Лекарства.Справочник

Дактиномицин Фармасинтез

℞ По рецепту

Dactinomycin Pharmasyntez

  • Противопоказан при беременности
  • Противопоказан при кормлении грудью
  • Противопоказан при нарушениях функции печени
  • C осторожностью применяется при нарушениях функции почек
  • Противопоказан для детей

Дактиномицин Фармасинтез — лекарственный препарат, действующее вещество — дактиномицин. Производитель: Акционерное общество "Фармасинтез-Норд" (АО "Фармасинтез-Норд").

Обновлено:

О препарате

Вещество
дактиномицин
Форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения и перфузий 0.5 мг
Производитель
Акционерное общество "Фармасинтез-Норд" (АО "Фармасинтез-Норд")
Код АТХ
L01DA01
Хранение
от 2 до 25 °С

Показания к применению

Опухоль Вильмса, рабдомиосаркома, хориокарцинома (в т.ч. метастатическая), метастатическая несеминоматозная карцинома яичек, саркома Капоши, опухоль Юинга, меланома, гроздевидная саркома, рак яичника, рак тела матки (в составе комбинированной и/или комплексной терапии).

Противопоказания

Ветряная оспа, опоясывающий герпес, выраженные нарушения функции печени, беременность, повышенная чувствительность к дактиномицину. Не применяют у новорожденных и детей грудного возраста.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, хейлит, эзофагит, язвенный стоматит, фарингит, анорексия, дисфагия, боли в животе, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, проктит. Со стороны системы кроветворения:анемия (вплоть до апластической анемии), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, ретикулоцитопения. Со стороны репродуктивной системы:азооспермия, аменорея.

Дерматологические реакции:алопеция, кожная сыпь, акне. Местные реакции:некроз тканей (при экстравазации). Прочие:общее недомогание, утомляемость, вялость, лихорадка, мышечные боли, гипокальциемия, гиперурикемия и нефропатия.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы актиномициновых антибиотиков. Ингибирует клеточную пролиферацию путем образования стабильного комплекса с ДНК и нарушения ДНК-зависимого синтеза РНК. Оказывает иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика

В значительной степени связывается с белками тканей. Метаболизируется слабо. Не проникает через ГЭБ. T1/2составляет 36 ч. Выводится с желчью - 50% в неизмененном виде, почками - 10% в неизмененном виде.

Особые указания

Лечение проводится под строгим контролем врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми средствами. С осторожностью применяют дактиномицин у пациентов с подагрой или нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе). В период лечения необходимо контролировать степень миелодепрессии, а также функции печени и почек, концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

Имеются сообщения о том, что дактиномицин может искажать результаты биологических проб, используемых для определения концентрации антибактериальных препаратов в плазме крови. На фоне терапии не рекомендуют проводить вакцинацию пациента и членов его семьи. При применении дактиномицина совместно с лучевой терапией возможно учащение токсических реакций со стороны ЖКТ и костного мозга.

Особая осторожность необходима при назначении дактиномицина во время двухмесячной лучевой терапии правосторонней опухоли Вильмса, поскольку при этом отмечались гепатомегалия и повышенная активность АСТ.

Дактиномицин применяют также с помощью метода изолированной перфузии и вводят самостоятельно или в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами либо в качестве паллиативного лечения, либо как дополнение к хирургическому лечению. При введении с помощью перфузии в отдельных случаях дактиномицин обеспечивает более эффективное временное улучшение, чем его системное применение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении дактиномицина с препаратами, оказывающими миелотоксическое действие, возможно усиление токсического эффекта.При сочетанном применении с доксорубицином возможно усиление кардиотоксического действия.При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск возникновения нефропатии.

Форма выпуска и состав

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения и перфузийдактиномицин0.5 мг0.55 мг - флаконы - пачки картонные - По рецепту

Беременность и лактация

Дактиномицин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции в период приема дактиномицина.Вэкспериментальных исследованияхвыявлено тератогенное, мутагенное и эмбриотоксическое действие дактиномицина.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. В период лечения необходимо контролировать функцию печени.

При нарушениях функции почек

В период лечения необходимо контролировать функцию почек, концентрацию мочевой кислоты в плазме крови

Применение у детей

Не применяют у новорожденных и детей грудного возраста.

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецептуДактиномицин ФармасинтезЛиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения и перфузий 0.5 мгРУ: ЛП-№(013692)-(РГ-RU)

от 26.02.26- Действующее

Показания по МКБ-10

Коды МКБ-10 для препарата Дактиномицин Фармасинтез
КодДиагноз
C40Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей конечностей
C41Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций
C43Злокачественная меланома кожи
C46Саркома Капоши
C49Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей
C54Злокачественное новообразование тела матки
C56Злокачественное новообразование яичника
C58Злокачественное новообразование плаценты (хорионкарцинома, хорионэпителиома)
C62Злокачественное новообразование яичка
C64Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки

Аналоги Дактиномицин Фармасинтез

1 препаратов с тем же действующим веществом дактиномицин

Аналоги препарата Дактиномицин Фармасинтез по действующему веществу дактиномицин
Препарат
Дактиномицин

Химические данные

Молекулярная формула
C62H86N12O16
Молекулярная масса
1255.4 г/моль
CAS номер
50-76-0
Название IUPAC
2-amino-4,6-dimethyl-3-oxo-1-N,9-N-bis[(3R,6S,7R,10S,16S)-7,11,14-trimethyl-2,5,9,12,15-pentaoxo-3,10-di(propan-2-yl)-8-oxa-1,4,11,14-tetrazabicyclo[14.3.0]nonadecan-6-yl]phenoxazine-1,9-dicarboxamide

Источник: PubChem (CID: 457193)

Побочные реакции (международные данные)

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции по данным FDA FAERS

off label use
274
febrile neutropenia
187
product use in unapproved indication
128
neutropenia
125
drug ineffective
114
vomiting
102
thrombocytopenia
101
pyrexia
85
Беременность (FDA): 8.1 Pregnancy Risk Summary Based on findings from animal studies and its mechanism of action, dactinomycin can cause fetal harm when administered to a pregnant woman [see Clinical Pharmacology ( 12.1 )] . In animal reproduction studies, administration of dactinomycin to pregnant animals during the p
Actinomycin [EPC]

Источник: OpenFDA FAERS (dactinomycin)

Механизм действия

Protein Synthesis InhibitorsNucleic Acid Synthesis Inhibitors
DNA inhibitorDNA
Физиологические эффекты
Decreased DNA IntegrityDecreased Protein SynthesisDecreased RNA Integrity

Источники: RxNorm/MED-RT (NIH), ChEMBL (CHEMBL1554)

Клинические исследования

50
Всего
1
Фаза 1
19
Фаза 2
22
Фаза 3
Ключевые исследования
Dactinomycin or Methotrexate in Treating Patients With Low-Risk Gestational Trophoblastic Neoplasia
Фаза 3Завершеноn=57
Surgery and/or Chemotherapy in Treating Children With Infantile, Congenital, or Childhood Fibrosarcoma
Фаза 2TERMINATEDn=7
Evolutionary Therapy for Rhabdomyosarcoma
Фаза 2ACTIVE_NOT_RECRUITINGn=12

Источник: ClinicalTrials.gov (NIH)

ATC-классификация (ВОЗ)

LПротивоопухолевые и иммуномодулирующие
L01ANTINEOPLASTIC AGENTS
L01DCYTOTOXIC ANTIBIOTICS AND RELATED SUBSTANCES
L01DAActinomycines

Источник: WHO ATC / RxNorm (NIH)

Белки-мишени

DNA topoisomerase 1
P11387
Гены: TOP1
Releases the supercoiling and torsional tension of DNA introduced during the DNA replication and transcription by transiently cleaving and rejoining one strand of the DNA duplex. Introduces a single-strand break via transesterification at a target site in duplex DNA. The scissile phosphodiester is attacked by the catalytic tyrosine of the enzyme, resulting in the formation of a DNA-(3'-phosphotyrosyl)-enzyme intermediate and the expulsion of a 5'-OH DNA strand. The free DNA strand then rotates a

Источник: UniProt (EMBL-EBI)

Международные данные о применении

Показания (ChEMBL)
NeoplasmsWilms TumorSarcoma, EwingRhabdomyosarcoma, AlveolarRhabdomyosarcoma, EmbryonalLeukemiaLymphomaSarcomaRhabdomyosarcomaChoriocarcinomaHydatidiform MoleBrain NeoplasmsKidney NeoplasmsChoroid Plexus NeoplasmsGestational Trophoblastic Disease

Данные из международных баз (ChEMBL, MED-RT). Могут отличаться от российских инструкций.

?Частые вопросы о препарате Дактиномицин Фармасинтез

Какое действующее вещество в препарате Дактиномицин Фармасинтез?
Действующее вещество препарата Дактиномицин Фармасинтез — дактиномицин.
Какие есть аналоги Дактиномицин Фармасинтез?
Аналоги Дактиномицин Фармасинтез по действующему веществу (дактиномицин): Дактиномицин.
В какой форме выпускается Дактиномицин Фармасинтез?
Дактиномицин Фармасинтез выпускается в форме: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения и перфузий 0.5 мг.

Источники данных

ГРЛС / ВидальРегистрационные данныеPubChem (NIH)OpenFDA (FAERS)DrugBankChEMBL (EMBL-EBI)RxNorm/MED-RT (NIH)ClinicalTrials.govDailyMed (NIH)WHO ATCUniProt (EMBL-EBI)