Ибандроновая кислота
℞ По рецептуIbandronic acid
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
Ибандроновая кислота — лекарственный препарат, действующее вещество — ибандроновая кислота. Производитель: ОНКОТАРГЕТ, ООО.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Постменопаузный остеопороз с целью предупреждения переломов.Метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов.Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
Противопоказания
Для приема внутрь и в/в введения: гипокальциемия, тяжелые нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), поражения пищевода, приводящие к задержке его опорожнения, такие как стриктура или ахалазия (для приема внутрь), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте.
Для приема внутрь: поражения пищевода, приводящие к задержке его опорожнения, такие как стриктура или ахалазия; неспособность находиться в положении сидя или стоя в течение 60 мин.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь или в/в.Доза и схема применения зависят от показаний и клинической ситуации.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы:часто - диспепсия (тошнота, боли в животе), метеоризм, диарея, запор, гастрит, гастроэнтерит, при приеме внутрь - эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
- нечасто при приеме внутрь - эзофагит, включая изъязвление пищевода или стриктуры, дисфагия, рвота
- редко - дуоденит.Со стороны нервной системы и психики:часто - головная боль, головокружение, бессонница.Со стороны кожи и подкожных тканей:часто - сыпь.Аллергические реакции:редко - ангионевротический отек, отек лица, крапивница.Со стороны костно-мышечной системы:часто - артралгия, миалгия, боли в конечностях, остеоартрит, боли в спине, костно-мышечная боль
- нечасто - боли в костях
- редко - атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (характерно для класса бисфосфонатов)
- очень редко - остеонекроз челюсти.Со стороны органа зрения:редко - воспалительные заболевания глаз.Со стороны организма в целом:часто - гриппоподобный синдром, слабость
- нечасто - астения.Прочие:часто - назофарингит, цистит, инфекции мочевыводящего тракта, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия
- нечасто - реакции в месте введения, флебит, тромбофлебит
- редко - реакции гиперчувствительности
- при в/в введении возможно кратковременное понижение уровня кальция в сыворотке крови
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Оказывает избирательное действие на костную ткань, которое обусловлено высокой аффинностью к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости. Ибандроновая кислота подавляет костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани.
Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную прекращением функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей in vivo. У женщин в постменопаузе снижает повышенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы.
Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов. Оказывает дозозависимое ингибирующее действие на опухолевый остеолиз.
Фармакокинетика
После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Время достижения Сmax- 0.5-2 ч после приема натощак, абсолютная биодоступность - 0.6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. Употребление пищи или напитков через 30 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность на 30%.
При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Биодоступность ибандроновой кислоты снижается до 75% при ее приеме через 2 ч после еды. Концентрация ибандроновой кислоты в плазме увеличивается пропорционально дозе принятого внутрь (в дозе до 100 мг) или введенного в/в (в дозе до 6 мг) лекарственного средства.
После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Кажущийся конечный Vd- 90 л, количество активного вещества в костной ткани, как правило, достигает 40-50% от циркулирующей в крови дозы. Связывание с белками плазмы при терапевтических концентрациях - 87%.
Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется (как у людей, так и у животных) нет.40-50% количества ибандроновой кислоты, циркулирующей в крови, проникает в костную ткань и накапливается в ней, оставшееся количество выводится в неизмененном виде почками. Величина наблюдаемого кажущегося конечного T1/2варьирует в широких пределах (10-60 ч) и зависит от дозы и чувствительности анализа.
Концентрация ибандроновой кислоты в крови снижается быстро и достигает 10% от Сmaxчерез 3 ч после в/в введения. Общий клиренс ибандроновой кислоты 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) обуславливает 50-60% общего клиренса и зависит от КК. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к другим бисфосфонатам. В период лечения следует контролировать функцию почек, уровни кальция, фосфора и магния в плазме крови. Рекомендуется избегать избыточной гидратации у пациентов с недостаточностью кровообращения.
Следует иметь в виду, что применение бисфосфонатов может вызвать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой и при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте. Не допускать внутриартериального введения.
Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например, алюминий, магний, железо), в т.ч. молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание ибандроновой кислоты (их следует употреблять не ранее чем через 30 мин после перорального приема лекарственного средства).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с аминогликозидами возможно развитие гипокальциемии (т.к. данные активные вещества снижают уровень кальция в сыворотке на длительное время); возможна гипомагниемия.
Форма выпуска и состав
Концентрат для приготовления раствора для инфузийпрозрачный бесцветный.1 фл.ибандроновая кислота2 мгВспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода д/и.2 мл - флаконы бесцветного стекла (тип I) (1) - пачки картонные с вкладышем.
Концентрат для приготовления раствора для инфузийпрозрачный бесцветный.1 фл.ибандроновая кислота6 мгВспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода д/и.6 мл - флаконы бесцветного стекла (тип I) (1) - пачки картонные с вкладышем.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой степени почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина более 5 мг/дл, или 442 мкмоль/л).
Применение у детей
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| C79.5 | Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга |
| E83.5 | Нарушения обмена кальция |
| M80.0 | Постменопаузный остеопороз с патологическим переломом |
| M80.1 | Остеопороз с патологическим переломом после удаления яичников |
| M81.0 | Постменопаузный остеопороз |
| M81.1 | Остеопороз после удаления яичников |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C9H23NO7P2
- Молекулярная масса
- 319.23 г/моль
- CAS номер
- 114084-78-5
- Название IUPAC
- [1-hydroxy-3-[methyl(pentyl)amino]-1-phosphonopropyl]phosphonic acid
Источник: PubChem (CID: 60852)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL997)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Ибандроновая кислота
- Какое действующее вещество в препарате Ибандроновая кислота?
- Действующее вещество препарата Ибандроновая кислота — ибандроновая кислота.
- В какой форме выпускается Ибандроновая кислота?
- Ибандроновая кислота выпускается в форме: концентрат для приготовления раствора для инфузий 2 мг.