуса; Т-образный корпус имеет петлю на одном конце вертикального стержня и два плеча на другом конце; к верхнему концу вертикального стержня прикреплено серебряное кольцо; к петле прикреплены нити синего цвета для удаления системы; система должна быть без видимых дефектов; размеры ВМС: 28×30×1.55 мм.1 ВМСлевоноргестрел микронизированный19.5 мгВспомогательные вещества: сердцевина из полидиметилсилоксанового эластомера, мембрана из полидиметилсилоксанового эластомера, наполненного кремнием, содержащая 30-40% масс кремния диоксида коллоидного безводного.
Другие компоненты– Т-образный корпус для системы внутриматочной терапевтической с левоноргестрелом из полиэтилена, содержащий 20-24% масс бария сульфата, тонкая нить полипропиленовая синего цвета (полипропилен, окрашенный фталоцианином меди (CI 74160) ≤0.5% масс), серебряный профиль 0.5×0.8 мм.
Устройство для ввода системы внутриматочной– проводник для системы внутриматочной терапевтической с левоноргестрелом 19.5 мг – 1 шт. ВМС (1) - пакеты стерильные из пленки из полиэтилентерефталата (1) - коробки картонные (1) - пленка прозрачная.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности (в т.ч. предполагаемой).Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени, острых заболеваниях печени, опухолях печени. С осторожностью применяют при заболеваниях печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет.Применение левоноргестрела в форме внутриматочного контрацептива показано только после наступления менархе (установления менструального цикла).
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуКайлина®ЛНГСистема внутриматочная терапевтическая 19.5 мг: 1 шт.РУ: ЛП-№(005196)-(РГ-RU)
от 15.04.24- ДействующееПредыдущий РУ: ЛП-007048
⊞Показания по МКБ-10
≡Аналоги Кайлина®ЛНГ
1 препаратов с тем же действующим веществом левоноргестрел
| Препарат |
|---|
| Лалинола |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C21H28O2
- Молекулярная масса
- 312.4 г/моль
- CAS номер
- 797-63-7
- Название IUPAC
- (8R,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-17-hydroxy-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
Источник: PubChem (CID: 13109)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (levonorgestrel)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1389)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Кайлина®ЛНГ
- Какое действующее вещество в препарате Кайлина®ЛНГ?
- Действующее вещество препарата Кайлина®ЛНГ — левоноргестрел.
- Какие есть аналоги Кайлина®ЛНГ?
- Аналоги Кайлина®ЛНГ по действующему веществу (левоноргестрел): Лалинола.
- В какой форме выпускается Кайлина®ЛНГ?
- Кайлина®ЛНГ выпускается в форме: система внутриматочная терапевтическая 19.5 мг.