Галоперидол
℞ По рецептуЖНВЛПHaloperidol
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- C осторожностью применяется при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- C осторожностью применяется у пожилых пациентов
Галоперидол — лекарственный препарат, действующее вещество — галоперидол, Антипсихотический препарат (нейролептик). Производитель: WEIMER PHARMA, GmbH.
Обновлено: · Проверено: Баркова Татьяна Викторовна
О препарате
Показания к применению
острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;тики, хорея Гентингтона;длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;премедикация перед оперативным вмешательством.
Препарат применяется строго по назначению врача.
Противопоказания
- тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза
- экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.)
- повышенная чувствительность к производным бутирофенона
- беременность, период грудного вскармливания
- детский возраст до 3-х лет.С осторожностью:декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания (в т. ч. стенокардия), нарушение проводимости сердечной мышцы
- тяжелые заболевания почек, печени, легочно-сердечная недостаточность (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз (тиреотоксикоз), гиперплазия предстательной железы (задержка мочи), активный алкоголизм
Режим дозирования
Для купирования психомоторного возбуждения Галоперидол в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь.
Для пациентовпожилого возраста0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл раствора), максимальная суточная доза – 5 мг (1 мл раствора). Для детей старше 3 летдоза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.
Парентеральный способ введения Галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно упожилых пациентовидетей, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Побочные действия
Со стороны ЦНС:экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления. Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость.
При длительном приеме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены. В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ. Со стороны системы кроветворения:транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко - агранулоцитоз. Со стороны печени:повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.
Дерматологические реакции:аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез. Со стороны пищеварительной системы:анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея. Со стороны эндокринной системы:дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.
Прочие:задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Фармакологическое действие
Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект. Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга.
Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышению выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям.
Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
Фармакокинетика
Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет, в среднем, 24 ч (12-37 ч).
Особые указания
Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб. Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол. и др.), ноотропы, витамины. Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять галоперидол постепенно снижая дозы. При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации. Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВо время приема галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же прием алкоголя
Лекарственное взаимодействие
Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя. При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.), может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления. Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.
Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
При комбинированном приеме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.
Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать. Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков. При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику. При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом α-адренергических рецепторов.
Галоперидол может снижать действие бромокриптинаАнтихолинергические, антигистаминные (I поколения), антидискинетические средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.
Форма выпуска и состав
Раствор для в/в и в/м введенияпрозрачный, бесцветный.1 млгалоперидол5 мгВспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода д/и.1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
С осторожностью: тяжелые заболевания печени.
При нарушениях функции почек
С осторожностью: тяжелые заболевания почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 3-х лет.Парентеральный способ введения Галоперидола у детей должен проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Применение у пожилых
Парентеральный способ введения Галоперидола у пожилых пациентов должен проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуГалоперидолРаствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/1 мл: амп. 20 шт.РУ: П N014639/01
от 13.08.10- Бессрочно
Передозировка
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.
Лечение:прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров (внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия).
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Список Б.
Срок годности
Срок годности - 5 лет.
Условия реализации
По рецепту врача.
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| F20 | Шизофрения |
| F21 | Шизотипическое расстройство |
| F22 | Хронические бредовые расстройства |
| F23 | Острые и преходящие психические расстройства |
| F25 | Шизоаффективные расстройства |
| F29 | Неорганический психоз неуточненный |
| F30 | Маниакальный эпизод |
| F31 | Биполярное аффективное расстройство |
| F95 | Тики |
| F95.2 | Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта] |
| G10 | Хорея Гентингтона |
| R06.6 | Икота |
| R11 | Тошнота и рвота |
| Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
≡Аналоги Галоперидол
22 препаратов с тем же действующим веществом галоперидол
| Препарат |
|---|
| Галоперидол |
| Галоперидол |
| Галоперидол |
| Галоперидол |
| Галоперидол |
| Галоперидол |
| Галоперидол |
| Галоперидол |
| Галоперидол |
| Галоперидол |
| Галоперидол |
| Галоперидол Велфарм |
| Галоперидол деканоат |
| Галоперидол-АЛСИ |
| Галоперидол-ратиофарм |
| Галоперидол-Рихтер |
| Галоперидол-Ферейн |
| Галоперидол-Акри® |
| Галоперидол-Акри® |
| Галоперидол-Рихтер |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C21H23ClFNO2
- Молекулярная масса
- 375.9 г/моль
- CAS номер
- 52-86-8
- Название IUPAC
- 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one
Источник: PubChem (CID: 3559)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (haloperidol)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL54)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Галоперидол | таблетки, 5 мг, 50 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные | 63,93 ₽ |
| Галоперидол | таблетки, 1.5 мг, 50 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные | 38,85 ₽ |
| Галоперидол | раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл, 1 мл - ампула (10) - пачка картонная | 66,53 ₽ |
| Галоперидол | раствор для внутримышечного введения [масляный], 50 мг/мл, 1 мл - ампула (5) - пачка картонная | 364,35 ₽ |
| Галоперидол | капли для приема внутрь, 2 мг/мл, 30 мл - флакон (1) - пачка картонная | 76,85 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Галоперидол
- Какое действующее вещество в препарате Галоперидол?
- Действующее вещество препарата Галоперидол — галоперидол.
- Какие есть аналоги Галоперидол?
- Аналоги Галоперидол по действующему веществу (галоперидол): Галоперидол, Галоперидол, Галоперидол, Галоперидол, Галоперидол и ещё 17 препаратов.
- В какой форме выпускается Галоперидол?
- Галоперидол выпускается в форме: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/1 мл.