Фазотикад®
℞ По рецептуЖНВЛПFazotikad®
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции печени
- C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
Фазотикад® — лекарственный препарат, действующее вещество — фулвестрант. Производитель: Акционерное общество "БИОКАД" (АО "БИОКАД").
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к фулвестранту.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/м медленно. Рекомендуемая доза составляет 250 мг 1 раз в месяц.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы:часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.Со стороны сердечно-сосудистой системы:очень часто - ощущение жара (приливы)
- часто - тромбоэмболия.Дерматологические реакции:часто - сыпь.Местные реакции:часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.Со стороны мочеполовой системы:часто - инфекции мочевыводящих путей
- редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.Аллергические реакции:редко - отеки, крапивница.Прочие:часто - головные боли, астения, боль в спине
- редко – галакторея
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов.
Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.
Фармакокинетика
После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmaxв плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция активного вещества. Cssв плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций.
После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг). В равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением.
Большой кажущийся Vd(от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.
Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта.
Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450. T1/2составляет 50 дней. Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.
Особые указания
Лечение следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени, при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин), у пациентов со склонностью к кровотечениям, с тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.
У женщин с распространенным раком молочной железы часто наблюдаются тромбоэмболии, что необходимо принимать во внимание при применении фулвестранта. Влияние фулвестранта на костную ткань при длительном применении не установлено. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза. Фулвестрант нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.
Форма выпуска и состав
Раствор для в/м инъекций.1 млфулвестрант50 мг5 мл - флаконы (2) - пачки картонные.5 мл - флаконы (2) - пачки картонные в комплекте с шприцами - 2 шт., иглами - 2 шт., и салфетками спиртовыми - 2 шт.
Беременность и лактация
Фулвестрант предназначен для применения у женщин в постменопаузе.Не применяется при беременности, в период лактации.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью рекомендуется применять у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени.
При нарушениях функции почек
С осторожностью рекомендуется применять у пациентов при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин).
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуФазотикад®Раствор для внутримышечных инъекций 50 мг/мл: 5 мл фл. 2 шт.РУ: ЛП-№(007301)-(РГ-RU)
от 18.10.24- ДействующееПредыдущий РУ: ЛП-006249
⊞Показания по МКБ-10
| Код | Диагноз |
|---|---|
| C50 | Злокачественное новообразование молочной железы |
≡Аналоги Фазотикад®
1 препаратов с тем же действующим веществом фулвестрант
| Препарат |
|---|
| Фазлодекс® |
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C32H47F5O3S
- Молекулярная масса
- 606.8 г/моль
- CAS номер
- 129453-61-8
- Название IUPAC
- (7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
Источник: PubChem (CID: 104741)
▲Побочные реакции (международные данные)
Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS
Источник: OpenFDA FAERS (fulvestrant)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1358)
₽Предельные цены (ЖНВЛП)
Максимальные отпускные цены производителей, утверждённые Правительством РФ
| Торговое название | Форма выпуска | Цена, ₽ |
|---|---|---|
| Фулвестрант | раствор для внутримышечного введения, 250 мг/5 мл, 5 мл - шприц (2) - пачки картонные | 15 612,41 ₽ |
Источник: Государственный реестр предельных отпускных цен (ГРЛС)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
⬡Белки-мишени
Источник: UniProt (EMBL-EBI)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
?Частые вопросы о препарате Фазотикад®
- Какое действующее вещество в препарате Фазотикад®?
- Действующее вещество препарата Фазотикад® — фулвестрант.
- Какие есть аналоги Фазотикад®?
- Аналоги Фазотикад® по действующему веществу (фулвестрант): Фазлодекс®.
- В какой форме выпускается Фазотикад®?
- Фазотикад® выпускается в форме: раствор для внутримышечных инъекций 50 мг/мл.