Гадобускан®
℞ По рецептуЖНВЛПGadobuskan
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
Гадобускан® — лекарственный препарат, действующее вещество — гадобутрол, Контрастный диагностический препарат для магнитной резонансной томографии. Производитель: Общество с ограниченной ответственностью "Фармасинтез-Тюмень" (ООО "Фармасинтез-Тюмень").
Обновлено: · Проверено: Юдинцева Мария Сергеевна
О препарате
Показания к применению
Для повышения контрастности при проведении МРВ, включая: повышение контрастности при проведении краниальной и спинальной МРВ; повышение контрастности при проведении МРВ области головы и шеи; повышение контрастности при проведении МРВ области грудной клетки; повышение контрастности при проведении МРВ молочных желез; повышение контрастности при проведении МРВ брюшной полости (в т.ч. поджелудочной железы, печени и селезенки); повышение контрастности при проведении МРВ области малого таза (в т.ч. предстательной железы, мочевого пузыря и матки); повышение контрастности при проведении МРВ забрюшинного пространства (в т.ч. почек); повышение контрастности при проведении МРВ костно-мышечной системы и конечностей; повышение контрастности при проведении магнитно-резонансной ангиографии (МРА); повышения контрастности при проведении МРВ сердца (в т. ч. для оценки миокардиальной перфузии в условиях фармакологического стресса и диагностики жизнеспособности ткани "отсроченное контрастирование").
Спинальная МРВ: проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями, выявление границ солидных опухолей в спинномозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли. Для перфузионных исследований: при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга или оценки кровоснабжения опухоли.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к гадобутролу.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Предназначен исключительно для диагностических целей.Вводят в/в. Доза зависит от показаний.Взрослые: однократно - 1 ммоль/мл в дозе 0.1 мл/кг обычно бывает достаточным.Максимальная дозасоставляет 0.3 мл/кг.Дети старше 7 лет: рекомендуемая доза составляет 0.1 ммоль/кг (эквивалентно 0.1 мл/кг).
Побочные действия
- Со стороны нервной системы:нечасто - головная боль, головокружение, дисгевзия, парестезия
- редко - паросмия, потеря сознания, судороги.Со стороны пищеварительной системы:нечасто - тошнота
- редко - рвота.Со стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто - расширение сосудов
- редко - артериальная гипотензия, остановка сердца, тахикардия, коллапс, приливы.Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, остановка дыхания, бронхоспазм, цианоз, орофарингеальный отек, кашель, заложенность носа, отек гортани.Со стороны органа зрения:редко - конъюнктивит, отек век.Со стороны иммунной системы:редко - анафилактоидные реакции, анафилактический шок.Со стороны кожи:редко - крапивница, сыпь, гипергидроз, зуд, эритема.Аллергические реакции:отсроченные аллергические реакции (через несколько часов или дней).Местные реакции:нечасто - боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции.Прочие:редко - ощущение жара, общее недомогание
Фармакологическое действие
Парамагнитное контрастное средство для магнитно-резонансной визуализации (МРВ). Гадобутрол представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом – дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).
При использовании Т2*-взвешенных импульсных последовательностей индукция локальной негомогенности магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при его высокой концентрации (болюсном введении) приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту). Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации.
Способность изменять время релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН=7 и температуре 40°C, составляет количественно примерно 5.6 л/ммоль × с и 6.5 л/ммоль × с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.
Фармакокинетика
Показатели фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола. Введенный в/в гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации. Не связывается с белками плазмы.
Если доза гадобутрола не превышает 0.4 ммоль/кг массы тела, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме уменьшается с T1/21.81 ч (1.33-2.13 ч), что соответствует скорости выведения почками. При дозе гадобутрола 0.1 ммоль/кг массы тела через 2 мин после инъекции его уровень в плазме составлял 0.59 ммоль/л, а через 60 мин после инъекции – 0.3 ммоль/л.
В течение 2 ч с мочой выводится более 50% введенной дозы, а в течение 12 ч – более 90%. Если введенная доза гадобутрола равна 0.1 ммоль/кг массы тела, то 100.3±2.6% этой дозы выводится из организма за 72 ч.
Почечный клиренс гадобутрола у здоровых лиц составляет от 1.1 до 1.7 мл/мин × кг; таким образом, он сравним с клиренсом инулина, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. Менее 0.1% введенного вещества выводится из организма с калом. Экстраренальное выведение препарата настолько незначительно, что может не учитываться.
Метаболиты в плазме и моче не обнаруживаются. T1/2гадобутрола у пациентов с нарушением функции почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек гадобутрол полностью выводится с мочой в течение 72 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 ч.
Особые указания
У пациентов с известной повышенной чувствительностью к гадобутролу требуется особенно тщательная оценка соотношения риска и пользы применения.
Применение гадобутрола (как и других контрастных средств для в/в введения) может сопровождаться проявлениями повышенной чувствительности - анафилактоидными реакциями и другими проявлениями идиосинкразии, характеризующимися реакциями со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы или кожными реакциями, переходящими в тяжелые состояния, включая шок.
Большинство этих реакций развивается в течение 0.5-1 ч после введения. После проведения диагностической процедуры с гадобутролом (также как и после применения других контрастных средств), рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.
При исследовании с применением гадобутрола (как и других контрастных средств для в/в введения) необходимо иметь лекарственные препараты и оснащение для проведения реанимационных мероприятий. Имеется риск развития реакций повышенной чувствительности выше в случаях предшествующей реакции на контрастное средство, бронхиальной астме и аллергических заболеваниях в анамнезе.
Следует особенно тщательно оценивать соотношение риск/польза применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в подобных случаях выведение контрастного вещества замедлено. В особо тяжелых случаях следует удалить гадобутрол из организма с помощью гемодиализа. После трех курсов диализа из организма выводится примерно 98% гадобутрола.
Сообщалось о случаях развития нефрогенного системного фиброза в связи с введением гадолиний-содержащих контрастных средств пациентам с острой или хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1.73 м2); пациентам с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести, вызванной печеночно-почечным синдромом, или в период до и после трансплантации печени.
Несмотря на то, что благодаря макроциклической структуре гадобутрол имеет очень высокую стабильность комплекса, существует возможность развития нефрогенного системного фиброза при применении гадобутрола. Поэтому у таких пациентов применять гадобутрол следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Перед введением гадобутрола следует контролировать функцию почек (сбор анамнеза и/или проведение лабораторных исследований). Гадобутрол может быть удален из организма путем гемодиализа.
В отношении пациентов, которые на момент введения гадобутрола уже получают гемодиализ, следует рассмотреть целесообразность немедленного начала гемодиализа после введения гадобутрола с целью ускорения элиминации контрастного вещества. Особая осторожность требуется при применении у пациентов с низким порогом судорожной готовности.
У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями гадобутрол следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, т.к. информация, касающаяся этой категории больных, ограничена.
Форма выпуска и состав
Раствор для в/в введенияпрозрачный, бесцветный.1 млгадобутрола моногидрат622.862 мг,что соответствует содержанию гадобутрола604.72 мг (1 ммоль)Вспомогательные вещества: кальция калкобутрол - 0.491 мг, трометамол - 1.211 мг, натрия гидроксид - 0.04 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1М* - до значения рН 6.6-8.0, вода д/и - до 1 мл.
Физико-химические свойства:осмоляльность (мОсмоль/кг) при 37°С – от 1464 до 1683вязкость (Па·с) При 37°С – от 4.3 до 5.43величина pH – от 6.0 до 8.05 мл - флаконы (5) - пачки картонные.7.5 мл - флаконы (5) - пачки картонные.15 мл - флаконы (5) - пачки картонные.30 мл - флаконы (1) - пачки картонные.*Хлористоводородную кислоту 1М раствор получают из хлористоводородной кислоты концентрированной и воды д/и.
Беременность и лактация
Данные о применении гадобутрола при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности за исключением случаев крайней необходимости. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия гадобутрола в диагностических дозах.
При исследовании гадобутрола в повторных дозах, только введение беременным животным в токсических дозах (превышающих диагностическую дозу в 8-17 раз) вызывало задержку развития эмбрионов и их летальность, но не приводило к тератогенности. В экспериментальных исследованиях установлено, что гадобутрол в минимальных количествах (менее 0.01% введенной дозы) выделяется с грудным молоком.
До настоящего времени не изучена возможность проникновения гадобутрола в грудное молоко у человека. Поэтому после введения гадобутрола грудное вскармливание должно быть прервано по меньшей мере на 24 ч.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуГадобускан®Раствор для внутривенного введения 1 ммоль/1 мл: фл. 5 мл, 7.5 мл, 15 мл 5 шт. или 30 мл 1 шт.РУ: ЛП-№(001329)-(РГ-RU)
от 24.10.22- ДействующееПредыдущий РУ: ЛП-006525
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| Z03 | Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние |
≡Аналоги Гадобускан®
6 препаратов с тем же действующим веществом гадобутрол
| Препарат |
|---|
| Гадобутрол |
| Гадобутрол |
| Гадобутрол |
| Гадобутрол Велфарм |
| Гадобутрол-ТЛ |
| Гадовист® |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C18H31GdN4O9
- Молекулярная масса
- 604.7 г/моль
- CAS номер
- 770691-21-9
- Название IUPAC
- 2-[4,10-bis(carboxylatomethyl)-7-[(2R,3S)-1,3,4-trihydroxybutan-2-yl]-1,4,7,10-tetrazacyclododec-1-yl]acetate;gadolinium(3+)
Источник: PubChem (CID: 6102852)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (gadobutrol)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL2218860)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Гадобутрол | раствор для внутривенного введения, 1 ммоль/мл, 10 мл - флаконы (5) - пачки картонные | 10 200,00 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Гадобускан®
- Какое действующее вещество в препарате Гадобускан®?
- Действующее вещество препарата Гадобускан® — гадобутрол.
- Какие есть аналоги Гадобускан®?
- Аналоги Гадобускан® по действующему веществу (гадобутрол): Гадобутрол, Гадобутрол, Гадобутрол, Гадобутрол Велфарм, Гадобутрол-ТЛ и ещё 1 препаратов.
- В какой форме выпускается Гадобускан®?
- Гадобускан® выпускается в форме: раствор для внутривенного введения 1 ммоль/1 мл.