Фансидар
℞ По рецептуFansidar
- Противопоказан при беременности
- Противопоказан при кормлении грудью
- Противопоказан при нарушениях функции печени
- Противопоказан при нарушениях функции почек
- Противопоказан для детей
- Возможно применение пожилыми пациентами
Фансидар — лекарственный препарат, действующее вещество — пириметамин. Производитель: F.Hoffmann-La Roche, Ltd.
Обновлено:
О препарате
Показания к применению
Профилактика и лечение: малярия; токсоплазмоз; пневмоцистная инфекция (профилактика).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам комбинации
- I триместр беременности
- возможность зачатия в период лечения
- период лактации
- ранний грудной возраст (до 2 мес)
- печеночная и/или почечная недостаточность
- угнетение костномозгового кроветворения
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:чувство переполнения желудка, тошнота, рвота, стоматит, гепатит,Со стороны лабораторных показателей:гематологические изменения (лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, пурпура),Со стороны нервной системы: вялость, головная боль, лихорадка, полиневрит,Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, кашель, одышка,Со стороны кожи и кожных покровов:(сыпь, зуд, выпадение волос, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Фармакологическое действие
Противомалярийное лекарственное средство, нарушает обмен фолиевой кислоты плазмодия. Не обладает гипогликемическим действием. Эффективен в отношении токсоплазм.
Фармакокинетика
После приема одной дозы максимальные Cmaxдостигаются примерно через 4 часа. Объем распределения сульфадоксина и пириметамина составляет, соответственно, 0.14 и 2.3 л/кг.
При приеме 1 дозы в неделю (рекомендуемая доза для профилактики малярии у взрослых) можно ожидать, что средние равновесные Cmaxпириметамина составят 0.15 мг/л (примерно через 4 недели), а сульфадоксина - 98.4 мг/л (примерно через 7 недель). Связывание с белками - примерно 90% как для пириметамина, так и для сульфадоксина.
Пириметамин и сульфадоксин проникают через плацентарный барьер и экскретируются с грудным молоком. Около 5% сульфадоксина находится в крови в виде ацетилированного метаболита, около 2-3% - в виде глюкуронида. Пириметамин подвергается биотрансформации с образованием нескольких метаболитов. Для обоих компонентов характерен относительно большой T1/2.
Среднее его значение для пириметамина составляет около 100 часов, а для сульфадоксина – примерно 200 часов. Как пириметамин, так и сульфадоксин выводятся, в основном, через почки. У больных малярией фармакокинетические параметры после разового приема могут отличаться от таковых у здоровых лиц, в зависимости от популяции.
У пациентов с почечной недостаточностью можно ожидать замедленного выведения компонентов.
Особые указания
Терапия более 3 мес проводится под регулярным контролем картины крови. При длительном применении рекомендуется одновременный прием фолиевой кислоты.При появлении на фоне лечения кашля или одышки лечение необходимо отменить.
Лекарственное взаимодействие
Несовместим стриметопримом или комбинациями триметоприма и сульфаниламидов(возможно усиление дефицита фолатов с соответствующими гематологическими изменениями).При комбинированном применении схлорохиномпобочные явления могут наблюдаться чаще и в более тяжелой форме.
Форма выпуска и состав
Таблетки1 таб.пириметамин25 мгсульфадоксин500 мг3 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.3 шт. - упаковки безъячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Беременность и лактация
Противопоказанов I триместр беременности; при возможности зачатия в период лечения; в период грудного вскармливания.
При нарушениях функции печени
Противопоказание— печеночная недостаточность.
При нарушениях функции почек
Противопоказание— почечная недостаточность.
Применение у детей
Противопоказание- ранний грудной возраст (до 2 мес).
Применение у пожилых
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.
Лекарственная форма
Препарат отпускается по рецептуФансидарТаблетки 500 мг+25 мг: 3 или 12 шт.РУ: П N014161/01
от 06.10.08- Отмена гос. регистрации
⊞Показания по МКБ-10
⬡Химические данные
- Молекулярная формула
- C12H13ClN4
- Молекулярная масса
- 248.71 г/моль
- CAS номер
- 58-14-0
- Название IUPAC
- 5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diamine
Источник: PubChem (CID: 4993)
◎Механизм действия
Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL36)
⚗Клинические исследования
Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)
⊞ATC-классификация (ВОЗ)
Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)
✦Международные данные о применении
Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.
♀Беременность и лактация
◉ Summary of Use during Lactation
Источник: OpenFDA / PubChem (NIH)
▲Фармакодинамика
Pyrimethamine is an antiparasitic compound commonly used as an adjunct in the treatment of uncomplicated, chloroquine resistant, P. falciparum malaria. Pyrimethamine is a folic acid antagonist and the rationale for its therapeutic action is based on the differential requirement between host and parasite for nucleic acid precursors involved in growth. This activity is highly selective against plasmodia and Toxoplasma gondii. Pyrimethamine possesses blood schizonticidal and some tissue schizonticidal activity against malaria parasites of humans. However, the 4-amino-quinoline compounds are more effective against the erythrocytic schizonts. It does not destroy gametocytes, but arrests sporogony in the mosquito. The action of pyrimethamine against Toxoplasma gondii is greatly enhanced when use…
Источник: PubChem (NIH)
◈Фармакогеномика
Генетические факторы, влияющие на ответ на препарат
| Гены | Категория | Уровень |
|---|---|---|
| — | — | — |
| — | — | — |
Источник: PharmGKB (Stanford University)
◉Доказательная база применения
Источник: Open Targets Platform (EMBL-EBI)
WЭнциклопедические данные
химическое соединение
Источник: Wikidata / Wikipedia
?Частые вопросы о препарате Фансидар
- Какое действующее вещество в препарате Фансидар?
- Действующее вещество препарата Фансидар — пириметамин.
- В какой форме выпускается Фансидар?
- Фансидар выпускается в форме: таблетки 500 мг+25 мг.