Лекарства.Справочник

Габапентин

℞ По рецепту

Gabapentin

  • C осторожностью применяется при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей
  • C осторожностью применяется у пожилых пациентов

Габапентин — лекарственный препарат, действующее вещество — габапентин, Противосудорожный препарат. Производитель: Ауробиндо Фарма Лимитед.

Обновлено: · Проверено: Толмачева Екатерина Александровна

О препарате

Вещество
габапентин
Форма
капсулы 100 мг
Производитель
Ауробиндо Фарма Лимитед
Код АТХ
N03AX12
Хранение
от 2 до 25 °С
Клин.-фарм. группа
Противосудорожный препарат

Показания к применению

Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте старше 18 лет; монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 года и старше.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к габапентину.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.

Со стороны пищеварительной системы:изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени. Со стороны системы кроветворения:лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны дыхательной системы:ринит, фарингит, кашель, пневмония.

Со стороны костно-мышечной системы:миалгия, артралгия, переломы костей. Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипертензия, проявления вазодилатации. Со стороны мочевыделительной системы:инфекции мочевых путей, недержание мочи. Аллергические реакции:многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Дерматологические реакции:мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.

Прочие:боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей - вирусная инфекция, средний отит.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA).

В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами. Окончательно механизм действия габапентина не установлен.

Фармакокинетика

Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmaxгабапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина. Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет Vd57.7 л.

У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Cssв плазме в конце интервала дозирования. Габапентин выводится только почками. T1/2не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек.

Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.

Особые указания

Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.

При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложноположительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты. Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса. Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены. Если не лечить симптомы аллергической реакции или кожные реакции, возникшие на фоне применения габапентина, то возможно развитие более серьезных нарушений.

В период лечения не допускать употребления алкоголя. Следует иметь в виду, что в некоторых препаратах габапентина, в качестве вспомогательных веществ содержатся красители: солнечный закат желтый (E110), который может вызывать аллергические реакции; эритрозин (E127), который нельзя применять при заболеваниях щитовидной железы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиДо определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ.При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T1/2фелбамата.При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.

Форма выпуска и состав

Капсулытвердые желатиновые, № 3, корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы белого цвета, с надписями, нанесенными черными чернилами: на корпусе капсулы - "02"; на крышечке капсулы - "D". Содержимое капсулы - кристаллический порошок белого или почти белого цвета.1 капс.габапентин100 мгВспомогательные вещества: крахмал кукурузный 24 мг, тальк 10 мг.

Состав капсулы:титана диоксид 2.1119 %, натрия лаурилсульфат 0.08 %, желатин до 100 %.

Состав чернил:шеллак 24-27 %, алкоголь безводный 23-26 %, изопропанол 1-3 %, бутанол 1-3 %, пропиленгликоль 3-7 %, краситель железа оксид черный 24-28 %, калия гидроксид 0.05-0.1 %, аммиака раствор концентрированный 1-2 %, вода очищенная 15.1-21.8 %.10 шт. - блистеры Ал/Ал (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры Ал/Ал (10) - пачки картонные.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены

Применение у пожилых

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуГабапентинКапсулы 100 мг: 30 или 100 шт.РУ: ЛП-№(007843)-(РГ-RU)

от 27.11.24- БессрочноПредыдущий РУ: ЛП-002191

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Габапентин
КодДиагноз
G40Эпилепсия
G62.9Полиневропатия неуточненная
R52.2Другая постоянная боль (хроническая)

Аналоги Габапентин

13 препаратов с тем же действующим веществом габапентин

Аналоги препарата Габапентин по действующему веществу габапентин
Препарат
Габагамма®
Габапентин
Габапентин
Габапентин
Габапентин
Габапентин
Габапентин
Габапентин Канон
Габапентин Реневал
Габапентин-Нан
Габапентин-СЗ
Габапентин-Тева
Габапентин

Химические данные

Молекулярная формула
C9H17NO2
Молекулярная масса
171.24 г/моль
CAS номер
60142-96-3
Название IUPAC
2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid

Источник: PubChem (CID: 3446)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

drug ineffective
29 097
fatigue
24 478
nausea
22 027
pain
20 808
off label use
19 092
diarrhoea
17 500
headache
17 369
dizziness
16 091
Беременность (FDA): 8.1 Pregnancy Pregnancy Exposure Registry There is a pregnancy exposure registry that monitors pregnancy outcomes in women exposed to antiepileptic drugs (AEDs), such as Gabapentin, during pregnancy. Encourage women who are taking Gabapentin during pregnancy to enroll in the North American Antiepile

Источник: OpenFDA FAERS (gabapentin)

Механизм действия

Unknown Cellular or Molecular Interaction
Voltage-gated calcium channel modulatorVoltage-gated calcium channel(CACNG2, CACNA1H, CACNB1, CACNG6, CACNB4, CACNA1F, CACNA1C, CACNA1B, CACNG4, CACNG3, CACNA1E, CACNA2D4, CACNA2D3, CACNA1A, CACNB3, CACNA2D1, CACNA2D2, CACNG7, CACNB2, CACNA1I, CACNG8, CACNG5, CACNA1D, CACNG1, CACNA1G, CACNA1S)
Физиологические эффекты
Decreased Disorganized Electrical ActivityDecreased Organized Electrical Activity

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL940)

Клинические исследования

50
Всего
1
Фаза 1
8
Фаза 2
13
Фаза 3
Ключевые исследования
The Efficacy of Postoperative Analgesia of Gabapentin Plus Nefopam in the Spinal Surgery
NAЗавершеноn=60
Pregabalin Compared to Gabapentin for Pain Control in Lumbar Disc Surgery
Фаза 3Завершеноn=78
Gabapentin and Risk of Pancreatic Cancer and Renal Cancer (GPRD)
N/AЗавершеноn=54202

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

NНервная система
N03ANTIEPILEPTICS
N03AANTIEPILEPTICS
N03AXOther antiepileptics

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

Voltage-dependent calcium channel gamma-6 subunit
Q9BXT2
Гены: CACNG6
Regulates the activity of L-type calcium channels that contain CACNA1C as pore-forming subunit

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
EpilepsySeizuresSleep Initiation and Maintenance DisordersPainPruritusScoliosisCarpal Tunnel SyndromeNeuralgiaFibromyalgiaEpilepsies, PartialLiver CirrhosisOpioid-Related DisordersPostoperative Nausea and VomitingDiabetic NeuropathiesAlcohol Drinking

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Габапентин

Какое действующее вещество в препарате Габапентин?
Действующее вещество препарата Габапентин — габапентин.
Какие есть аналоги Габапентин?
Аналоги Габапентин по действующему веществу (габапентин): Габагамма®, Габапентин, Габапентин, Габапентин, Габапентин и ещё 8 препаратов.
В какой форме выпускается Габапентин?
Габапентин выпускается в форме: капсулы 100 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATCUniProt (EMBL-EBI)